Rokuronyum
• Etken maddeye veya diğer nöromüsküler blokör ajanlara aşırı duyarlılığı (alerjisi) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Yeterli düzeyde anestezisi yapılmamış ve mekanik ventilasyon uygulanmayan hastalarda kesinlikle kullanılmamalıdır.
• Oksijen tedavisinin ve antagonist (geri çevirici) ilaçların derhal temin edilemediği ortamlarda kullanılmamalıdır.
• Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve miyastenia gravis hastalarında dikkatle kullanılmalıdır (bu durumlarda atrakuryum tercih edilebilir).
• Ekstravazasyon (ilaç kaçağı) lokal iritasyona neden olabilir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Nöromüsküler bloker (ruhsat dışı): 0,5 mg/kg IV, ardından 0,2 mg/kg/saat IV sürekli hız infüzyonu (CRI).
- Oftalmik prosedürler için gözü merkezi pozisyonda tutmak amacıyla: Kısa süreli oftalmik işlemler için isofluran ile kombinasyon halinde 0,03 – 0,05 mg/kg IV.
• KEDİLER:
- Nöromüsküler bloker (ruhsat dışı): 0,3 – 0,6 mg/kg IV.
• ATLAR:
- Nöromüsküler bloker (ruhsat dışı): İnhalasyon anestezisi altında yaygın olarak 0,2 ila 0,6 mg/kg arasındaki dozlar kullanılmıştır; 0,2 mg/kg doz yaklaşık %90 seğirme depresyonu sağlarken, 0,4 – 0,6 mg/kg tam blokaj üretir. Blok süresi 0,2 mg/kg'da 20 dakikadan az, 0,6 mg/kg'da 1 saate kadar sürer.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpek, kedi ve atlarda cerrahi müdahaleler sırasında kas gevşemesi sağlamak amacıyla.
• Genel anestezi altında oftalmik prosedürlerde gözün merkezi pozisyonda sabitlenmesini sağlamak amacıyla.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Rokuronyum, vekuryuma yapısal olarak benzer, aminosteroidal yapıda rekabetçi, depolarizan olmayan bir nöromüsküler blokör ajandır.
• Doza bağlı olarak hızlı ila orta arası başlangıç süresine ve orta süreli etki süresine sahiptir.
• Süksinilkoline yakın bir etki başlangıcına sahip olup, vekuryumdan 2 ila 3 kat daha hızlıdır.
• Motor uç plaktaki kolinerjik reseptör bölgelerine yarışmalı olarak bağlanarak asetilkolini antagonize eder ve çizgili kaslarda paralizi (felç) oluşturur.
• Malign hipertermi (MH) duyarlı domuzlarda hipertermiye neden olmadığından malign hipertermi indüklemediği kabul edilir.
• Hafif düzeyde vagolitiktir ve insanlarda hafif, geçici taşikardi görülebilir.
Köpeklerde 0,4 mg/kg IV rokuronyum, yaklaşık 2 ila 3 dakikada tam nöromüsküler blokaj oluşturur.
• Kedilerde 0,6 mg/kg IV alanların %90'ında, kalp hızında anlamlı bir değişiklik olmaksızın 30 ila 60 saniye içinde tam blokaj gözlenmiştir.
• Etki süresi 0,6 mg/kg dozda köpeklerde 20 dakika, kedilerde 13 dakika ve atlarda 55 dakikadır.
• Köpek ve kedilerde ağırlıklı olarak karaciğer yoluyla elimine edilir.
• Başlıca metaboliti olan 17-desasetil-rokuronyum, kedilerde rokuronyumun yaklaşık 1/20'si kadar nöromüsküler blokaj potansiyeline sahiptir.
• İnsanlarda plazma proteinlerine yaklaşık %30 oranında bağlanır.
• Yarı ömrü 66 ila 144 dakika arasında değişir; ilacın yaklaşık %26'sı böbrekler, geri kalanı safra yoluyla (%31) atılır.
• Karaciğer yetmezliği veya sirozu olan hastalarda plazma yarı ömrü uzar ve normal fonksiyonlu hastalara kıyasla 2,5 kat daha uzun iyot/iyileşme süreleri görülür.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Etken maddeye veya diğer nöromüsküler blokör ajanlara aşırı duyarlılığı (alerjisi) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Yeterli düzeyde anestezisi yapılmamış ve mekanik ventilasyon uygulanmayan hastalarda kesinlikle kullanılmamalıdır.
• Oksijen tedavisinin ve antagonist (geri çevirici) ilaçların derhal temin edilemediği ortamlarda kullanılmamalıdır.
• Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve miyastenia gravis hastalarında dikkatle kullanılmalıdır (bu durumlarda atrakuryum tercih edilebilir).
• Ekstravazasyon (ilaç kaçağı) lokal iritasyona neden olabilir.
Gebe laboratuvar hayvanlarında teratojenik etki görülmemiştir; ancak muhtemelen oksijen yetersizliğine bağlı olarak embriyonik ölüm oranı artmıştır.
• Rokuronyumun moleküler ağırlığı süte geçebilecek kadar düşüktür, ancak fizyolojik pH'da iyonize olduğu için yavrular üzerindeki klinik etkisi minimal olacaktır.
• Hayvanlarda güvenliği tam olarak kanıtlanmadığı için, yalnızca anneye sağladığı yarar yavrulara olan potansiyel riskten fazla ise kullanılmalıdır.
Aşırı doz durumunda uzun süreli nöromüsküler blokaj ve buna bağlı solunum durması meydana gelebilir.
• Birincil tedavi hastanın hava yolunun açık tutulması, mekanik ventilasyon, oksijenasyon ve normal nöromüsküler fonksiyon geri dönene kadar yeterli sedasyonun sağlanmasıdır.
• İyileşme belirtileri görüldükten sonra asetilkolinesteraz inhibitörü (örn. neostigmin) ile birlikte antikolinerjik bir ajan (örn. atropin) uygulanması düşünülebilir.
• Sugammadeks rokuronyum için spesifik geri çevirici (antidot) ajandır.
• Doz aşımında kan basıncı ve kalp hızı yakından izlenmeli, gerekli destekleyici tedaviler uygulanmalıdır.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Diğer depolarizan olmayan kas gevşetici ilaçlar rokuronyum ile birlikte kullanıldığında sinerjistik etki gösterebilir.
Asetilkolinesteraz İnhibitörleri (örn. neostigmin, piridostigmin): Rokuronyumun etkilerini antagonize ederler.
• Genel Anestezikler: İnsanlarda genel anesteziklerle birlikte kullanımı QT aralığını uzatabilir.
• Kortikosteroidler (örn. deksametazon, prednizolon): Rokuronyum etkinliğini azaltabilir, kas zayıflığını uzatabilir ve miyopatiye yol açabilir.
• Süksinilkolin: Rokuronyumun etki başlangıcını hızlandırabilir ve nöromüsküler blokaj etkilerini artırabilir; süksinilkolin etkileri geçmeden rokuronyum verilmemelidir.
• Sugammadeks: Rokuronyumun etkisini spesifik olarak antagonize eder (geri çevirir).
• Aminoglikozid Antibiyotikler (örn. gentamisin), İnhalasyon Anestezikleri (örn. halotan, izofluran), Antiaritmikler (örn. prokainamid, kinidin), Sistemik Basitrasin veya Polimiksin B, Kalsiyum Kanal Blokerleri (örn. amlodipin, diltiazem), Sistemik Siklosporin, Linkozamid Antibiyotikler (örn. klindamisin), Lityum, Magnezyum Tuzları, Kinin (kombinasyondan kaçınılmalıdır), Tetrasiklinler (örn. doksisiklin, minosiklin) ve Vankomisin rokuronyumun nöromüsküler blokaj aktivitesini artırabilir veya uzatabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Nöromüsküler blokörler uygulandığında paralizi akseleromiyografi (train-of-four veya TOF) veya elektromiyografi ile izlenmelidir.
• Rokuronyum uygulamasından sonra laringeal nöromüsküler fonksiyonun pelvik uzuvlara göre %36 daha yavaş iyileştiği unutulmamalıdır; pelvik uzuvdaki iyileşme gırtlaktaki (laringeal) kalıntı blokajı dışlamayabilir.
• Kalp hızı ve kan basıncı sürekli izlenmelidir.
Rokuronyum sulu solüsyonlarda kararlıdır.
• Seyreltme için %0,9 sodyum klorür, sudaki %5 dekstroz, %0,9 sodyum klorür içinde %5 dekstroz ve laktatlı Ringer solüsyonu ile uyumludur.
• Amfoterisin B, hidrokortizon sodyum süksinat, amoksisilin, insülin, azatiyoprin, lipid emülsiyonu (Intralipid®), sefazolin, ketorolak, kloksasilin, lorazepam, deksametazon, metoheksital, diazepam, metilprednizolon, eritromisin, tiopental, famotidin, trimetoprim, furosemid veya vankomisin ile fiziksel olarak geçimsizdir (karıştırılmamalıdır).
Ambalajındaki açılmamış flakonları 2°C ila 8°C arasında saklayın ve dondurucudan koruyun.
• Buzdolabından çıkarılıp oda sıcaklığında (25°C) saklanacaksa 60 gün içinde kullanılmalıdır.
• Açılmış flakonlar 30 gün içinde kullanılmalıdır.
• İnfüzyon solüsyonları oda sıcaklığında 5 mg/mL'ye varan seyreltmelerde 24 saat boyunca stabildir; kullanılmayan kısımlar atılmalıdır.
Bu ilaç yalnızca nöromüsküler blokör ajanların kullanımı konusunda bilgili profesyoneller tarafından, yeterli ventilasyon desteğine sahip denetimli ortamlarda kullanılmalıdır.
• Yarışma hayvanlarında (örneğin at yarışları) ARCI sınıf 2 madde olarak belirlenmiştir; yarışma kuralları ve yönetmelikleri önceden kontrol edilmelidir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 4 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Rokuronyum
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.