Sefepim
• Veteriner hastalarında kontrendikasyonlara ilişkin özel bilgi sınırlıdır, ancak beşeri hastalarda sefalosporinlere aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
• Enterokoklara, Listeria monocytogenes'e ve metisiline dirençli stafilokoklara karşı etkinsizdir.
• Bacteroides türleri tipik olarak dirençlidir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER VE KEDİLER:
- Duyarlı enfeksiyonlar (etiket dışı): Köpekler için farmakokinetik çalışmalara dayanarak 40 mg/kg IV (30 dakika içinde) her 6 saatte bir önerilir.
- Anektodal kaynaklara göre köpekler ve kediler için: 50 mg/kg IM veya IV her 8 saatte bir uygulanabilir.
- Sürekli Oransal İnfüzyon (CRI): 1.4 mg/kg IV yükleme dozu (loading dose), ardından 1.1 mg/kg/saat IV CRI şeklinde uygulanabilir.
• ATLAR:
- Taylarda duyarlı gram-negatif enfeksiyonlar: 11 mg/kg IV (30 dakika içinde) her 8 saatte bir uygulanır. Kullanımı öncelikle aminoglikozitlerin kullanılamadığı yenidoğanlarla sınırlıdır.
• BUZAĞILAR:
- İlgili farmakokinetik veriler mevcuttur (IM uygulamada %95.7 biyoyararlanım).
• KOYUNLAR (Koyunlar/Ewes):
- İlgili farmakokinetik veriler mevcuttur (IM uygulamada %86.8 biyoyararlanım).
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Gram-negatif ve gram-pozitif patojenlere karşı artırılmış aktiviteye sahip yarı sentetik dördüncü kuşak sefalosporin antibiyotiktir.
• Aminoglikozitlerin, florokinolonların veya diğer yaygın beta-laktam ilaçların etkisiz veya kontrendike olduğu durumlarda köpeklerde veya taylarda şiddetli enfeksiyonların tedavisinde yararlıdır.
• Kültür ve duyarlılık test sonuçlarının kullanımını zorunlu kıldığı durumlarda tercih edilmelidir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Genellikle bakterisittir ve hücre duvarı sentezini inhibe ederek etki gösterir.
• Dördüncü kuşak bir sefalosporin olarak sınıflandırılır; üçüncü kuşak ajanlara kıyasla gram-negatif aktivitesi (özellikle Pseudomonas türlerine karşı) ve birçok gram-pozitif bakteriye karşı daha iyi aktivitesi vardır.
• Stafilokoklar, streptokoklar ve Enterobacteriaceae (örn. Escherichia coli, Enterobacter türleri) dahil olmak üzere birçok gram-pozitif aeroba karşı etkilidir.
• Enterobacter türleri, E. coli, Proteus türleri ve Klebsiella türleri dahil olmak üzere birçok Enterobacteriaceae'ye karşı diğer sefalosporinlerden daha iyi aktivite gösterir.
• Pseudomonas türlerine karşı aktivitesi ceftazidime benzer veya biraz daha düşüktür.
• Mycobacterium avium-intracellulare kompleksi gibi belirli atipik organizmalara karşı aktivitesi vardır ancak monoterapi için uygun değildir.
• Beta-laktamazları kolayca indüklemez ve bunların hidrolizine karşı oldukça dirençlidir.
Gastrointestinal kanaldan emilmez, parenteral olarak uygulanmalıdır.
• Köpekler: Kararlı durundaki dağılım hacmi ≈0.14 L/kg, eliminasyon yarı ömrü ≈1.1 saat, klirens ≈0.13 L/kg/saattir.
• Yenidoğan taylar: Dağılım hacmi ≈0.18 L/kg, eliminasyon yarı ömrü ≈1.65 saat, klirens ≈0.08 L/kg/saattir.
• Buzağılar: Dağılım hacmi ≈0.21 L/kg, eliminasyon yarı ömrü ≈2.38 saat, klirens ≈1.1 mL/dakika/kg. IM uygulama sonrası biyoyararlanımı %95.7'dir.
• Koyunlar: Dağılım hacmi ≈0.32 L/kg, eliminasyon yarı ömrü ≈1.76 saat, klirens 2.37 mL/dakika/kg. IM uygulama sonrası biyoyararlanımı %86.8'dir.
• İnsan verileri: Dağılım hacmi yetişkinlerde yaklaşık 18 L'dir; ilacın %20'si plazma proteinlerine bağlanır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 2 saattir. Dozun yaklaşık %85'i değişmeden idrarla atılır, %1'den azı metabolize olur.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Veteriner hastalarında kontrendikasyonlara ilişkin özel bilgi sınırlıdır, ancak beşeri hastalarda sefalosporinlere aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
• Enterokoklara, Listeria monocytogenes'e ve metisiline dirençli stafilokoklara karşı etkinsizdir.
• Bacteroides türleri tipik olarak dirençlidir.
Gebe fare, sıçan ve tavşanlarda yapılan çalışmalarda belirgin bir fetal zarar görülmemiştir.
• Anne sütüne düşük konsantrasyonlarda geçer; emzirilen yavrularda bağırsak mikrobiyomunda değişiklik ve buna bağlı ishal olasılığı vardır.
• Hayvanlarda güvenliği kesin olarak kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca anneye sağlanacak yarar, yavrulara yönelik potansiyel risklerden fazla olduğunda kullanılmalıdır.
Veteriner hastalarda akut toksisiteye ilişkin özel bilgi bulunmamaktadır. Akut oral sefalosporin aşırı dozlarının GI rahatsızlık dışında önemli sorunlara yol açması beklenmez.
• Böbrek fonksiyon bozukluğu olan ve kazara aşırı doz alan insanlarda ensefalopati, nöbetler ve nöromüsküler uyarılabilirlik geliştiği bildirilmiştir.
• Şüpheli aşırı doz durumunda veteriner toksikoloji zehir danışma merkezine başvurulmalıdır.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Belirli seyrelticiler ve ilaçlarla geçimlilik gösterir (örn. amikasin, amisilin, klindamisin).
Aminoglikozitler: Nefrotoksisite riskinde artış potansiyeli bulunur; böbrek fonksiyonları izlenmelidir.
• Probenesid: Sefalosporinlerin serum konsantrasyonunu artırabilir.
• K Vitamini Antagonistleri (örn. warfarin): Sefalosporinler K vitamini antagonistlerinin konsantrasyonunu artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik
• Renal yetmezliği olan hastaların böbrek fonksiyonları periyodik olarak izlenmelidir.
Normal salin ve D5W dahil olmak üzere çeşitli seyrelticilerle sulandırılabilir ve uygulanabilir.
• Amikasin (gentamisin veya tobramisin hariç), 40 mg/mL'ye kadar ampisilin ve klindamisin ile karıştırılabilir.
• Geçimlilik pH, konsantrasyon, sıcaklık ve kullanılan seyreltici gibi faktörlere bağlıdır.
Enjeksiyonluk toz ve Duplex® kapları 20°C ile 25°C arasında saklayın (bazı üreticiler 15°C ile 30°C arası sıcaklık değişimlerine izin vermektedir).
• Tozu ışıktan koruyun (bazı üreticiler 2°C ile 25°C arasında saklanmasını önermektedir).
• Çözelti genellikle oda sıcaklığında 24 saate kadar, buzdolabında saklandığında ise 7 güne kadar stabildir.
• GALAXY® kaplarını -20°C veya altında saklayın. Çözüldükten sonra buzdolabında 7 gün veya oda sıcaklığında 24 saat stabildir.
Bu ilaç yalnızca veteriner hekimler tarafından uygulanmalıdır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 3 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Sefepim
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.