Sefazolin
• Sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Çapraz reaktivite olasılığı nedeniyle, diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn. penisilinler, sefamisinler, karbapenemler) belgelenmiş aşırı duyarlılığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Küçük memelilerde (örn. hamster, kobay) sefalosporin kullanımı antibiyotik kaynaklı enterokolite neden olabilir; her 6 saatte bir 100 mg IM alan kobaylarda %25 ölüm oranı bildirilmiştir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
GENEL NOTLAR:
1. IM enjeksiyonlar mutlaka büyük bir kas kütlesine yapılmalıdır.
2. IV enjeksiyonlar yavaş bir şekilde (3 ila 5 dakika içinde) uygulanmalıdır.
• KÖPEKLER / KEDİLER:
- Cerrahi Profilaksi (Endikasyon Dışı): Kesiden 30 ila 60 dakika önce yavaş IV yolla 20 – 22 mg/kg uygulanır; yara kapanana kadar her 90 ila 120 dakikada bir tekrarlanır.
- Duyarlı Enfeksiyonlar (Endikasyon Dışı):
a) Her 6 ila 8 saatte bir yavaş IV, IM (büyük kas) veya SC yolla 15 – 35 mg/kg. Tipik dozaj her 8 saatte bir 20 mg/kg'dır.
b) Sabit Oranlı İnfüzyon (CRI): Yavaş IV yolla 1.3 mg/kg yükleme dozu, ardından 1.2 mg/kg/saat IV.
c) Kedilerde Böbrek Yetmezliği İçin Ampirik Doz Ayarlaması: Kreatinin klerensi (CrCL) 0.15 mL/kg/dakika üzerinde (serum kreatinin yaklaşık 5.5 mg/dL'ye kadar) ise her 12 saatte bir 20 mg/kg yavaş IV, IM veya SC; CrCL 0.15 mL/kg/dakikanın altında (serum kreatinin yaklaşık 8.5 mg/dL veya daha yüksek) ise sıklık her 24 saate düşürülür.
• ATLAR:
- Duyarlı Enfeksiyonlar (Endikasyon Dışı): Her 6 ila 8 saatte bir yavaş IV veya IM yolla 25 mg/kg.
• SÜRÜNGENLER:
- Kaplumbağalarda (Chelonians) Duyarlı Enfeksiyonlar (Endikasyon Dışı): Günde bir kez (her 24 saatte bir) IM yolla 22 mg/kg.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Enjekte edilebilir birinci kuşak sefalosporin endike olan çeşitli hayvansal türlerde kullanılır.
• Özellikle ortopedik cerrahiler ve Staphylococcus türlerinin cerrahi alan enfeksiyonlarının en yaygın nedeni olduğu diğer prosedürlerde cerrahi profilaksi amacıyla kullanılır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Sefalosporinler zamana bağlı ve duyarlı bakterilere karşı bakterisit etki gösterir.
• Hücre duvarında mukopeptid sentezini inhibe ederek kusurlu bir bariyer ve ozmotik olarak kararsız bir sferoplast oluşumuna yol açar.
• Beta-laktam antibiyotikler, bakteri sitoplazmik zarında hücre duvarı sentezinde yer alan birkaç enzime (örn. karboksipeptidazlar, transpeptidazlar, endopeptidazlar) bağlanır.
• Sefazolin, çoğu gram-pozitif patojene (enterokoklar hariç) karşı aktivite gösteren ve çoğu gram-negatif patojene karşı değişken ila zayıf kapsama sahip birinci kuşak bir sefalosporindir.
• Enterokoklara, Pseudomonas türlerine, Rickettsia türlerine, mikobakterilere, Mycoplasma türlerine, mantarlara ve virüslere karşı inaktiftir.
Oral yoldan önemli ölçüde emilmez ve terapötik serum konsantrasyonlarına ulaşmak için parenteral olarak verilmelidir; böbrekler tarafından idrarla değişmeden atılır.
• Eliminasyon yarı ömrü, şiddetli derecede azalmış böbrek fonksiyonuna sahip hastalarda önemli ölçüde uzayabilir.
• Köpekler: IM uygulamadan yaklaşık 30 ila 90 dakika sonra pik konsantrasyonlar meydana gelir. Kararlı durumda görünür dağılım hacmi (Vdss) 700 mL/kg, toplam vücut klerensi 10.4 mL/kg/dakikadır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 45 ila 70 dakikadır. Klerensin yaklaşık %64'ü renal tübüler sekresyona bağlanabilir. Köpeklerde plazma proteinlerine yaklaşık %16 ila %28 oranında bağlanır.
• Kediler: Tek doz 20 mg/kg IV uygulandığında, pik plazma konsantrasyonu 134.8 µg/mL, Vdss 290 mL/kg ve eliminasyon yarı ömrü 1.2 saattir. Dozun %84'ü uygulamadan sonraki 6 saat içinde elimine edilmiştir.
• Atlar: IV verildiğinde görünür Vdss 190 mL/kg, toplam vücut klerensi 5.51 mL/kg/dakika, serum eliminasyon yarı ömrü 38 dakika; gluteal kaslara IM enjeksiyondan sonra 84 dakikadır. IM uygulamadan sonra biyoyararlanım yaklaşık %80'dir. At plazma proteinlerine %4 ila %8 oranında bağlanır.
• Buzağılar: IM uygulamadan sonra dağılım hacmi 165 mL/kg, terminal eliminasyon yarı ömrü 49 ila 99 dakikadır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Çapraz reaktivite olasılığı nedeniyle, diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn. penisilinler, sefamisinler, karbapenemler) belgelenmiş aşırı duyarlılığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Küçük memelilerde (örn. hamster, kobay) sefalosporin kullanımı antibiyotik kaynaklı enterokolite neden olabilir; her 6 saatte bir 100 mg IM alan kobaylarda %25 ölüm oranı bildirilmiştir.
Sefalosporinlerin plasentayı geçtiği gösterilmiştir ve gebelikte güvenliği kesin olarak kanıtlanmamış olsa da, bu ilaçlarla ilişkili belgelenmiş teratojenik sorun bulunmamaktadır.
• Sefazolin sadece potansiyel yararlar risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
• Sefazolin anne sütüne geçer ve neonatal bağırsak florasını potansiyel olarak değiştirebilir; emziren analarda dikkatli kullanılmalıdır.
Sefazolin LD50 değeri sıçan ve farelerde 2000 mg/kg'dan büyüktür.
• Sefalosporin doz aşımının önemli sorunlara yol açması olası değildir, ancak çok yüksek dozlarda hızlı IV uygulama nöbetlere neden olabilir.
• Doz aşımından şüphelenilen durumlarda veteriner zehir danışma merkezine başvurulması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Belirtilmemiştir.
Aminoglikozidler ve Diğer Nefrotoksik İlaçlar: Parenteral aminoglikozidlerin veya diğer nefrotoksik ilaçların (örn. amfoterisin B, furosemid) sefalosporinlerle eş zamanlı kullanımı ek nefrotoksisiteye neden olabilir.
• Probenesid: Çoğu sefalosporinin tübüler sekresyonunu rekabetçi bir şekilde bloke eder, böylece serum seviyelerini ve serum yarı ömürlerini artırır.
• K Vitamini Antagonistleri (örn. varfarin): Sefalosporinler, K vitamini antagonistlerinin antikoagülan etkilerini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik duruma göre kültür ve duyarlılık testi.
• Sefalosporinler genellikle minimal toksisite ile ilişkilendirildiğinden, sıklıkla sadece etkinlik izlemesi gereklidir.
• Azalmış böbrek fonksiyonuna sahip hastalar için böbrek parametrelerinin (örn. BUN, kreatinin, idrar tahlili) yoğunlaştırılmış izlemi düşünülmelidir.
Çözünürlük ve Geçimlilik: Sefazolin sodyum suda serbestçe çözünür, alkolde çok zayıf çözünür.
• Uyumlu Solüsyonlar: %4.25 amino asit / %25 dekstroz, Ringer içinde %5 dekstroz, laktatlı Ringer içinde %5 dekstroz, %0.2 ila %0.9 sodyum klorür içinde %5 dekstroz, %5 dekstroz, %10 dekstroz, Ringer enjeksiyonu, laktatlı Ringer enjeksiyonu ve normal salin.
• Y-Yolu Uyumlu İlaçlar: Normal salin içinde amiodaron (dekstrozda uyumsuzdur), atrakuryum, kalsiyum glukonat, famotidin, siklofosfamid, deksmedetomidin, diltiazem, doksorubisin lipozom, heparin, hetastark, regüler insülin, lidokain, magnezyum sülfat, midazolam, metronidazol, morfin, propofol, ranitidin, vankomisin (konsantrasyona bağlı), vekuronyum, verapamil ve B-kompleks vitamini.
• Uyumsuz İlaçlar: Amikasin, askorbik asit enjeksiyonu, bleomisin, kalsiyum klorür/glukonat, simetidin, cisaprid, eritromisin gluseptat, lidokain, oksitetrasiklin, pentobarbital, polimiksin B, tetrasiklin ve C enjeksiyonlu B-kompleks vitamini.
Enjeksiyonluk toz ve çözeltiler ışıktan korunmalıdır.
• Enjeksiyonluk toz oda sıcaklığında (20°C-25°C) saklanmalı, 15°C ila 30°C arasındaki sıcaklıklara maruz kalabilir, 40°C üzerindeki sıcaklıklardan kaçınılmalıdır.
• Donmuş enjeksiyon çözeltisi -20°C'yi aşmayan sıcaklıklarda saklanmalıdır.
• Sulandırma sonrası çözelti oda sıcaklığında 24 saat, buzdolabında (5°C) 10 gün stabildir. Orijinal kabında hemen dondurulursa -20°C'de en az 12 hafta stabildir.
İlacı veteriner hekiminizin talimatlarına tam olarak uygun şekilde kullanın.
• IM enjeksiyonların büyük kas kütlesine yapılması gerektiğini ve enjeksiyon bölgesinde hafif ağrı oluşabileceğini unutmayın.
• Beklenmeyen bir yan etki (alerjik reaksiyon, döküntü, kusma vb.) gözlendiğinde derhal veteriner hekiminize bildirin.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 20 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Sefazolin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.