Sükralfat
• Sükralfata veya bileşenlerine karşı bilinen aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kontrendikedir.
• Kabızlığa neden olabileceğinden, gastrointestinal geçiş sürelerinin kısalmasının zararlı olabileceği hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Kronik böbrek hastalığı olan kedilerde klinik dekompansasyona (kusma, iştahsızlık, kabızlık, kötüleşen azotemi) neden olabileceğinden kullanımında çok dikkatli olunmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER VE KEDİLER:
- Gİ-mukoza koruyucu (özofajit, gastrik veya duodenal ülserler, üremik gastrit): Oyuncak ırkı köpekler ve kediler için ampirik olarak hayvan başına 1 g'lık bir tabletin ¼ ila ½'si (250 – 500 mg) (mg/kg DEĞİL); büyük boy köpekler için günde 2 ila 4 kez hayvan başına 1 g PO. Tablet formülasyonları kullanılırken, uygulamadan önce tabletin ezilmesi ve küçük bir miktar su içinde süspanse edilmesi önerilir.
• GELİNCİKLER:
- Gİ-mukoza koruyucu (endikasyon dışı):
a) 75 mg/kg PO her 4 ila 6 saatte bir; beslemeden 10 dakika önce uygulanmalıdır.
b) 25 – 125 mg/kg PO her 8 ila 12 saatte bir.
• ATLAR:
- Gİ-mukoza koruyucu (endikasyon dışı):
a) Gastrik glandüler hastalık: günde iki kez 12 – 20 mg/kg PO, günde bir kez omeprazol 4 mg/kg PO ile kombinasyon halinde.
b) Taylarda stres kaynaklı ülserlerin önlenmesi (asit baskılayıcı ilaçlarla birlikte):
i. 10 – 20 mg/kg PO her 6 ila 8 saatte bir
ii. 20 – 40 mg/kg PO her 6 saatte bir
iii. Tay başına 2 – 4 g (g/kg DEĞİL) PO her 6 saatte bir
c) Sağ dorsal kolitis | kolonik ülserler: 22 mg/kg PO her 6 ila 8 saatte bir.
• SÜRÜNGENLER:
- Çoğu türde Gİ iritasyon (endikasyon dışı): 500 – 1000 mg/kg PO her 6 ila 8 saatte bir.
• KUŞLAR:
- Üst Gİ mukoza hemorajisi (endikasyon dışı): 50 – 100 mg/kg PO her 12 saatte bir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Oral, özofageal, gastrik ve duodenal ülserlerin tedavisinde kullanılır.
• İlaç kaynaklı (örn. aspirin) gastrik erozyonların önlenmesinde kullanılır.
• At stoklarında at glandüler gastrik hastalığının tedavisinde omeprazol ile kombinasyon halinde önerilir.
• İnsanlarda böbrek yetmezliğine ikincil hiperfosfatemi tedavisinde kullanılmış olup hayvanlarda da potansiyel olarak faydalı olabilir (ancak kronik böbrek hastalığı olan kedilerde faydası sınırlıdır veya advers etkilere yol açabilir).
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Sükralfatın antiülser ajan olarak tam etki mekanizması tam olarak bilinmemekle birlikte, ilacın sistemik bir etkiden ziyade lokal bir etkiye sahip olduğu görülmektedir.
• Oral uygulamanın ardından sükralfat, maddedeki hidroklorik asit ile reaksiyona girerek ülser bölgelerinde genellikle bulunan proteinli eksüdalara (örn. albümin, fibrinojen) öncelikli olarak bağlanan macun benzeri bir kompleks oluşturur.
• Bu çözünmeyen kompleks, bölgede bir bariyer oluşturarak ülseri pepsin, asit veya safra kaynaklı daha fazla hasardan korur.
• Safra asitlerini bağlayabilir ve pepsin aktivitesini azaltabilir.
• Bir alüminyum tuzu olarak, gastrointestinal fosfata bağlanabilir.
• Prostaglandin E2 ve I2'nin uyarılması yoluyla bazı sitoprotektif etkilere sahip olabilir.
• Klinik olarak çok önemli olmasa da bazı antasit aktiviteye sahiptir.
• Sağlam Gİ mukozasına da bağlanarak koruyucu bir tabaka oluşturabilir.
• Gastrik asit çıkışını veya tripsin veya pankreatik amilaz aktivitesini önemli ölçüde etkilemez. Mide boşalma hızını biraz azaltabilir ancak peristaltizmi değiştirmez.
Bağırsaktaki hidroklorik asit ile reaksiyona girerek ilacın çoğunluğu sukroz sülfata dönüştürülür ve 48 saat içinde dışkıyla atılır.
• Etki süresi (ülser bölgesine bağlanma) oral uygulamadan sonra 6 saate kadar sürebilir.
• Oral dozun ihmal edilebilir bir miktarı sistemik dolaşıma emilir ve 48 saat içinde idrarla değişmeden atılır.
• İlacın dispersiyonunu artırmak için köpek ve kedilere vermeden önce tabletlerin su içinde çözülmesi önerilir, aksi takdirde köpek dışkısında tablet parçaları gözlenebilir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Sükralfata veya bileşenlerine karşı bilinen aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kontrendikedir.
• Kabızlığa neden olabileceğinden, gastrointestinal geçiş sürelerinin kısalmasının zararlı olabileceği hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Kronik böbrek hastalığı olan kedilerde klinik dekompansasyona (kusma, iştahsızlık, kabızlık, kötüleşen azotemi) neden olabileceğinden kullanımında çok dikkatli olunmalıdır.
Sıçanlarda insanlarda kullanılan dozların 38 katına kadar olan sükralfat dozlarının doğurganlığı bozulmadığı gösterilmiştir ve insanlarda kullanılan normal dozların 50 katına kadar olan dozların teratojenisite belirtilerine neden olmadığı gösterilmiştir.
• Minimal sistemik emilim nedeniyle anne sütüne geçmesi en muhtemel değildir.
Aşırı dozların önemli sorunlara yol açması olası değildir. 12 g/kg PO'ya kadar alan laboratuvar hayvanlarında herhangi bir mortalite insidansı gösterilmemiştir.
• Aşırı doz durumunda veya şüphesinde 24 saatlik veteriner zehir danışma merkezine başvurulması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
At gıda kaynaklı glandüler gastrik hastalık tedavisinde omeprazol ile kombinasyonu önerilir ve sinerjik klinik fayda sağlar.
Antasitler, Alüminyum İçeren: Alüminyumun ek توaf (additif) emilimi meydana gelebilir, özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda. Sükralfat etkinliğini azaltabilir; uygulamalar arasında en az 30 dakika bırakılmalıdır.
• Antasitler, Kalsiyum/Magnezyum İçeren: Sükralfat etkinliğini azaltabilir; uygulamalar arasında 30 dakika bırakılmalıdır.
• Alendronat ve Diğer Oral Bifosfonatlar: Oral emilimi bozabilir; diğer ilaç sükralfattan en az 2 saat önce verilmelidir.
• Siprofloksasin ve Diğer Oral Florokinolonlar (enrofloksasin hariç): Emilimi azalabilir; uygulamalar arasında en az 2 saat olmalıdır.
• Diklofenak: Oral emilimi ve biyoyararlanımı etkilenebilir (2 saat arayla verilmelidir).
• Digoksin: Emilimi bozulabilir (2 saat arayla verilmelidir).
• Enteral Beslenme (Mama/Besleme): Uygulamalar arasında en az 1 saat olmalıdır.
• Ferrik Sülfat: Demir emilimi etkilenebilir (2 saat arayla verilmelidir).
• Furosemid: Biyoyararlanımı düşebilir (2 saat arayla verilmelidir).
• Ketokonazol: Mide pH değişiklikleri ve bağlanma nedeniyle emilimi azalabilir (2 saat arayla verilmelidir).
• Lantanum: Ek alüminyum/mineral etkileşimi riski (2 saat arayla verilmelidir).
• Levotiroksin: Emilimi ciddi derecede azalabilir; uygulamalar arasında en az 4 saat bırakılmalıdır.
• Makrolid Antibiyotikler (azitromisin, klaritromisin, eritromisin): Emilimleri olumsuz etkilenebilir (2 saat arayla verilmelidir).
• Penisillamin: Emilimi azalabilir (2 saat arayla verilmelidir)
• Tetrasiklinler (doksisiklin, minosiklin, tetrasiklin): Şelat oluşturarak emilimleri engellenebilir (2 saat arayla verilmelidir).
• Teofilin: Emilim oranı düşebilir (2 saat arayla verilmelidir).
• Yağda Çözünen Vitaminler: Emilimleri etkilenebilir (2 saat arayla verilmelidir).
• Varfarin: Antikoagülan etkinliği etkilenebilir (2 saat arayla verilmelidir).
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik (kullanım nedenine bağlı olarak); klinik bulgularda iyileşme, endoskopik muayene ve dışkıda gizli kan testi ile izlenebilir.
200 mg/mL'lik bir sükralfat süspansiyonu ekstemporane olarak hazırlanabilir. 100 mL'lik bir hacim için yirmi (20) adet 1 g sükralfat tableti ezilmeli ve hacmi 100 mL'ye getirmek için yeterli miktarda saf su eklenmelidir.
• Akasya, tragakant gibi süspanse edici ajanlar kullanılmamalıdır, çünkü bunlar sükralfata bağlanıp onu inaktif hale getirebilirler.
• Hazırlanan bileşime "İyice çalkalayınız" ve "Buzdolabında saklayınız" etiketleri yapıştırılmalıdır. Buzdolabında saklandığında 14 gün stabildir.
Sükralfat tabletlerini sıkı kaplarda oda sıcaklığında (15°C-30°C) saklayın.
• Sükralfat süspansiyonunu kontrollü oda sıcaklığında (20°C-25°C) saklayın; dondurmayın.
Bu ilacın aç karnına verilmesi en iyisidir ve diğer ilaçlarla aynı anda verilmemelidir. Hayvanınıza başka bir ilaç veriyorsanız, diğer ilaçları sükralfattan 2 saat önce verdiğinizden emin olun.
• En etkili olması için sükralfat günde birkaç kez verilmelidir.
• Sıvıları kullanmadan önce iyice çalkalayın. Tablet kullanıyorsanız, vermeden hemen önce ılık suda çözmeniz en iyisidir.
• Bu ilaç genellikle iyi tolere edilir. Bazı hayvanlarda kabızlık gelişebilir. Bazı kediler bu ilacı aldıktan sonra kusabilir. Hayvanınızın bu ilacı almasıyla ilgili endişeleriniz varsa veterinerinize danışın.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 2 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Sükralfat
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.