Robenakoksib
• Robenakoksibe karşı aşırı duyarlılığı olan, bilinen NSAİİ intoleransı bulunan veya sindirim sistemi ülseri olan hastalarda kontrendikedir.
• Robenakoksib enjeksiyonu sodyum metabisülfit içerir; sülfit aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.
• Kortikosteroidler veya diğer NSAİİ'ler ile eş zamanlı olarak kullanılmamalıdır.
• Üreme amacıyla kullanılan, gebe veya laktasyon dönemindeki kedilerde ya da 4 aylıktan küçük veya 2.5 kg'dan hafif hayvanlarda güvenlikleri değerlendirilmemiştir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Yumuşak doku cerrahisi ile ilişkili postoperatif ağrı ve inflamasyon kontrolü (Etiket dozu; FDA onaylı): 2 mg/kg SC veya PO günde bir kez, en fazla 3 gün süreyle. İlk doz anestezik öncesi ajanlarla aynı anda ameliyattan yaklaşık 45 dakika önce uygulanmalıdır. Sonraki dozlar SC enjeksiyon olarak (enjeksiyon bölgeleri değiştirilerek) veya oral tabletler şeklinde verilebilir. Bireysel yanıta uygun olarak en kısa süre için en düşük etkili doz kullanılmalıdır. Aç karnına verilmesi biyoyararlanımı artırır, ancak mamayla da verilebilir. Tabletler çentikli değildir ve kırılmamalıdır.
• Kronik osteoartrit ile ilişkili ağrı ve inflamasyon (Etiket dışı): Her 24 saatte bir 1 mg/kg (1 - 2 mg/kg aralığında) PO (her gün aynı saatte). Klinik yanıt genellikle bir hafta içinde görülür; 10 gün sonra klinik iyileşme görülmezse tedavi sonlandırılmalı ve tanı yeniden değerlendirilmelidir. Uzun süreli tedavi için doz, hasta için en düşük etkili doza ayarlanabilir.
KEDİLER:
• Ortopedik cerrahi, ovarooferektomi ve kastre edilme ile ilişkili postoperatif ağrı ve inflamasyon kontrolü (Etiket dozu; FDA onaylı): NOT: Kedilerde robenakoksib tablet ve enjeksiyon dozları farklıdır.
a) SC: 2 mg/kg SC günde bir kez, en fazla 3 gün süreyle. İlk doz anestezik ajanlarla aynı anda ameliyattan yaklaşık 30 dakika önce uygulanmalıdır. Sonraki dozlar SC enjeksiyon (enjeksiyon bölgeleri değiştirilerek) veya oral tabletler kullanılarak verilebilir.
b) PO: Günde bir kez 1 mg/kg (1 - 2.4 mg/kg aralığında) PO; aşağıdaki tabloya göre vücut ağırlığına göre dozlandırılır. İlk doz anestezik ajanlarla aynı anda ameliyattan yaklaşık 30 dakika önce verilmelidir. Mamalı veya mamasız verilebilir. Tabletler çentikli değildir ve bölünmemelidir.
• Akut veya kronik kas-iskelet sistemi bozuklukları ile ilişkili akut veya kronik ağrı ve inflamasyon (Etiket dışı): 1 mg/kg; akut ağrı için günde bir kez 6 güne kadar 1 - 2.4 mg/kg aralığında PO (her gün aynı saatte). Kronik kas-iskelet sistemi bozuklukları için tedavi süresi bireysel bazda kararlaştırılmalıdır.
• Osteoartrit (Etiket dışı): Eş zamanlı kronik böbrek hastalığı (CKD) bulguları olan kediler de dahil olmak üzere osteoartritli kedilerde 28 gün boyunca her 24 saatte bir 1 - 2.4 mg/kg PO iyi tolere edilmiştir. 28 günlük uygulamadan sonra sindirim kanalına, böbreklere veya karaciğere zarar verdiğine dair klinik bir bulgu görülmemiştir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Kedilerde ve köpeklerde ortopedik cerrahi, yumuşak doku cerrahisi, ovarooferektomi ve kastre edilme ile ilişkili postoperatif ağrı ve inflamasyonun kontrolü.
• Köpeklerde kronik osteoartrit ile ilişkili ağrı ve inflamasyonun tedavisi.
• Kedilerde kas-iskelet sistemi bozuklukları ile ilişkili akut ağrı ve inflamasyonun tedavisi.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Robenakoksib, kedi ve köpeklerde siklooksijenaz-2'nin (COX-2) seçici bir inhibitörüdür. İn vitro tam kan tahlili kullanıldığında köpeklerde COX-1'e kıyasla COX-2 için ≈130 kat, kedilerde ise ≈500 kat daha seçicidir. COX-2, enzimin indüklenebilir formudur ve öncelikle ağrı, inflamasyon ve ateşe neden olabilen mediatörlerin (örn. prostaglandin E) üretiminden sorumludur.
Köpeklerde: Oral uygulamadan yaklaşık 30 dakika sonra kan konsantrasyonları zirveye ulaşır. Yemekle verildiğinde oral biyoyararlanım %62, aç karnına verildiğinde %84'tür; SC biyoyararlanımı %67 ila %100 arasındadır. Dağılım hacmi 0.24 L/kg'dır. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlıdır (%98'den fazla). Karaciğerde metabolize olur. Terminal yarı ömür oral uygulamadan sonra ≈0.9 ila 1.2 saat, SC uygulandığında 1 ila 4 saat arasındadır. İlgili bölgelerde (enflamasyon alanlarında) kanda olduğundan daha uzun süre ve daha yüksek konsantrasyonlarda kalır. Atılım öncelikle safra yoluyla (≈%65) gerçekleşir; kalanı renal yolla atılır.
• Kedilerde: SC uygulamadan sonra biyoyararlanım ≈%69'dur. PO uygulamadan sonra pik kan konsantrasyonları ≈30 dakikada oluşur; az miktarda mama biyoyararlanımı önemli ölçüde etkilemezken, tam rasyonlar oral biyoyararlanımı önemli ölçüde azaltabilir (%49 aç vs %10 tam rasyon). Dağılım hacmi 0.19 L/kg'dır ve %99 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Karaciğerde kapsamlı bir şekilde metabolize olur (≈%25'i gama-laktam metabolitine dönüştürülür). Terminal eliminasyon yarı ömrü SC enjeksiyondan sonra ≈1.1 saat ve oral uygulamadan sonra 1.7 saattir. Atılım %60 biliyer ve %17 renaldir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Robenakoksibe karşı aşırı duyarlılığı olan, bilinen NSAİİ intoleransı bulunan veya sindirim sistemi ülseri olan hastalarda kontrendikedir.
• Robenakoksib enjeksiyonu sodyum metabisülfit içerir; sülfit aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.
• Kortikosteroidler veya diğer NSAİİ'ler ile eş zamanlı olarak kullanılmamalıdır.
• Üreme amacıyla kullanılan, gebe veya laktasyon dönemindeki kedilerde ya da 4 aylıktan küçük veya 2.5 kg'dan hafif hayvanlarda güvenlikleri değerlendirilmemiştir.
Gebelik veya laktasyon döneminde güvenliği kanıtlanmamıştır; yalnızca maternal yararlar yavrulara yönelik potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Akut doz aşımı potansiyel olarak sindirim sistemi, böbrek veya karaciğer toksisitesine neden olabilir. Destekleyici tedavi olarak sindirim sistemi koruyucu ajanların uygulanması ve zorunlu diürez uygun olabilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Cerrahi sırasında sıvı tedavisi uygulanması, NSAİİ kullanımı sırasında olası renal komplikasyonları azaltmak için önerilir.
Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim İnhibitörleri (ADEİ; örn. benazepril, enalapril): NSAİİ'ler kan basıncı üzerindeki etkilerini azaltabilir.
• Anestezik Ajanlar (örn. alfalon, propofol, sevofluran): Anestezik kullanımı renal perfüzyonu azaltabilir, bu da robenakoksib farmakokinetiğini değiştirebilir ve renal komplikasyon riskini artırabilir.
• Aspirin: Sindirim sistemi toksisitesi riskini (örn. ülserasyon, kanama, kusma, ishâl) artırabilir.
• Kortikosteroidler (örn. deksametazon, prednizolon): Sindirim sistemi toksisitesi riskini artırabilir; birlikte kullanımı kontrendikedir.
• Digoksin: NSAİİ'ler serum digoksin konsantrasyonlarını artırabilir.
• Flukonazol: İnsanlarda selekoksip plazma konsantrasyonlarını artırmıştır ve köpeklerde robenakoksib konsantrasyonlarını potansiyel olarak etkileyebilir.
• Furosemid: NSAİİ'ler salüretik ve diüretik etkileri azaltabilir.
• Yüksek Oranda Proteine Bağıkan İlaçlar: Robenakoksib yüksek oranda proteine bağlandığından teorik olarak diğer yüksek oranda bağlanan ilaçları yerinden edebilir.
• Metotreksat: NSAİİ'ler ile birlikte kullanıldığında ciddi toksisite meydana gelmiştir; aşırı dikkatle birlikte kullanılmalıdır.
• Nefrotoksik İlaçlar (örn. aminoglikozitler, amfoterisin B, furosemid): Nefrotoksisite riskini artırabilir.
• Nonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ; örn. karprofen, derakoksip, meloksikam): Robenakoksib ile eş zamanlı kullanım tedaviyi mükerrer hale getirir ve kontrendikedir.
• QT Uzatıcı İlaçlar (örn. sisaprid, kinidin, sotalol): Robenakoksib QT aralığını uzatır; diğer QT uzatıcı ilaçlarla birlikte kullanılması önerilmez.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Temel ve periyodik fiziksel muayene, klinik etkinlik ve advers etki sorgulamaları
• Sindirim sistemi advers etkileri; kedilerde iştah
• Temel ve periyodik tam kan sayımı (CBC)
• Uzun süreli tedavide, temel ve periyodik serum karaciğer kimyası profili (örn. tedavinin başlamasından 2, 4 ve 8 hafta sonra, ardından her 3 ila 6 ayda bir)
• Elektrolitler ve idrar tahlili içeren temel ve periyodik serum renal kimya profili
Geçerlilik çalışmaları yapılmadığından robenakoksib diğer ilaçlarla karıştırılmamalıdır.
Tabletleri 15°C ile 25°C arasındaki kontrollü oda sıcaklığında saklayın. Enjeksiyonluk solüsyon orijinal dış kartonunda 2°C ile 8°C arasında buzdolabında saklanmalıdır.
Köpekler için bu ilacı her gün aynı saatte, köpeğin yemek yemesinden yaklaşık 30 dakika önce verin; ancak köpek ilacı aldıktan kısa süre sonra kusarsa, bunun yardımcı olup olmadığını görmek için ilacı mama ile vermeyi deneyin.
• İştah azlığı veya artışı, kusma, dışkılama alışkanlıklarında değişim, davranış veya aktivite değişikliği, koordinasyon bozukluğu/güçsüzlük, nöbetler, agresiflik, diş etlerinde, ciltte veya göz aklarında sararma (sarılık), içme veya idrara çıkma alışkanlıklarında değişiklikler fark ederseniz veterinerinize başvurun.
• Tabletleri bölmeyin veya kırmayın. Çiğnenebilir tabletleri hayvanların ve çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın.
• Tabletleri ele aldıktan sonra ellerinizi yıkayın. Doğuma yakın hamile kadınlar bu ilacı tutarken eldiven giymelidir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Robenakoksib
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.