Sulfasalazin
• Sulfasalazine, sülfonamidlere veya salisilatlara karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hayvanlarda kontrendikedir.
• İntestinal veya üriner (idrar yolu) tıkanıklığı bulunan hastalarda kontrendikedir.
• Doberman Pinscher, Samoyed ve Minyatür Schnauzer gibi sülfonamid kaynaklı polisistemik immün kompleks hastalığına daha duyarlı ırklarda dikkatle kullanılmalı, alternatif ilaçlar değerlendirilmelidir.
• Kediler salisilatlara duyarlı olabileceğinden bu türde çok dikkatli kullanılmalıdır.
• Karaciğer, böbrek veya hematolojik hastalıkları önceden mevcut olan hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Enflamatuar kalın bağırsak hastalığı (etiket dışı): Başlangıç dozu her 8 ila 12 saatte bir 15 – 30 mg/kg PO (toplam günlük doz 6 gramı geçmemelidir). 2 ila 4 hafta sonra (düşük doz aralığında başlandıysa daha uzun süre) diyet tedavisi sürdürülürken ilaç kademeli olarak kesilene kadar her 2 haftada bir azaltılır. Bazı köpeklerde uzun süreli tedavi gerekebilir.
- Diyet modifikasyonuna ek olarak: Yemekle birlikte her 8 saatte bir 10 – 30 mg/kg PO (maksimum 1 gram doz) 4 ila 6 hafta süreyle uygulanır, ardından dozaj aralığı her 12 saate düşürülür. Klinik bulgular 10 ila 14 gün boyunca kontrol altında kalırsa, günde tek doza düşürülür.
- Vaskülit tedavisinde adjuvan (etiket dışı): Her 8 saatte bir 20 – 40 mg/kg PO.
• KEDİLER:
- Enflamatuar kalın bağırsak hastalığı (etiket dışı): Kedilerin salisilatlara duyarlılığı nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır. Dozlar günde 1 ila 3 kez (çoğu klinisyen günde bir kez önermektedir) 10 – 20 mg/kg PO arasındadır. Bazı klinisyenler 10 günden uzun süre tedavi edilmemesini, bazıları ise en düşük etkili doza düşülmesini tavsiye etmektedir.
- Diyet modifikasyonuna ek olarak: Yemekle birlikte her 8 saatte bir 5 – 12.5 mg/kg PO 2 ila 3 hafta süreyle.
• ATLAR:
- Kronik ishal (etiket dışı): Diyet düzenlemesi ile birlikte 5 gün boyunca günde bir kez 16 mg/kg PO, ardından 10 gün boyunca günde bir kez 8 mg/kg PO. (NOT: Bu vakada kullanılan ürün gecikmeli salınımlı bir üründür [Salazopyrin® EN]).
• GELİNCİKLER:
- Günde 2 ila 3 kez 10 – 20 mg/kg PO
- Günde iki kez 25 mg (toplam doz) PO
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpek ve kedilerde enflamatuar kalın bağırsak (kolonik) hastalığının ek tedavisi (adjuvan tedavi).
• Köpeklerde vaskülit tedavisinde adjuvan kullanım.
• İnsanlarda enflamatuar artropatilerin ek tedavisi (not olarak belirtilmiştir).
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Sulfasalazin, kalın bağırsak bakterileri tarafından sülfapiridin ve 5-aminosalisilik asit (5-ASA, mesalamin) bileşenlerine ayrıştırılır (cleaved).
• Küçük hayvan türlerinde kolit tedavisindeki terapötik etkisinin tam etki mekanizması tam olarak belirlenmemiş olmakla birlikte, temel terapötik etkiyi mesalaminin siklooksijenaz ve lipoksijenaz inhibisyonunu içeren lokal (sistemik olmayan) antiinflamatuar aktivitesinin sağladığı düşünülmektedir.
• Sülfapiridinin antibakteriyel ve/veya immünomodülatör aktivitesi, klinik bulguların ve hastalığın seyrinin kontrol edilmesine katkıda bulunabilir.
Köpek veya kediler için farmakokinetik veri bulunmamaktadır.
• İnsanlarda oral yoldan alınan sulfasalazinin yalnızca yaklaşık %10 ila %33'ü emilir.
• Emilen ilacın %99.3'ü albümine, sülfapiridinin ise %70'i albümine bağlanır.
• Hem sulfasalazin hem de sülfapiridin sinovyal sıvıya ve bağ dokusuna yaygın olarak dağılır; sulfasalazin bağırsak duvarında yüksek konsantrasyonlara ulaşır.
• Emilen ilacın bir kısmı safra yoluyla değişmeden atılır, bir kısmı karaciğerde metabolize edilir.
• Emilmeyen ve safra ile atılan ilaç, bağırsak florası tarafından kolonda 5-ASA ve sülfapiridine parçalanır.
• Sülfapiridin bileşeni hızla emilirken, 5-ASA'nın yalnızca küçük bir yüzdesi emilir.
• Emilen sülfapiridin ve 5-ASA karaciğerde metabolize olur ve böbrekler yoluyla atılır; emilmeyen kısımlar dışkı ile atılır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Sulfasalazine, sülfonamidlere veya salisilatlara karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hayvanlarda kontrendikedir.
• İntestinal veya üriner (idrar yolu) tıkanıklığı bulunan hastalarda kontrendikedir.
• Doberman Pinscher, Samoyed ve Minyatür Schnauzer gibi sülfonamid kaynaklı polisistemik immün kompleks hastalığına daha duyarlı ırklarda dikkatle kullanılmalı, alternatif ilaçlar değerlendirilmelidir.
• Kediler salisilatlara duyarlı olabileceğinden bu türde çok dikkatli kullanılmalıdır.
• Karaciğer, böbrek veya hematolojik hastalıkları önceden mevcut olan hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Sülfonamidler plasentayı geçer.
• Sulfasalazinin gebelik döneminde kullanımının zararlı olduğu kanıtlanmamış olsa da, yalnızca net bir endikasyon olduğunda kullanılmalıdır.
• Laboratuvar hayvanı çalışmalarında (sıçan, tavşan) normal insan dozunun 6 katı dozlar erkek hayvanlarda fertilitede bozulmaya yol açmıştır (bu etkinin sülfapiridin bileşeninden kaynaklandığı düşünülmektedir ve ilacın kesilmesiyle geri dönüşlüdür).
• İnsanlarda oligospermiye neden olduğu bildirilmiştir.
• Sülfonamidler sütle atılır; insan yenidoğanlarında plazma proteinlerindeki bağlanma bölgeleri için bilirubin ile yarışarak kernikterusa neden olabilirler.
• Emziren hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Hayvanlarda güvenliği kesin olarak kanıtlanmadığı sürece yalnızca maternal yararlar yavrulara olan potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Bu ajanla yapılan aşırı dozlar hakkında çok fazla özel bilgi yoktur, ancak masif doz aşırılıkları önemli salisilat ve/veya sülfonamid toksisitesine neden olabileceğinden, standart dekontaminasyon protokolleri (midenin boşaltılması, laksatifler/kataraktlar) düşünülmelidir.
• Seçilmiş vakalarda idrarın alkalinizasyonu ve zorunlu diürez faydalı olabilir.
• Diyaliz, sulfasalazini ve metabolitlerini uzaklaştırabilir.
• Zehirlenme durumunda 24 saatlik veteriner zehir danışma merkezleri ile iletişime geçilmesi önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Belirtilmemiştir.
Antibakteriyel Ajanlar: Antibiyotiklerin neden olduğu GI flora azalması, sulfasalazinin bakteriyel olarak parçalanmasını ve sonrasındaki 5-ASA üretimini azaltabilir.
• Siklosporin: İnsanlarda sülfadiazin kullanımının siklosporin konsantrasyonlarını düşürdüğü bildirilmiştir; bu etkileşim sulfasalazin için de geçerli olabilir. Bu kombinasyon kullanıldığında serum siklosporin konsantrasyonları izlenmelidir.
• Digoksin: Eşzamanlı kullanım digoksin emilimini azaltabilir.
• Ferroz Sülfat veya Diğer Demir Tuzları: Eşzamanlı kullanım sulfasalazinin kan konsantrasyonlarını düşürebilir (klinik önemi bilinmemektedir).
• Folik Asit: Eşzamanlı kullanım folik asidin oral emilimini azaltabilir.
• Metenamin: İnsanlarda eşzamanlı kullanım idrarda çözünmeyen bir çökelti oluşumuna yol açabilir ve bu kombinasyon kontrendike kabul edilir.
• Nonsteroidal Antiinflamatuar İlaçlar (NSAİİ'ler; örn. karprofen, flunixin, meloksikam, robenakoksib): NSAİİ'lerin eşzamanlı kullanımı kanama riskini artırabilir.
• Varfarin: Eşzamanlı kullanım varfrinin antikoagülan etkilerini potansiyalize edebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik takibi
• Özellikle keratokonjonktivitis sikka (KCS) gelişimine yatkın ırklar için başlangıç ve periyodik Schirmer göz yaşı testleri
• Advers etkilerin izlenmesi
• Uzun süreli tedavide ara sıra tam kan sayımı (CBC) ve karaciğer enzimlerinin kontrol edilmesi önerilir.
Belirli bir geçimsizlik veya hazırlama bilgisi bildirilmemiştir.
Sulfasalazin tabletleri (düz veya enterik kaplı) ışıktan korunarak 40°C'nin (104°F) altındaki sıcaklıklarda, tercihen 20°C ila 25°C (68°F-77°F) arasındaki oda sıcaklığında, iyi kapatılmış kaplarda saklanmalıdır.
Bu ilacı yiyecekle birlikte veriniz. Doz genellikle ishal kontrol altına alınana kadar artırılır ve ardından en düşük etkili doza düşürülür.
• Hayvanınızın gözünden akıntı gelmeye başlarsa veya gözleri kızarırsa veterinerinize başvurunuz.
• Kediler bu ilaca karşı duyarlı olabilir; kedinizle ilgili herhangi bir endişeniz varsa veterinerinizle iletişime geçiniz.
• Sülfa ilaçlarına alerjisi olan kişiler bu ilacı tutarken dikkatli olmalıdır.
• Bu ilacı alırken hayvanınızın cİlDİ veya vücut sıvıları sarı-turuncu renge dönüşebilir; bu sıvılar kıyafetleri lekeleyebilir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 1 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Sulfasalazin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.