Sertralin
• Sertraline veya herhangi bir seçici serotonin geri alım inhibitörüne (SSRI) aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) alan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Geriatrik hastalarda ve karaciğer yetmezliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır; dozların azaltılması veya doz aralığının uzatılması gerekebilir.
• Kan glikozunu değiştirebileceğinden diyabetik hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Davranış bozukluklarının (örn. obsesif-kompulsif bozukluklar, anksiyete) davranış modifikasyonu ile ek tedavisi (etiket dışı): Anektodal doz önerileri her 24 saatte bir 0.5 – 4 mg/kg PO aralığındadır. Çoğu klinisyen, davranışsal terapi ile kombinasyon halinde doz aralığının alt sınırından başlamayı önermektedir. Herhangi bir dozu destekleyen spesifik çalışma bulunmamaktadır. Anektodal olarak her 12 saatte bir dozlama da uygulanmıştır. Etkinliği değerlendirmeden önce genellikle en az 6 ila 8 haftalık bir deneme önerilir. Tedavi sonlandırılacaksa, en az 2 ila 3 hafta (veya daha uzun süre) içinde kademeli olarak azaltılarak kesilmelidir.
KEDİLER:
• Davranış bozukluklarının (örn. obsesif-kompulsif bozukluklar, anksiyete, idrar püskürtme) davranış modifikasyonu ile ek tedavisi (etiket dışı): Anektodal doz önerileri her 24 saatte bir 0.5 – 1.5 mg/kg PO aralığındadır. Çoğu klinisyen doz aralığının alt sınırından başlamayı önermektedir. Belirli bir dozu destekleyen spesifik çalışma bulunmamaktadır. Anektodal olarak her 12 saatte bir dozlama da kullanılmıştır. Etkinliği değerlendirmeden önce en az 6 ila 8 haftalık bir deneme önerilir. Tedavi kesilirken en az 2 ila 3 hafta (veya daha uzun süre) içinde yavaşça azaltılarak bırakılmalıdır.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpekler ve kedilerde saldırganlık, anksiyete ile ilişkili davranışlar ve diğer obsesif-kompulsif davranışlar dahil olmak üzere çeşitli davranışla ilgili tanılarda tedavi amacıyla düşünülebilir.
• Kedilerde uygunsuz idrar yapma (püskürtme) durumlarının tedavisinde değerlendirilebilir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Sertralin, merkezi sinir sisteminde serotonin (5-hidroksitriptamin, 5-HT) geri alımının oldukça seçici bir inhibitörüdür ve böylece farmakolojik aktivitesini potansiyalize eder.
• Sertralinin dopamin veya norepinefrin üzerinde çok az etkisinin olduğu, diğer nörotransmitterler üzerinde ise hiçbir etkisinin bulunmadığı görülmektedir.
Köpeklerde dağılım hacmi 25 L/kg'dır ve plazma proteinlerine %97 oranında bağlanır.
• Yüksek ilk geçiş metabolizması gerçekleşir; klerens 35 mL/dakika/kg'dan büyüktür.
• Safra, ana atılım yolu olarak görünmektedir.
• İnsanlarda oral dozdan yaklaşık 4.5 ila 8 saat sonra pik konsantrasyonlara ulaşır. Plazma proteinlerine %98 oranında bağlanır. Aktif olan N-desmetilsertraline büyük ölçüde metabolize olur. Sertralin ve desmetilsertralin için eliminasyon yarı ömürleri sırasıyla ortalama 26 ve 80 saat sürmektedir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Sertraline veya herhangi bir seçici serotonin geri alım inhibitörüne (SSRI) aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) alan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Geriatrik hastalarda ve karaciğer yetmezliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır; dozların azaltılması veya doz aralığının uzatılması gerekebilir.
• Kan glikozunu değiştirebileceğinden diyabetik hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Gebelik döneminde (organogenezis evresinde) gebe sıçan ve tavşanlara klinik olarak kullanılan dozlarda uygulandığında gecikmiş fetal ossifikasyon meydana gelmiştir. Üçüncü trimesterde kullanım sonrasında artmış ölü doğum ve neonatal yavruların ölümü gerçekleşmiştir.
• Sertralin düşük seviyelerde anne sütüne geçer.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca anneye sağladığı yarar yavrulara olan potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Aşırı doz bir seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) kusma, ishal, aşırı salivasyon ve uyuşukluğa neden olabilir.
• Kas tremorları, rijidite, ajitasyon, hipertermi, vokalizasyon, hipertansiyon veya hipotansiyon, taşikardi, nöbetler, koma ve ölüm dahil klinik bulgularla serotonin sendromu ortaya çıkabilir.
• Köpeklerde 20 mg/kg altındaki çoğu maruziyet ciddi değildir. Tek bir alımı takiben köpekler için bildirilen medyan öldürücü doz vücut ağırlığının 80 mg/kg'ıdır.
• Evcil Hayvan Zehir Danışma Hattı'na (Pet Poison Helpline) bildirilen sertralin alımlarına ilişkin retrospektif bir incelemede, köpeklerdeki alımların yaklaşık ⅓'ünde klinik bulgular saptanmıştır; bunlar arasında CNS depresyonu (%60), CNS stimülasyonu (%24), kardiyovasküler bulgular (%8), solunum bulguları (%12), Gİ bulgular (%16) ve hipertermi (%8) yer alır. Klinik bulgulara neden olan medyan doz 11.6 mg/kg'dır (aralık 0.4 – 264 mg/kg).
• Tremor ve hipertermi gibi daha şiddetli bulgular sertralin 8 – 10 mg/kg aralığına ulaşana kadar görülmemiş, nöbet aktivitesi ise 25 mg/kg aşıldığında kaydedilmiştir. Ölüm bildirilmemiştir.
• Aşırı dozların yönetimi, klinik görünüme dayalı destekleyici terapi ile agresif bir şekilde ele alınmalıdır.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Davranış modifikasyonları ve davranışsal terapi ile birlikte kullanıldığında sinerjik klinik iyileşme potansiyeli bulunur.
Antikoagülanlar (örn. heparinler, rivaroksaban, varfarin): İnsanlarda artmış kanama riski bildirilmiştir.
• Antiplatelet Ajanlar (örn. aspirin, klopidogrel): İnsanlarda artmış kanama riski bildirilmiştir.
• Buspiron: Artmış serotonin sendromu riski.
• CYP3A İnhibitörleri (örn. klaritromisin, ketokonazol): Sertralin metabolizmasını azaltabilir ve advers etki riskini artırabilir.
• CYP3A İndükleyicileri (örn. fenobarbital, rifampin): Sertralin metabolizmasını artırabilir; klinik yanıt elde etmek için daha yüksek doz gerekebilir.
• Siproheptadin: Seçici serotonin geri alım inhibitörlerinin (SSRI) etkilerini azaltabilir veya tersine çevirebilir.
• Diazepam: Sertralin diazepam klerensini azaltabilir.
• İsoniazid: Artmış serotonin sendromu riski.
• Metoklopramid: SSRI'ların advers/toksik etkilerini artırabilir ve serotonin sendromu riskini yükseltebilir.
• Meksiletin: SSRI'lar meksiletinin metabolizmasını azaltabilir.
• Monoamin Oksidaz İnhibitörleri (MAOI; örn. amitraz, linezolid, selegilin): Yüksek serotonin sendromu riski; kullanımı kontrendikedir. İnsanlarda sertralin kesildikten sonra 5 haftalık, MAO inhibitörü önce kesilirse 2 haftalık arınma (washout) süresi gereklidir.
• Nonsteroid Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ; örn. karprofen, meloksikam, robenakoksib): Artmış kanama riski.
• Opioidler (örn. fentanil, meperidin): Serotonin sendromu benzeri advers etkiler olasıdır.
• Pentazosin: Serotonin sendromu benzeri advers etkiler olasıdır.
• QT Uzatıcı Ajanlar (örn. amiodaron, siprofloksasin, sisaprid, eritromisin, ondansetron, kinidin): QT uzaması ve aritmi riski artar.
• Diğer Serotonerjik Ajanlar (örn. dekstrometorfan, mirtazapin, trazodon): Artmış serotonin sendromu riski.
• Sarı Kantaron (St. John's Wort): Artmış serotonin sendromu riski. Mümkünse kullanımından kaçınılmalıdır.
• Tramadol: SSRI'lar tramadolün aktif metabolitlerine metabolizmasını engelleyebilir, etkinliğini azaltıp toksisite riskini (serotonin sendromu, nöbetler) artırabilir.
• Trisiklik Antidepresanlar (örn. klomipramin, amitriptilin): Sertralin TCA kan düzeylerini ve serotonin sendromu riskini artırabilir.
• Varfarin: Sertralin kanama riskini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Etkinlik
• Advers etkiler (örn. uyuşukluk, hiporeksi)
• Başlangıç ve periyodik serum karaciğer enzimleri ile EKG
Üretici, oral solüsyonun uygulamadan önce seyreltilmesini ve yalnızca şu sıvılarda seyreltilmesini belirtmektedir: su, portakal suyu, zencefilli gazoz, limonata veya limon-misket limonu gazozu; seyreltmeden hemen sonra kullanılmalıdır.
Ticari olarak temin edilen sertralin tabletleri ve oral solüsyonu kontrollü oda sıcaklığında (25°C [77°F]) saklayın; 15°C ila 30°C (59°F-86°F) arası sıcaklık dalgalanmalarına izin verilir.
Bu ilacın ne kadar iyi çalıştığını görmek birkaç gün veya hafta sürebilir.
• Bu ilaçla en sık görülen yan etkiler uykululuk/uyku hali ve iştah azalmasıdır.
• Ciddi olabilen nadir yan etkiler arasında nöbetler ve saldırganlık (tehdit edici davranışlar/eylemler) yer alır. Evcil hayvanınızda bu yan etkilerden herhangi biri görülürse derhal veterinerinize başvurun.
• Hayvanınız son 2 hafta içinde pire/kene tasması taktıysa veterinerinize bildirin, çünkü bu tasmaların bazıları bu ilacı alırken takıldığında hayvanınızı hastalandırabilir.
• Veterinerinizle konuşmadan bu ilacı hayvanınıza vermeyi bırakmayın. Hayvanınız uzun süredir bu ilacı alıyorsa, genellikle ilacın kademeli olarak azaltılması önerilir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 8 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Sertralin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.