Seftriakson
• Sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Çapraz reaktivite olasılığı nedeniyle, diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn. penisilinler, sefamisinler, karbapenemler) belgelenmiş aşırı duyarlılığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Duyarlı Enfeksiyonlar (Etiket dışı): 50 mg/kg IM veya SC günde bir veya iki kez.
- Borrelyozis | Lyme Hastalığı | Borrelia burgdorferi Enfeksiyonu (Etiket dışı): 25 mg/kg IV veya SC günde bir kez 14 ila 30 gün süreyle.
- Streptococcus canis Kaynaklı İnfektif Endokardit (Etiket dışı): 20 mg/kg IV günde iki kez 2 hafta süreyle, ardından oral antibiyotiklerle uzun süreli tedavi.
• KEDİLER:
- Duyarlı Enfeksiyonlar (Etiket dışı): 25 mg/kg IM veya SC her 12 saatte bir.
- Borrelyozis | Lyme Hastalığı | Borrelia burgdorferi Enfeksiyonu (Etiket dışı): 25 mg/kg IV veya SC günde bir kez 14 ila 30 gün süreyle.
• ATLAR:
- Duyarlı Enfeksiyonlar (Etiket dışı): 25 – 50 mg/kg her 12 saatte bir IV veya IM.
- Septik Peritonit için Adjuvan Tedavi (Etiket dışı): 25 mg/kg, 250 mL ısıtılmış %0.9 sodyum klorür içerisinde se荡edilerek klinik belirtiler ve laboratuvar parametreleri düzelene kadar günde bir kez intraperitoneal olarak uygulanır. Parenteral antimikrobiyal tedavi (örn. gentamisin) ve destekleyici tedavi ile kombinasyon halinde kullanılır. Rutin antibiyotiklere yanıt vermeyen agresif veya dirençli vakalar için ayrılması önerilir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Enterobacteriaceae ailesindeki duyarlı bakterilerin neden olduğu ve diğer ajanlara duyarlı olmayan ciddi enfeksiyonların tedavisinde kullanılır.
• Aminoglikozidlerin potansiyel toksisiteleri nedeniyle kontrendike olduğu durumlarda tercih edilir.
• Uzun yarı ömrü, iyi merkezi sinir sistemi (MSS) penetrasyonu ve Borrelia burgdorferi'ye karşı aktivitesi nedeniyle Lyme borrelyozisi ve diğer benzer enfeksiyonların tedavisinde potansiyel bir seçenektir.
• At lokalizasyonlu septik peritonit vakalarında intraperitoneal olarak başarıyla uygulanmıştır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Seftriakson, bakterisidal etkili ve zamana bağlı öldürme (time-dependent killing) gösteren üçüncü kuşak enjektabl bir sefalosporindir.
• Üçüncü kuşak sefalosporinler, birinci ve ikinci kuşak ajanların gram-pozitif aktivitesini korurken çok daha genişlemiş gram-negatif aktiviteye sahiptir.
• Aminoglikozidlere kıyasla mükemmel gram-negatif kapsam ve önemli ölçüde daha düşük toksik potansiyel sunar.
• Metisiline dirençli stafilokoklar, enterokoklar, genişlemiş spektrumlu beta-laktamaz (ESBL) üreten Enterobacterales ve AmpC üreten Enterobacterales'e karşı etkisizdir.
• Genellikle gram-negatif bakterilere karşı mükemmel aktiviteye sahiptir; ancak Serratia spp, Pseudomonas spp, bazı Proteus spp, Citrobacter spp ve Enterobacter spp ("SPICE" organizmaları) için iyi bir seçenek değildir.
İnsanlarda oral yoldan emilmez, parenteral yolla verilmelidir.
• Vücuda geniş çapta dağılır ve plazma proteinlerine yüksek oranda (%95-%98) bağlanır.
• MSS'ye geçer; meninksler iltihaplı olduğunda BOS konsantrasyonları daha yüksektir.
• Hem renal hem de biliyer mekanizmalarla itrah edilir; eliminasyon yarı ömrü ≈6 ila 11 saattir.
• Köpeklerde: IM veya SC uygulamadan sonra biyoyararlanım IV uygulamaya eşittir, ancak pik konsantrasyonlara SC'ye (80 dakika) kıyasla IM'den (≈30 dakika) çok daha hızlı ulaşılır. SC uygulamadan sonra eliminasyon yarı ömrü (1.73 saat), IM (1.17 saat) veya IV (0.88 saat) uygulamaya göre daha uzundur. Köpeklerde günde bir veya iki kez 50 mg/kg IM veya SC enjeksiyonlar önerilmektedir.
• Kedilerde: IM ve SC uygulandığında iyi emilir. Eliminasyon yarı ömrü ortalama 1.5 ila 2 saat arasındadır. Protein bağlanması belirlenmemiştir.
• İneklerde: Sağlıklı ineklerde IV doz sonrası eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1 saat, klirens 0.3 L/kg/saat ve dağılım hacmi 0.5 L/kg'dır. Endometritli ineklerde yarı ömür 1.56 saate çıkar, klirens 0.56 L/kg/saat ve dağılım hacmi 1.55 L/kg'dır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Sefalosporinlere karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Çapraz reaktivite olasılığı nedeniyle, diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn. penisilinler, sefamisinler, karbapenemler) belgelenmiş aşırı duyarlılığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Sefalosporinler plasentayı geçer.
• Gebe fare ve sıçanlarda yapılan çalışmalarda etiket dozlarının 20 katına kadar teratojenik etki gösterilmemiştir; insan gebeliğinde uyumlu kabul edilir.
• Anne sütüne düşük konsantrasyonlarda geçer ve insanlarda emzirme ile uyumlu kabul edilir.
• Hayvanlarda güvenliği tam olarak kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca anneye sağlanacak yarar yavrulara olabilecek potansiyel risklerden fazla olduğunda kullanılmalıdır.
300 mg/kg/gün IV seftriakson alan tüm beagle cığırtkan köpeklerde yumuşak veya mukoid dışkı ve ishal gelişmiş, kusma yaygın görülmüştür.
• Sınırlı bilgi mevcut olduğundan, aşırı dozlar klinik bulgulara dayalı olarak destekleyici bir şekilde izlenmeli ve tedavi edilmelidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
In vitro çalışmalar, sefalosporinlerin aminoglikozidlerle birlikte kullanıldığında belirli bakterilere karşı sinerjik veya aditif aktiviteye sahip olabileceğini göstermiştir.
Aminoglikozidler ve Diğer Nefrotoksik İlaçlar (örn. Amfoterisin B): Parenteral aminoglikozidlerin veya diğer nefrotoksik ilaçların sefalosporinlerle eş zamanlı kullanımı tartışmalıdır; aditif nefrotoksisiteye neden olabilirler.
• Kalsiyum Tuzları, İntravenöz (IV): Kalsiyum içeren solüsyonlarla birlikte kullanım, neonatal insanlarda akciğerlerde ve böbreklerde ölümcül kalsiyum/seftriakson çökeltilerine neden olmuştur. Seftriakson uygulamasından sonraki 48 saat içinde kalsiyum veya kalsiyum içeren solüsyonlar (örn. laktatlı Ringer, Hartmann solüsyonu) ile karıştırmayın veya bu ürünleri uygulamayın.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik duruma göre kültür ve duyarlılık testi
• Sefalosporinlerin minimum toksisiteye sahip olması nedeniyle genellikle sadece etkililiğin izlenmesi gerekir.
• Uzun süreli uygulamalarda CBC, kimya paneli ve idrar tahlilinin periyodik olarak izlenmesi düşünülmelidir.
İnsanlarda IM kullanımda ağrıyı azaltmak için %1 lidokain (epinefrinsiz, 10 mg/mL) ile sulandırılabilir.
• Dekstroz %5 ve sodyum klorür %0.9 ile uyumludur. Amikasin ve metronidazolün uyumlu olduğu bildirilmiştir.
• Kalsiyum veya kalsiyum içeren solüsyonlarla (örn. laktatlı Ringer) karıştırmayın veya eş zamanlı (Y-site) uygulamayın.
Sulandırma için steril toz 20°C ile 25°C arasında saklanmalı ve ışıktan korunmalıdır.
• Steril su, %0.9 sodyum klorür veya D5W ile sulandırıldıktan sonra 100 mg/kg'a kadar olan seftriakson solüsyonları oda sıcaklığında 2 gün, buzdolabında 10 gün stabildir. 250 mg/mL solüsyonlar oda sıcaklığında 24 saat, buzdolabında 3 gün stabildir. 10 – 40 mg/mL konsantrasyonlarında -20°C'de dondurulan solüsyonlar 26 hafta stabildir.
Bu ilaç enjekte edilmelidir; ağız yoluyla verildiğinde etkili olmaz.
• Bu ilaç kas içine uygulandığında ağrıya neden olur. Küçük hayvanlara evde verilecekse genellikle deri altına (subkutan) enjekte edilir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 39 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Seftriakson
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.