Sufentanil
• Süfentanile veya diğer opioide aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Zayıflamış veya geriatrik hastalar ile böbrek veya karaciğer fonksiyonları ciddi derecede azalmış olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Akrep sokulmalarına maruz kalmış hastalarda zehir etkilerini potansiyalize edebileceği için opioid analjezikler kontrendikedir.
• Doğuma yakın durumdaki gebe dişi hayvanlara sistemik olarak uygulanmamalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
Obez hastalarda dozlar yağsız vücut ağırlığına (lean body weight) göre hesaplanmalıdır.
KÖPEKLER / KEDİLER:
• Opioid analjezik (endikasyon dışı - extra-label): 0.5 – 1 µg/kg yavaş IV bolus, ardından 0.5 – 1 µg/kg/SAAT IV CRI (devamlı infüzyon) şeklinde uygulanabilir. Doz etkiye göre titre edilir. Gerektiğinde 2.5 µg/kg yavaş IV bolus ve ardından 2 – 4 µg/kg/SAAT IV CRI dozlarına kadar çıkılabilir.
• Köpeklerde epidural analjezik (endikasyon dışı - extra-label): Steril salin ile 0.2 – 0.36 mL/kg hacme seyreltilerek 0.5 – 1 µg/kg dozunda uygulanır. Etki başlangıcı 10 ila 15 dakikadır; süresi 1 ila 4 saattir.
TAVŞANLAR:
• Anestezi (endikasyon dışı - extra-label): 0.5 µg/kg IV bolus, ardından 0.72 µg/kg/SAAT IV CRI.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Süfentanil, anestezi yardımcısı (adjunct) veya epidural analjezik olarak yararlı olabilen güçlü bir opioid analjeziktir.
• İntübe edilmiş, yardımlı ventilasyon uygulanan hastalarda birincil anesteziyetik veya postoperatif analjezik olarak kullanılabilir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Süfentanil, beklenen sedatif, analjezik ve anestezik özelliklere sahip güçlü bir miu (mu) opioid agonistidir.
• IM enjeksiyonda analjezik potansiyelleri kıyaslandığında; 0.01 ila 0.04 mg süfentanil, 0.4 ila 0.8 mg alfentanile, 0.1 ila 0.2 mg fentanile ve yaklaşık 10 mg morfine eşdeğerdir.
• Fentanile benzer şekilde morfine göre daha az dolaşım sistemi etkisi gösterir.
• Hızlı bir etki başlangıcına (1 ila 3 dakika) ve fentanile kıyasla daha hızlı bir derlenme süresine sahiptir.
İzofluran ile anestezi altındaki kedilerde, 1 µg/kg IV bolus süfentanil uygulamasında kararlı durumda dağılım hacmi ≈0.77 L/kg, klerens ≈17.6 mL/dakika/kg ve terminal yarı ömür ≈54 dakikadır.
• Küçük dağılım hacmi ve orta düzey klerensi nedeniyle eliminasyonunun fentanil veya alfentanilden daha hızlı olması beklenir.
• İnsanlarda IV enjeksiyon sonrası etki başlangıcı 1 ila 3 dakikadır. Yüksek oranda lipit çözünürlüğüne sahiptir ve merkezi kompartmanda dağılım hacmi 0.1 L/kg'dır.
• Yaklaşık %93'ü plazma proteinlerine bağlanır. Yeniden dağılım (redistribution) nedeniyle plazma konsantrasyonları hızla düşer ve terminal eliminasyon yarı ömrü ≈2.5 saattir.
• Plazma klerensi ≈12 mL/dakika/kg olarak bildirilmiştir. Karaciğer ve ince bağırsakta O-demetilasyon ve N-dealkilasyon yoluyla metabolize edilir. Ana ilaç ve metabolitleri temel olarak idrarla atılır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Süfentanile veya diğer opioide aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Zayıflamış veya geriatrik hastalar ile böbrek veya karaciğer fonksiyonları ciddi derecede azalmış olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Akrep sokulmalarına maruz kalmış hastalarda zehir etkilerini potansiyalize edebileceği için opioid analjezikler kontrendikedir.
• Doğuma yakın durumdaki gebe dişi hayvanlara sistemik olarak uygulanmamalıdır.
Süfentanil epidural kullanım için endike olsa da, doğuma yakın durumdaki gebe dişi hayvanlara sistemik olarak uygulanmamalıdır; yavrularda opioid uygulamasıyla ilişkili davranışsal değişiklikler (örn. hipotoni, depresyon) görülebilir.
• Emzirme üzerindeki etkileri ve emziren yavrular için güvenliği tam olarak tanımlanmamıştır; süt konsantrasyonları serum seviyelerine yaklaşır ancak düşük oral biyoyararlanımı nedeniyle emzirilen yavrularda önemli etkilere yol açması beklenmez.
Köpeklerde IV süfentanil için LD50 10.1 ila 19.5 mg/kg arasındadır.
• Şiddetli aşırı dozlar apne, dolaşım kollapsı, pulmoner ödem, nöbetler, kardiyak arrest ve ölümle sonuçlanabilir.
• Tedavi, destekleyici terapi ile nalokson gibi bir opioid antagonistinin uygulanmasının birleşimidir. Yarı ömrü nispeten hızlı olsa da birden fazla nalokson dozu gerekebilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Anestezi veya epidural analjezide bupivakain (± epinefrin) gibi ajanlarla kombine edilerek kullanılabilir.
Alfa-2 Reseptör Agonistleri (örn. deksmedetomidin, ksilazin): CNS ve/veq solunum depresyonu riskini artırabilir.
• Anestezik Ajanlar (örn. alfaksalon, izofluran, ketamin, propofol): CNS ve/veya solunum depresyonu riskini artırabilir.
• Antikolinerjik Ajanlar (örn. asepromazin, atropin, glikopirolat): İdrar retansiyonu, kabızlık, CNS ve solunum depresyonu riskini artırabilir.
• Antihipertansif Ajanlar (örn. atenolol, lisinopril): Bradikardi, hipotansiyon ve ortostaz riskini artırabilir; opioidler diüretiklerin terapötik etkilerini azaltabilir.
• Benzodiazepinler (örn. diazepam, midazolam): CNS ve/veya solunum depresyonu riskini artırabilir.
• Betanekol: Betanekolün GI motilitesi üzerindeki olumlu etkilerini antagonize edebilir; kombinasyondan kaçının.
• CNS Depresanları (örn. metokarbamol, fenobarbital): CNS ve/veya solunum depresyonu riskini artırabilir.
• Desmopresin: Oral desmopresin seviyelerini artırarak su zehirlenmesi ve/veya hiponatremi riskini artırabilir.
• Domperidon: Domperidonun GI etkilerini antagonize edebilir.
• Karaciğer İzoenzimlerini İnhibe Eden İlaçlar (örn. simetidin, diltiazem, eritromisin, flukonazol, itrakonazol, ketokonazol): Süfentanilin yarı ömrünü uzatabilir ve klerensini düşürebilir.
• Karaciğer İzoenzimlerini İndükleyen İlaçlar (örn. griseofulvin, mitotan, fenobarbital): Süfentanil seviyelerini düşürebilir.
• Kardiyak Fonksiyonu Baskılayan veya Vagal Tonusu Azaltan İlaçlar: Bradikardi veya hipotansiyon üretebilir.
• İfosfamid: Nörotoksisite riskini artırabilir.
• İoheksol: İntratekal ioheksol ile birlikte kullanım nöbet riskini artırabilir (ioheksolden 48 saat önce ve 24 saat sonra opioidler kesilmelidir).
• Loperamid: Kabızlık riskini artırabilir.
• Monoaminooksidaz İnhibitörleri (MAOİ; örn. amitraz, selegilin): Anksiyete, konfüzyon, hipotansiyon, solunumsal depresyon ve koma riskini artırabilir; kombinasyondan kaçınınız.
• Metoklopramid: Metoklopramid’in prokinetik etkilerini antagonize edebilir.
• Nöromüsküler Bloke Edici Ajanlar (örn. atrakuryum): Taşikardi, bradikardi ve/veya hipotansiyon riskini artırabilir.
• Serotonin Reseptör Antagonistleri (örn. dolasetron, fluoksetin): Serotonin sendromu riskini artırabilir; kombinasyondan kaçının.
• Tramadol: Nöbetler, serotonin sendromu, idrar retansiyonu ve kabızlık riskini artırabilir.
• Trisiklik Antidepresanlar (TCA; örn. amitriptilin, klomipramin): İdrar retansiyonu, kabızlık ve CNS/solunum depresyonu riskini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Anestezik ve/veya analjezik etkinlik
• Kalp ve solunum hızı
• Anestezi sırasında kan oksijenasyonunu ölçmek için pulse oksimetri veya diğer yöntemler
• Kan basıncı
%5 dekstroz ve bupivakain ile uyumludur.
• Atropin, deksametazon sodyum fosfat, diazepam, difenhidramin, etomidat, metoklopramid, midazolam, fenobarbital ve propofol çözeltileriyle Y-seti uyumluluğu vardır.
• Lorazepam, fenitoin ve tiyopental ile geçimsizdir.
Aksi belirtilmedikçe, süfentanil enjeksiyonu ışıktan korunarak oda sıcaklığında 20°C ila 25°C (68°F-77°F) arasında saklanmalıdır. Süfentanil sitrat asidik solüsyonlarda hidrolize olabilir.
• DEA Schedule II (C-II) kontrollü maddedir; esaslı olarak inşa edilmiş ve güvenli bir şekilde kilitlenmiş bir alanda saklanmalıdır.
Süfentanil, yalnızca yeterli hasta izleminin mevcut olduğu bir ortamda profesyoneller tarafından kullanılması gereken çok güçlü bir opioiddir.
• Yarış atları veya diğer performans hayvanlarında ARCI sınıf 1 maddesi olarak kabul edilir; yarışma kuralları ve düzenlemeleri önceden kontrol edilmelidir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Sufentanil
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.