Siprofloksasin
• Siprofloksasine veya diğer florokinolonlara karşı aşırı duyarlılık (hipersensitivite) öyküsü olan hayvanlarda kullanımı kontrendikedir.
• Genç, büyüme çağındaki hayvanlarda kıkırdak gelişimi üzerindeki olumsuz potansiyel etkileri nedeniyle mümkün olduğunca kaçınılmalıdır.
• ABD'de FDA, gıda üreten hayvanlarda siprofloksasinin (ve diğer florokinolonların) endike dışı (extra-label) kullanımını kesin olarak yasaklamıştır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Duyarlı enfeksiyonlar (endike dışı): 25 mg/kg PO veya 20 mg/kg yavaş IV günde bir kez.
- Bakteriyel piyoderma (endike dışı): 30 mg/kg PO günde bir kez.
- İdrar yolu enfeksiyonu - İYE (endike kıs): 30 mg/kg PO günde bir kez.
• KEDİLER:
- Duyarlı enfeksiyonlar (endike dışı): 20 – 25 mg/kg PO veya yavaş IV günde bir kez.
- İdrar yolu enfeksiyonu - İYE (endike dışı): 30 mg/kg PO günde bir kez.
• ATLAR:
- Endometrit (endike dışı): At başına 600 mg (mg/kg değil) intrauterin infüzyon yoluyla.
• KUŞLAR:
- Duyarlı gram-negatif enfeksiyonlar (endike dışı): 20 – 40 mg/kg PO günde iki kez (500 mg tabletler ezilerek süspansiyon halinde); alternatif olarak 20 mg/kg PO 12 saatte bir veya 10 – 15 mg/kg PO 12 saatte bir.
• GELİNCİKLER:
- Duyarlı enfeksiyonlar (endike dışı): 10 – 30 mg/kg PO 24 saatte bir veya 5 – 15 mg/kg PO günde iki kez.
• TAVŞANLAR / KEMİRGENLER / KÜÇÜK MEMELİLER:
- Tavşanlar (endike dışı): 5 – 20 mg/kg PO 12 ila 24 saatte bir.
- Tavşanlarda pastörelloz (endike dışı): Hafif vakalarda minimum 14 gün, kronik enfeksiyonlarda birkaç aya kadar 15 – 20 mg/kg PO günde iki kez; alternatif olarak 20 mg/kg IV, PO günde bir kez.
- Çinçilla, kum sıçanı, kobay, hamster, fare, sıçan (endike dışı): 5 – 20 mg/kg PO 12 ila 24 saatte bir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Duyarlı gram-negatif bakteriler başta olmak üzere geniş spektrumlu antibakteriyel etki.
• Enrofloksasin yerine IV ürün istendiğinde alternatif olarak kullanım.
• Köpekler ve kedilerde duyarlı bakteriyel enfeksiyonlar ve idrar yolu enfeksiyonları (İYE).
• Köpeklerde bakteriyel piyoderma.
• Kısraklarda duyarlı etkenlere bağlı endometrit tedavisi.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Bakterisidal ve konsantrasyona bağımlı bir antibiyotiktir; duyarlı bakteri hücre ölümüne maruziyetten sonraki 20 ila 30 dakika içinde ulaşır.
• Hem gram-negatif hem de gram-pozitif bakterilerde belirgin bir antibiyotik sonrası etki (PAE) gösterir ve bakteriyel replikasyonun hem duran (stationary) hem de büyüme evrelerinde etkilidir.
• Etki mekanizması, bakteriyel DNA-giraz enzimini (tip II topoisomeraz) inhibe ederek DNA süper sargısını ve DNA sentezini önlemesidir.
• Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Campylobacter spp., Shigella spp., Salmonella spp., Aeromonas spp., Haemophilus spp., Proteus spp., Yersinia spp., Serratia spp. ve Vibrio spp. dahil olmak üzere birçok gram-negatif basil ve koks üzerinde iyi aktiviteye sahiptir.
• Brucella spp., Chlamydia trachomatis, stafilokoklar (penisilinaz üretenler ve bazı metisiline dirençli suşlar dahil), Mycoplasma spp. ve Mycobacterium spp. (Johne hastalığının etkeni olan Mycobacterium avium subsp. paratuberculosis hariç) genellikle duyarlıdır.
• Streptokoklar ve enterokoklara karşı zayıf aktiviteye sahiptir, bu enfeksiyonların tedavisinde önerilmez ve anaerob etkenlere karşı etkisizdir.
Enrofloksasinin aktif metabolitidir; çoğu türde dolaşımdaki enrofloksasinin kabaca %10 ila %40'ı siprofloksasine metabolize edilir.
• Hem siprofloksasin hem de enrofloksasinin %15 ila %50'si tübüler sekresyon ve glomerüler filtrasyon yoluyla idrarla değişmemiş olarak atılır.
• Köpeklerde oral biyoyararlanım değişkendir ve enrofloksasinden çok daha düşüktür (%32 ile %80 arasında değişir, ortalama %58); 10 mg/mL solüsyonun mide tüpü ile verilmesi daha üniform biyoyararlanım (%71) sağlar.
• Köpeklerde dağılım hacmi 10.7 L/kg, pik plazma konsantrasyonu 1.9 µg/mL'dir. Eliminasyon yarı ömrü IV uygulama için 2.9–3.7 saat, PO uygulama için 2.5–4.35 saat arasındadır.
• Kedilerde ortalama oral biyoyararlanım yaklaşık %33'tür. IV dozaj sonrası kararlı durum dağılım hacmi ~3.9 L/kg, klerens ~0.64 L/saat/kg ve eliminasyon yarı ömrü ortalama ~4.5 saattir.
• Sağlıklı kısraklarda oral biyoyararlanım %10.5'tir; atlarda PO ve IV uygulama sonrası terminal yarı ömür sırasıyla 3.6 saat ve 5.8 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Siprofloksasine veya diğer florokinolonlara karşı aşırı duyarlılık (hipersensitivite) öyküsü olan hayvanlarda kullanımı kontrendikedir.
• Genç, büyüme çağındaki hayvanlarda kıkırdak gelişimi üzerindeki olumsuz potansiyel etkileri nedeniyle mümkün olduğunca kaçınılmalıdır.
• ABD'de FDA, gıda üreten hayvanlarda siprofloksasinin (ve diğer florokinolonların) endike dışı (extra-label) kullanımını kesin olarak yasaklamıştır.
Siprofloksasin plasentayı geçer. Laboratuvar hayvanlarında olumsuz fetal sonuçlar gösterilmemiş olsa da, kıkırdak üzerindeki olumsuz etkileri nedeniyle gebe hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Süte geçiş yapar; emziren ineklerde sütteki konsantrasyonu plazmadan 45 kat yüksek bulunmuştur ancak bu sütün içirildiği buzağılarda oral emilim ihmal edilebilir düzeydedir ve ilaç birikimi görülmemiştir.
• Güvenliği tam olarak kanıtlanmadığından, anneye sağladığı yarar yavrulara olan potansiyel riskten fazla olduğunda kullanılmalıdır.
Veteriner hastalarında spesifik aşırı doz bilgisi sınırlıdır; aşırı doz şüphesinde 24 saatlik veteriner zehir danışma merkezine başvurulmalıdır.
• Hayvanın susuz kalması (dehidrasyon) kristalüri riskini artırabilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Aminoglikozidler, geniş spektrumlu penisilinler, üçüncü kuşak sefalosporinler ile bazı bakterilere (özellikle Pseudomonas aeruginosa) karşı sinerji oluşabilir.
• Klindamisin ile birlikte kullanıldığında Peptostreptococcus spp., Lactobacillus spp. ve Bacteroidetes fragilis suşlarına karşı in vitro sinerji bildirilmiştir.
Alüminyum-, Kalsiyum- ve Magnezyum İçeren Oral Ürünler: Florokinolonlara bağlanarak emilimi önleyebilir; dozlar en az 2 saat arayla verilmelidir.
• Kan Glukozunu Düşürücü Ajanlar (insülin, sülfonilüreler): Hipoglisemik etkiyi artırabilir.
• Kortikosteroidler (deksametazon, prednizolon): Tendinit ve tendon rüptürü riskini artırabilir.
• Siklosporin (sistemik): Nefrotoksisiteyi şiddetlendirebilir ve siklosporin metabolizmasını azaltabilir.
• QT Aralığını Uzatan İlaçlar (azitromisin, klorpromazin, sisaprid, flukonazol, vb.): QTc uzaması riskini artırabilir; sisaprid ile eş zamanlı kullanım beşeri tıpta kontrendikedir.
• Nitrofurantoin: Florokinolonların antimikrobiyal aktivitesini antagonize edebilir; eş zamanlı kullanım önerilmez.
• Probenesid: Renal tübüler sekresyonu bloke ederek serum konsantrasyonunu ve yarı ömrünü artırabilir.
• Sevelamer: Siprofloksasin emilimini %50 oranında azaltır; en az 2 saat önce veya 6 saat sonra verilmelidir.
• Sukralfat: GI emilimi inhibe edebilir; dozlar en az 2 saat arayla verilmelidir.
• Teofilin Türevleri: Teofilin serum konsantrasyonunu %30 ila %50 oranında artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik takibi
• Olası advers etkiler ve gastrointestinal tolerans
IV uygulama öncesi %5 dekstroz, %0.9 sodyum klorür veya laktatlı Ringer solüsyonu (LRS) içerisinde 1 ila 2 mg/mL konsantrasyona seyreltilmelidir.
• Seyreltilmiş solüsyonlar oda sıcaklığında veya buzdolabında 14 güne kadar stabildir.
• Aminokaproik asit, aminofilin, amfoterisin B, ampisilin/sulbaktam, azitromisin, sefepim, sefuroksim, klindamisin, deksametazon sodyum fosfat, furosemid, heparin sodyum, magnezyum sülfat, meropenem, metilprednizolon sodyum süksinat, pantoprazol, piperasilin/tazobaktam, potasyum fosfat, propofol, sodyum bikarbonat ve sodyum fosfat ile geçimsizdir.
Tabletler, hava almayan kaplarda 30°C'nin altındaki sıcaklıklarda saklanmalı ve güçlü UV ışığından korunmalıdır.
• Enjektabl formülasyonlar 5°C ile 25°C arasında saklanmalı, ışıktan ve donmaktan korunmalıdır.
Bu ilaç tercihen aç karnına, midesi boşken verilmelidir. Ancak hayvanınızda mide upset'i (salya akıtma, yemek istememe, kusma) görülürse küçük bir miktar yiyecek veya ödül maması ile verilebilir.
• Kalsiyum, demir veya alüminyum içeren diğer ilaçlar veya vitaminlerle aynı anda verilmemelidir, aksi takdirde emilimi azalır.
• Siprofloksasin, genç, gebe veya emziren hayvanlarda eklem anormalliklerine neden olabilir.
• En yaygın yan etkiler kusma, bulantı ve ishale yöneliktir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 22 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Siprofloksasin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.