Sefotaksim
• Sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn. penisilinler, sefamisinler, karbapenemler) belgelenmiş aşırı duyarlılığı olan hastalarda çapraz reaktivite olasılığı nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.
• Önemli derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekebilir.
• Gıda üreten hayvancılıkta etiket dışı kullanım FDA tarafından yasaklanmıştır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER VE KEDİLER (Hastalık Dışı / Endikasyon Dışı Kullanım):
- Aralıklı İnfüzyon: 20 – 80 mg/kg IV, SC veya IM yolla her 6 - 12 saatte bir. Yaygın anektodal dozaj 40 – 50 mg/kg IV, SC veya IM yolla her 8 saatte bir. Alternatif olarak 20 – 40 mg/kg IV, IM, SC her 6 - 12 saatte bir önerilir. Menenjit tedavisinde doz aralığının üst sınırı kullanılmalıdır.
- Sürekli Hız İnfüzyonu (CRI): 3.2 mg/kg IV başlangıç yükleme dozu, ardından 5 mg/kg/saat IV CRI.
• ATLAR (Yenidoğan Taylar - Endikasyon Dışı Kullanım):
- 40 mg/kg IV her 6 saatte bir.
- Alternatif farmakokinetik çalışma protokolü: 40 mg/kg IV bolus ve ardından ilk gün 120 mg/kg/gün (5 mg/kg/saat) IV CRI. Sonraki günlerde 160 mg/kg/gün (6.66 mg/kg/saat) IV CRI.
- Septik artritin ek tedavisi olarak bölgesel perfüzyon: 20 mL salin içinde 1 g sefotaksim. Eklem üstü ve altından turnike uygulanır. Antibiyotik solüsyonu enjekte edilir ve turnike 20 dakika yerinde tutulur.
• KUŞLAR (Endikasyon Dışı Kullanım):
- 50 – 100 mg/kg IM veya IV her 8 - 12 saatte bir.
- Ratitler (Genç kuşlar): 25 mg/kg IM günde 3 kez.
- Bakteriyel enfeksiyonlar, bakteriyel hepatit dahil: 75 – 100 mg/kg IM veya IV her 4 - 8 saatte bir.
• SÜRÜNGENLER (Endikasyon Dışı Kullanım):
- 20 – 40 mg/kg IM günde bir kez 7 - 14 gün süreyle.
- Chelonia (Kaplumbağalar): 20 – 40 mg/kg IM günde bir kez (her 24 saatte bir).
- Nebulize antibiyotik tedavisi: Hayvan başına 100 mg (mg/kg DEĞİL) günde iki kez.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Duyarlı kemik, eklem ve merkezi sinir sistemi (CNS) enfeksiyonlarının tedavisi,
• Cerrahi profilaksi,
• Bakteriyel sepsiste ampirik terapi olarak klinik kullanımı mevcuttur.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Sefotaksim, üçüncü kuşak enjektabl bir sefalosporin ajanıdır ve bakteri hücre duvarı sentezini engeller.
• Bakterisidal ve zamana bağlı (time-dependent) etki gösterir.
• Hem gram-pozitif hem de gram-negatif bakterilere karşı geniş bir etki spektrumuna sahiptir.
• Staphylococcus spp. türlerine karşı birinci kuşak ajanlardan daha az aktif olmakla birlikte, Enterococcus spp. hariç bu ve diğer gram-pozitif koklara karşı belirgin aktiviteye sahiptir.
• Enterobacterales içindeki Klebsiella spp, E. coli ve Salmonella spp. başta olmak üzere gram-negatif aerobik bakterilere karşı genişletilmiş kapsama sahiptir.
• Bacteroides fragilis, Clostridium spp, Fusobacterium spp, Peptococcus spp ve Peptostreptococcus spp suşları dahil olmak üzere birçok anaerob sefotaksimile duyarlıdır.
• İnsanlarda leptospiroz tedavisinde penisilinler kadar etkilidir.
• Serratia spp., Proteus vulgaris, Acinetobacter spp., Citrobacter spp. ve Enterobacter spp. (“SPACE” organizmalar), Pseudomonas aeruginosa, metisiline dirençli stafilokoklar ve genişlemiş spektrumlu beta-laktamaz (ESBL) üreten Enterobacterales'e karşı etkinsizdir.
Oral yoldan anlamlı düzeyde emilmez, terapotik serum konsantrasyonlarına ulaşmak için parenteral yolla verilmelidir.
• Uygulama sonrasında kemik, prostat sıvısı, aköz humor, safra, asit ve plevral sıvılar dahil olmak üzere vücut dokularına yaygın olarak dağılır.
• Plasentayı geçer ve amniyotik sıvıdaki aktivite maternal serumdakine eşit veya daha fazladır. Sütü düşük konsantrasyonlarda geçer.
• İnsanlarda ilacın %13 ila %40'ı plazma proteinlerine bağlanır.
• Meningeal inflamasyon varlığında (yüksek dozlarda) beyin omurilik sıvısına (BOS) terapötik konsantrasyonlarda girer.
• Karaciğer tarafından kısmen desatilsefotaksim metabolitine metabolize olur (bu metabolit bir miktar antibakteriyel aktivite gösterir). Desatilsefotaksim karaciğer tarafından kısmen inaktif metabolitlere parçalanır.
• Sefotaksim ve metabolitleri öncelikle idrarla atılır. Renal atılımda tübüler sekresyon rol oynadığı için probenesid sefotaksimin serum yarı ömrünü uzatır.
• Köpekler: Kararlı durundaki görünüm dağılım hacmi 480 mL/kg, IV enjeksiyon sonrası toplam vücut klerensi 10.5 mL/dakika/kg. IV verilince 45 dakika, IM sonrası 50 dakika, SC enjeksiyon sonrası 103 dakika eliminasyon yarı ömrü. Biyoyararlanım IM sonrası %87, SC sonrası %100 civarındadır.
• Kediler: IV enjeksiyon sonrası toplam vücut klerensi ~3 mL/dakika/kg, serum eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1 saattir. Biyoyararlanım IM sonrası %93 ila %98'dir.
• Taylar: Dağılım hacmi 0.29 L/kg ile 4.2 L/kg arasındadır. Yarı ömür yaklaşık 1 saat, klerens ~0.32 L/kg/saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn. penisilinler, sefamisinler, karbapenemler) belgelenmiş aşırı duyarlılığı olan hastalarda çapraz reaktivite olasılığı nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.
• Önemli derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekebilir.
• Gıda üreten hayvancılıkta etiket dışı kullanım FDA tarafından yasaklanmıştır.
Sefalosporinlerin plasentayı geçtiği gösterilmiştir. İnsanlarda klinik olarak kullanılanlara benzer dozlarda sefotaksim verilen gebe laboratuvar hayvanlarında embriyotoksisite veya fetotoksisite kanıtı gözlenmemiştir.
• Sefotaksim süte küçük miktarlarda geçmektedir. Yavruda bağırsak biyomunun değişmesi ve buna bağlı ishal teorik olarak mümkündür.
• Hayvanlarda güvenliği kesin olarak kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca maternal yararlar yavrulara yönelik potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Sefalosporin doz aşımının önemli sorunlara neden olması olucka düşüktür, ancak advers etkiler ortaya çıkabilir.
• Doz aşımından şüphelenilen veya aşırı doz alan hastalar için veteriner hekimliğe özel bilgi sağlayan 24 saatlik zehir danışma merkezine danışılması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Aminoglikozidler ve sefalosporinler bazı gram-negatif bakterilere (Enterobacteriaceae) karşı sinerjik veya aditif etkilere sahip olabilir.
Aminoglikozidler (örn. Gentamisin): Nefrotoksisite riskinde artış potansiyeli mevcuttur; böbrek fonksiyonu izlenmelidir. Sefotaksim aminoglikozidlerle karıştırılmamalıdır.
• Nefrotoksik İlaçlar (örn. Amfoterisin B, Furosemid): Sefalosporinlerle eşzamanlı kullanım potansiyel olarak aditif nefrotoksisiteye neden olabilir; böbrek fonksiyonları yakından izlenmelidir.
• Probenesid: Çoğu sefalosporinin tübüler sekresyonunu rekabetçi bir şekilde bloke ederek serum seviyelerini ve yarı ömürlerini artırır.
• K Vitamini Antagonistleri: Sefalosporinler, K vitamini antagonistlerinin (örn. varfarin) antikoagülan etkilerini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Etkinlik: Tedavi edilen altta yatan duruma göre kültür ve duyarlılık testleri,
• Azalmış böbrek fonksiyonuna sahip hastalarda yoğunlaştırılmış renal izlem gereklidir.
Uyumluluk pH, konsantrasyon, sıcaklık ve kullanılan seyreltici gibi faktörlere bağlıdır.
• Yaygın olarak kullanılan tüm IV sıvılar ve klindamisin, metronidazol ve verapamil sefotaksim ile uyumludur.
• Sefotaksimi aminoglikozidler ile karıştırmayınız. pH değeri 7.5'ten yüksek olan solüsyonlarda (sodyum bikarbonat gibi) stabil değildir.
Enjeksiyonluk steril toz 20°C ila 25°C arasında saklanmalı ve ışıktan korunmalıdır.
• Saklama koşullarına bağlı olarak toz veya solüsyonlar koyulaşabilir; bu durum etki kaybına işaret edebilir.
• Sulandırılmış solüsyon 22°C'nin altında 12 ila 24 saat, orijinal kabında 5°C'nin altında 7 ila 10 gün ve dondurulduğunda 13 hafta stabildir.
Enjeksiyon bölgesinde ağrı ve iltihaplanma, döküntü, ishal gibi hafif yan etkiler görülebilir.
• Tedavi sırasında veya sonrasında gelişebilecek şiddetli ishal, deri döküntüleri veya solunum güçlüğü gibi aşırı duyarlılık belirtileri derhal veteriner hekime bildirilmelidir.
• İlacın tam olarak reçete edilen süre boyunca ve dozda kullanılması direnç gelişimi açısından kritik önem taşır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 6 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Sefotaksim
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.