Sefaleksin
• Sefaleksin ve diğer sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Tavşan, ginepigi hamster, gerbil ve diğer küçük kemirgenlerde potansiyel olarak ciddi enterokolit üretebileceği için kullanılmamalıdır.
• Septisemi, şok veya diğer ağır hastalıkları olan hastalarda oral sistemik antibiyotikler kullanılmamalıdır (mide-bağırsak kanalından emilim gecikebilir veya azalabilir).
• Atlar için benzer riskler muhtemeldir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Duyarlı deri enfeksiyonları (ruhsatlı doz - FDA onaylı): 22 mg/kg PO günde iki kez 28 gün süreyle uygulanır. Tedavi öncesi kültür ve duyarlılık testleri yapılmalıdır.
- Duyarlı deri enfeksiyonları (etiket dışı): 15 – 30 mg/kg PO her 12 saatte bir. Klinik bulgular düzeldikten sonra yüzeysel piyodermada 7 gün, derin piyodermada 14 gün daha devam edilmesi önerilir.
- Alternatif deri enfeksiyonu dozu: 25 mg/kg PO her 12 saatte bir, 3 haftaya kadar. 14 gün sonunda iyileşme görülmezse tedavi yeniden değerlendirilmelidir.
- Alternatif deri enfeksiyonu dozu: 15 – 30 mg/kg PO günde iki kez. Yüzeysel enfeksiyöz dermatitte en az 15 gün, derin enfeksiyöz dermatitte en az 28 gün tedavi edilmelidir.
- Duyarlı idrar yolu enfeksiyonları (İYE - etiket dışı): 12 – 25 mg/kg PO her 12 saatte bir; veya 15 – 30 mg/kg PO günde iki kez 14 gün süreyle; veya sporadik bakteriyel sistit için 20 mg/kg PO her 12 saatte bir 10 gün süreyle.
• KEDİLER:
- Duyarlı deri enfeksiyonları (etiket dışı): 22 – 30 mg/kg PO her 12 saatte bir. Klinik bulgular kaybolduktan sonra yüzeysel piyodermada 7 gün, derin piyodermada 14 gün daha sürdürülmesi önerilir.
- Alternatif deri enfeksiyonu / yara / abse: Yara ve apseler için 15 mg/kg PO günde iki kez 5 gün süreyle, piyodermada en az 14 gün. Lezyonlar kaybolduktan sonra tedaviye 10 gün daha devam edilmelidir.
- Duyarlı idrar yolu enfeksiyonları (etiket dışı): 12 – 25 mg/kg PO her 12 saatte bir; veya E. coli ve Proteus mirabilis kaynaklı alt İYE'ler için 15 mg/kg PO günde iki kez 10-14 gün; veya sporadik bakteriyel sistit için 20 mg/kg PO her 12 saatte bir 10 gün.
• KEMİRGENLER VE KÜÇÜK MEMELİLER:
- Ginepirlerde duyarlı enfeksiyonlar (etiket dışı): 50 mg/kg İM her 24 saatte bir (Küçük memelilerde dikkatli kullanılmalıdır).
• GELİNCİKLER:
- Duyarlı enfeksiyonlar (etiket dışı): 15 – 25 mg/kg PO her 8 - 12 saatte bir.
• SÜRÜNGENLER:
- Duyarlı enfeksiyonlar (etiket dışı): 20 – 40 mg/kg PO her 12 - 24 saatte bir.
• KUŞLAR:
- Duyarlı enfeksiyonlar (etiket dışı): 35 – 50 mg/kg PO her 6 saatte bir (süspansiyon kullanarak); veya 40 – 100 mg/kg PO her 6 saatte bir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Staphylococcus pseudintermedius suşlarının neden olduğu ikincil yüzeysel bakteriyel piyodermanın tedavisinde onaylıdır.
• Derin piyoderma gibi diğer bakteriyel deri enfeksiyonlarında etiket dışı olarak sıklıkla kullanılır.
• Kediler, gelincikler, sürüngenler ve kuşlarda duyarlı stafilokokal enfeksiyonların tedavisinde klinik olarak kullanılmaktadır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Sefaleksin, birinci kuşak bir sefalosporin olup, enterokoklar hariç çoğu gram-pozitif patojene karşı mükemmel etkinlik gösterir; streptokoklar ve stafilokoklara karşı in vitro aktiftir.
• Gram-negatif patojene karşı değişken kapsama sahiptir, idrarda yüksek ilaç konsantrasyonları ulaşıldığı için çoğunlukla alt idrar yolu enfeksiyonlarında yararlıdır.
• Bacteroides fragilis hariç çoğu anaerob duyarlıdır. Metisiline dirençli stafilokoklar ve ESBL üreten Enterobacteriaceae direnç endişesi oluşturur.
• Enterococcus spp, Pseudomonas spp, Rickettsia spp, mikobakteriler, Mycoplasma spp, mantarlar ve virüslere karşı inaktiftir.
• Zaman bağımlı ve bakterisittir; hücre duvarındaki mukopeptid sentezini inhibe ederek defektif bariyer ve osmotik olarak kararsız sferoplast oluşumuna yol açar.
• Bakteriyel sitoplazmik membranda hücre duvarı sentezinde rol oynayan enzimlere (karboksipeptidazlar, transpeptidazlar, endopeptidazlar / PBP'ler) bağlanır.
• Stafilokokal enfeksiyonlar için doz aralığının en az %40'ında, streptokokal enfeksiyonlar için ise yaklaşık %60'ında sefaleksin seviyeleri minimum inhibitör konsantrasyonunu (MIC) aşmalıdır.
Köpeklerde ortalama 12.7 mg/kg oral doz sonrası yaklaşık 1.8 saatte peak serum konsantrasyonu 18.6 µg/mL'ye ulaşır; kedilerde 22.9 mg/kg oral doz sonrası yaklaşık 2.6 saatte 18.7 µg/mL'ye ulaşır.
• Her iki türde eliminasyon yarı ömrü 1 - 2 saat arasındadır.
• Oral biyoyararlanım köpeklerde yaklaşık %90, kedilerde yaklaşık %60'tır.
• Köpeklerde plazma proteinine bağlanma oranı düşüktür (%21) ve serbest (proteine bağlanmamış) interstisyel sıvıdaki eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 3.2 saattir (toplam plazmada 4.7 saat).
• Aç karnına verilen FDA onaylı tabletlerde peak konsantrasyon 21.7 µg/mL (1.4 saatte); tok karnına verilenlerde 17 µg/mL (1.2 saatte) gerçekleşir. Eliminasyon yarı ömrü açken 7.3 saat, tokken 8.8 saattir.
• İlaç böbrekler yoluyla elimine edilir.
• At ilaçlamasında oral biyoyararlanım düşüktür (yaklaşık %5) ve plazma yarı ömrü yaklaşık 2 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Sefaleksin ve diğer sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Tavşan, ginepigi hamster, gerbil ve diğer küçük kemirgenlerde potansiyel olarak ciddi enterokolit üretebileceği için kullanılmamalıdır.
• Septisemi, şok veya diğer ağır hastalıkları olan hastalarda oral sistemik antibiyotikler kullanılmamalıdır (mide-bağırsak kanalından emilim gecikebilir veya azalabilir).
• Atlar için benzer riskler muhtemeldir.
Sefalosporinlerin plasentayı geçtiği gösterilmiştir ve gebelikte güvenli kullanım kesin olarak kanıtlanmamıştır; bilinen teratojenik sorun belgelenmemiştir.
• Küçük miktarlarda anne sütüne geçebilir ve yenidoğanlarda bağırsak florasını potansiyel olarak etkileyebilir; emziren hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığından, annenin sağladığı yarar yavrulara olan potansiyel risklerden fazla olduğunda kullanılmalıdır.
Akut oral doz aşımı, mide-bağırsak rahatsızlıkları (salivasyon, kusma, ishal) dışında önemli bir soruna yol açma olasılığı düşüktür.
• Her 8 saatte bir 110 mg/kg alan köpeklerde aralıklı Gİ etkiler, ALT artışı ve toplam protein düşüşü görülmüştür ancak klinik olarak anlamlı kabul edilmemiştir.
• İlaç diyaliz ile uzaklaştırılabilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Aminoglikozitler: In vitro çalışmalarda, aminoglikozitlerle birlikte kullanıldığında belirli bakterilere karşı sinerjik veya ek etki gösterebileceği gösterilmiştir.
Aminoglikozitler ve Diğer Nefrotoksik İlaçlar: Parenteral aminoglikozitler veya diğer nefrotoksik ilaçlarla (amfoterisin B, furosemid) eş zamanlı kullanım ek nefrotoksisite riski oluşturabilir.
• Kolestiramin: Sefaleksin emilimi azalabilir.
• Östrojenler (Örn: Estriol): Sefaleksinin bağırsak florasını bozması enterohepatik sirkülasyonu değiştirebilir ve östrojen etkinliğini azaltabilir.
• Metformin: Metformin seviyeleri yükselebilir.
• Metoklopramid: İV verilen metoklopramid, oral sefaleksinden önce verildiğinde sefaleksinin peak konsantrasyonunu ve EAA'yı (AUC) artırabilir.
• Omeprazol: Omeprazol yetişkin köpeklerde sefaleksin peak konsantrasyonunu ve EAA'yı azaltabilir, oral emilimi geciktirebilir.
• Probenesid: Çoğu sefalosporinin tübüler sekresyonunu rekabetçi olarak bloke ederek serum seviyelerini ve yarı ömürlerini artırabilir.
• Varfarin: Kanama riskini artırabilir.
• Çinko (Oral): Sefaleksin emilimi azalabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Asgari düzeyde toksisite ile ilişkili olduğundan genellikle etkililiğin izlenmesi yeterlidir.
• Klinik durum iyileşmediğinde, enfeksiyon yinelendiğinde, sitolojide hücre içi bakteri çubukları görüldüğünde veya çoklu ilaca direnç öyküsü olduğunda kültür ve duyarlılık testi.
• Rutin olarak TDM (terapötik ilaç izlemi) yapılmaz.
Spesifik bilgi belirtilmemiştir.
Sefaleksin tabletleri, çiğneme tabletleri, kapsülleri ve oral süspansiyon için toz formlar oda sıcaklığında (15°C - 30°C) sıkı kapalı kaplarda saklanmalıdır.
• Sulandırıldıktan sonra oral süspansiyon buzdolabında 2 hafta süreyle stabildir.
Bu ilaç yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz verilebilir, ancak mide-bağırsak yan etkilerini önlemek için yiyecekle verilmesi tavsiye edilebilir.
• En yaygın yan etkiler ishal, kusma ve iştah kaybıdır. Hayvanınızda şiddetli kusma/ishal veya döküntü/kaşıntı gelişirse veterinerinize başvurun.
• Hayvanınız daha iyi görünse bile ilacı veterinerinizin reçete ettiği süre boyunca verdiğinizden emin olun.
• Sefalosporin antibiyotikler kedi idrarına benzeyen bir kokuya sahip olabilir, bu durum normaldir.
Veteriner İlaçlar 25 Preparat
Beşeri İlaçlar 7 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Sefaleksin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.