Ropivakain
• Ropivakaine veya diğer amid tipi lokal anestezik maddelere aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Obstetrik paraservikal blok, spinal anestezi veya IV bölgesel anestezi (Bier bloğu) için önerilmez.
• Koruyucu içeren lokal anestezikler epidural veya intratekal anestezi için kullanılmamalıdır.
• Karaciğer veya böbrek hastalığı olan veya kardiyovasküler fonksiyon bozukluğu olan patients'lerde dikkatli kullanılmalıdır.
• Epinefrin içeren ropivakain ürünleri, hipertansiyonu olan hastalarda veya kollateral dolaşımı olmayan ekstremite anestezilerinde (parmaklar, kulaklar, burun veya penis gibi) doku nekrozuna yol açabileceğinden dikkatli kullanılmalı veya hiç kullanılmamalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Lokal analjezi (etiketsiz): Genel olarak önerilen doz 2 mg/kg'dır.
• Perinöral blok: %0.75'lik solüsyon ile 0.75 mg/kg uygulanır. (Not: Dekmedetomidin 0.1 µg/kg ile kombinasyonu tek başına ropivakain ile benzer analjezi sağlamıştır).
• Peribulbar enjeksiyon: %1'lik solüsyon ile 3 mg/kg (0.3 mL/kg) ultrason eşliğinde uygulanır. Başka bir çalışmada %0.75'lik solüsyon ile tatmin edici sonuçlar bildirilmiştir.
• Tümesan lokal anestezi: %0.05 ve %0.1'lik solüsyonlar (laktatlı Ringer solüsyonu ile seyreltilmiş, 8°C - 12°C sıcaklıkta), mastektomi sonrası 7 saat boyunca analjezi sağlamak için çok delikli iğne ile 10 dakikada 15 mL/kg hızında infüze edilir.
• Ovariohisterektomi sırasında intraperitoneal uygulama:
- Cerrahi olarak açıldıktan ve ovaryum pedikülleri ile uterus bağlanmadan önce %1'lik ropivakainin %0.9'luk serum fizyolojik ile nihai hacim 1.2 mL/kg'a (nihai konsantrasyon %0.25) seyreltilerek 3 mg/kg uygulanması.
- %0.75'lik solüsyonun steril su ile %0.5'e seyreltilerek kapanıştan hemen önce 3 mg/kg uygulanması.
• Epidural analjezi ve anestezi (etiketsiz): Tek başına veya opioid (metadon, morfin), alfa-2 agonist (ksilazin) ile kombinasyon halinde 0.2 – 1.65 mg/kg.
- %1'lik ropivakain, koruyucusuz morfin (0.2 mg/kg) ile L7-S1 aralığına 0.2 mg/kg; toplam hacim 4.5 kg vücut ağırlığına 1 mL olacak şekilde maksimum 10 mL'dir.
- %0.75'lik ropivakain (1.65 mg/kg) ile metadon (0.1 mg/kg) kombinasyonu.
- Butorfanol (0.1 mg/kg) ile %0.75'lik ropivakain (2.175 mg/kg) kombinasyonu (toplam hacim 0.3 mL/kg).
KEDİLER:
• Lokal analjezi (etiketsiz): Lokal blok için genel olarak 1.5 – 2 mg/kg önerilir.
• Epidural analjezi ve anestezi (etiketsiz): %1'lik solüsyon kullanılarak L7-S1 epidural boşluğa 2 mg/kg uygulanır. Ropivakain (1.95 mg/kg) ile morfin (0.1 mg/kg) kombinasyonu postoperatif analjezik ihtiyacını azaltır.
ATLAR:
• Palmar dijital sinir bloğu (etiketsiz): %0.75'lik solüsyon, medial ve lateral nörovasküler demetlerin palmarına ve topuk kıkırdaklarının hemen proksimaline 1.5 mL SC enjekte edilir.
• İntra-artiküler analjezi (etiketsiz): %1'lik solüsyon, 20 mg (mg/kg DEĞİL) morfin ile kombinasyon halinde radyo-karpal ekleme uygulanır (Ropivakain tek başına 40 mg toplam doz).
• Epidural analjezi ve anestezi (etiketsiz):
- Lumbosakral epidural: Birinci ve ikinci koksigeal vertebralar arasına %0.3'lük solüsyondan 0.15 mg/kg.
- Kaudal epidural: %0.5'lik solüsyon ile 0.08 mg/kg ve fentanil sitrat 100 µg (toplam doz).
SIĞIRLAR:
• Kaudal epidural analjezi ve anestezi (etiketsiz): %0.75'lik solüsyon ile 0.11 mg/kg, 15 dakika içinde perineal analjezi indükler ve 6 saat sürer.
DOMUZLAR:
• Epidural analjezi ve anestezi (etiketsiz): %0.75'lik solüsyon ile 1.5 mg/kg, isofluran gereksinimini azaltır, kan basıncını ve kalp hızını iyileştirir.
KOYUN / KEÇİLER:
• Lokal analjezi (etiketsiz): %0.5'lik solüsyon, ruminal fistülasyon için torakolomber paravertebral sinir bloğu amacıyla 12 mL (1.3 mg/kg) kullanılır (~9-10 saat analjezi sağlar).
• Epidural analjezi ve anestezi (etiketsiz): Lumbosakral yolla 0.6 mg/kg kuyruk, perineum, uyluk ve inguinal bölgede tam analjezi sağlar.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Cerrahi, tanısal ve terapötik prosedürler için lokal veya bölgesel analjezi veya anestezi üretilmesi.
• Genel anestezi üzerinde MAC (minimum alveolar konsantrasyon) düşürücü etki sağlayarak daha iyi postoperatif iyileşme elde edilmesi.
• Opioidler veya alfa-2 agonistler ile kombine edilerek analjezi süresinin uzatılması.
• Gözün topikal uygulanmasında korneal anestezi sağlanması.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Sinir hücre zarı üzerindeki sodyum iyon kanallarını bloke ederek elektriksel uyarılabilirlikte, depolarizasyonda ve aksiyon potansiyeli yayılımında değişiklik yapar.
• Uygulama bölgesi etrafındaki motor, duyusal ve otonom sinir liflerinde impulsların oluşumunu ve iletimini engeller.
• Klinik olarak sinir fonksiyonlarının kademeli kaybı sırasıyla şu şekilde gerçekleşir: ağrı, sıcaklık, dokunma, propriosepsiyon ve iskelet kası tonusu.
• Bupivakaine kıyasla daha az motor blok oluşturur.
Uygulama bölgesinden sistemik dolaşıma emilir; sistemik emilim hızı ve derecesi doz, hacim, tekrarlanan uygulama, baş-boyun bölgesi ve yüksek oranda vaskülarize bölgelerle artar.
• Köpeklerde: Epidural uygulamadan sonra pik arteriyel konsantrasyonlara 5-10 dakika içinde ulaşılır; eliminasyon yarı ömrü ~200 dakika, klerens ~25 mL/dakika/kg'dır. IV uygulama sonrası eliminasyon yarı ömrü ~26 dakika, klerens 41 mL/dakika/kg'dır.
• İnsanlarda: Plazma proteinlerine bağlanma oranı alfa-1-asit glikoproteine karşı yaklaşık %95'tir; plasentayı geçebilir ve sütle atılabilir.
• Karaciğerde sitokrom P450 1A2 izoenzimi tarafından metabolize edilir ve esas olarak metabolitler halinde idrarla atılır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Ropivakaine veya diğer amid tipi lokal anestezik maddelere aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Obstetrik paraservikal blok, spinal anestezi veya IV bölgesel anestezi (Bier bloğu) için önerilmez.
• Koruyucu içeren lokal anestezikler epidural veya intratekal anestezi için kullanılmamalıdır.
• Karaciğer veya böbrek hastalığı olan veya kardiyovasküler fonksiyon bozukluğu olan patients'lerde dikkatli kullanılmalıdır.
• Epinefrin içeren ropivakain ürünleri, hipertansiyonu olan hastalarda veya kollateral dolaşımı olmayan ekstremite anestezilerinde (parmaklar, kulaklar, burun veya penis gibi) doku nekrozuna yol açabileceğinden dikkatli kullanılmalı veya hiç kullanılmamalıdır.
Lokal anestezikler plasentayı kolayca geçer. Sıçan ve tavşanlar üzerinde yapılan üreme çalışmalarında fetal gelişim, yaşabilirlik veya mortalite üzerinde olumsuz etki görülmemiştir.
• Anne dozunun yaklaşık %4'ü anne sütü yoluyla yavrulara ulaşır; emzirme döneminde dikkatli kullanılmalıdır.
Toksik kan seviyeleri genellikle istenmeyen intravasküler uygulama sonucu oluşur.
• Kardiyak iletim ve uyarılabilirlik baskılanarak AV blok, ventriküler aritmiler ve kardiyak arzu yol açabilir; miyokard kontraktilitesi düşer, periferik vazodilatasyon ve hipotansiyon gelişir.
• CNS stimülasyonu (huzursuzluk, tremor, titreme, konvülsiyonlar) CNS depresyonu, koma ve solunum durması ile sonuçlanabilir.
• Köpeklerde nöbet indükleyen ortalama doz 4.9 mg/kg'dır.
• Yönetim: Havayolunun açıklığının sağlanması ve oksijen verilmesi, nöbetler için benzodiazepinler/barbitüratlar, kardiyovasküler destek (IV sıvılar, vazopressörler) ve lipid emülsiyon tedavisi.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Opioidler (morfin, metadon, sufentanil) veya alfa-2 agonistler (ksilazin, dekmedetomidin) ile kombine edildiğinde analjezik etki süresi uzar ve ek analjezik ihtiyaç azalır.
Amiodaron: Kardiyotoksisite riskini artırabilir.
• Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim İnhibitörleri (ADEİ; örn. benazepril, enalapril): Bradikardi ve hipotansiyon riskinde artış.
• Beta-Adrenerjik Antagonistleri (örn. atenolol, esmolol, propranolol, sotalol): Bupivakain klerensini azaltarak serum konsantrasyonlarını artırabilir (metin içi çapraz referans).
• Siprofloksasin / Enrofloksasin: Ropivakain metabolizmasını bozabilir.
• Teofilin: Ropivakain metabolizmasını bozabilir.
• Epinefrin içeren kombinasyon ürünleri ile Trisiklik Antidepresanlar, Ergot Alkaloidleri, Monoaminooksidaz İnhibitörleri (MAOİ) ve Vazopressörlerin birlikte kullanımı şiddetli ve uzun süreli hipertansiyona neden olabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Analjezi ve anestezinin yeterliliği
• Her enjeksiyon sonrası kardiyovasküler ve solunum fonksiyonları ile bilinç durumu
• Sınıf III antiaritmik kullanan veya aritmi öyküsü olan hastalar için EKG izlemi
%0.9 sodyum klorür solüsyonları, ketamin, metilprednizolon asetat ve morfin sülfat ile uyumludur.
• Fentanil sitrat ile değişken uyumluluğa sahip olduğu bildirilmiştir.
Kontrollü oda sıcaklığında 20°C ile 25°C arasında saklayın; 15°C ile 30°C arası sıcaklık dalgalanmalarına izin verilir.
Bu ilaç, yalnızca kullanımına aşina profesyoneller tarafından ve yeterli hasta izleminin yapılabileceği ortamlarda sistemik olarak kullanılmalıdır.
• Bu ilaç geçici his kaybına neden olur; enjekte edilen bölge birkaç saat boyunca olağan fonksiyonunu yürütemeyebilir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Ropivakain
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.