Testosteron
• İlacın etken maddesine veya bileşenlerine karşı bilinen aşırı duyarlılık durumlarında kontrendikedir.
• Gebelik döneminde kullanımı kesinlikle kontrendikedir (dişi fetüslerde virilizasyona yol açar).
• Prostat karsinomu olan erkek hayvanlarda kesinlikle kullanılmamalıdır.
• Böbrek, kardiyak veya hepatik disfonksiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Depo formülasyonları derin İM enjeksiyon için tasarlanmıştır ve ASLA intravenöz (IV) yolla verilmemelidir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Testosterona yanıt veren idrar kaçırma (hadım edilmiş erkek köpeklerde, endike dışı): Testosteron sipiyonat 2.2 mg/kg İM her 30 ila 45 günde bir.
• Östrus kontrolü (endike dışı - nadiren önerilir): Testosteron enantat (veya sipiyonat) 0.5 mg/kg İM her 5 günde bir.
• Yalancı gebelikte görülen meme bezi büyümesinin azaltılması (endike dışı - nadiren önerilir): Testosteron enantat (veya sipiyonat) 0.5 – 1 mg/kg İM tek doz.
SIĞIRLAR:
• Kızgınlık dedektörü (teaser) hayvan üretimi (ayıklama inekleri, düveler, bodurlar) (endike dışı): Testosteron enantat 0.5 g İM ve 1.5 g SC (2 ayrı bölgeye bölünerek). 4 gün sonra çene bilyeli işaretleyici takılarak üreme sürüsüne salınır. Korumak için her 10 ila 14 günde bir 0.5 – 0.75 g SC uygulanır.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Hadım edilmiş erkek köpek ve kedilerde testosterona yanıt veren idrar kaçırma (üriner inkontinans) tedavisinde temel endojen androjen olarak kullanılır.
• Hadım edilmiş erkek köpeklerde bilateral alopesi ile kendini gösteren nadir bir dermatit formunun tedavisinde kullanılmıştır.
• Sığır hekimliğinde ayıklama ineklerinde, düvelerde ve bodurlarda kızgınlık dedektörü (teaser) hayvan üretmek amacıyla kullanılır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Testosteron, erkek ikincil cinsiyet karakteristiklerinin çoğundan, erkek üreme organlarının olgunlaşması ve büyümesinden ve libidonun artırılmasından sorumlu olan başlıca endojen androjenik steroiddir.
• Protein anabolizmasını artıran ve protein katabolizmasını azaltan anabolik aktiviteye sahiptir. Azot, sodyum, potasyum ve fosfor tutulumuna neden olur ve kalsiyumun idrarla atılımını azaltır.
• Eritropoietik uyarıcı faktörleri uyararak kırmızı kan hücrelerinin üretimini artırabilir.
• Yüksek dozda ekzojen testosteron, luteinize edici hormonu (LH) inhibe eden negatif geri bildirim mekanizması yoluyla spermatogenezi baskılayabilir.
• Erkek köpeklerde normal üretral kas tonusunu ve üretral mukozanın bütünlüğünü korumaya yardımcı olabilir.
Oral yoldan alınan testosteron, Gİ mukozası ve karaciğer tarafından hızlı bir şekilde metabolize edilir (ilk geçiş etkisi); sistemik dolaşıma çok az miktarı ulaşır.
• Esterleşmiş bileşikler olan testosteron enantat ve sipiyonat, testosterona göre daha az polardır ve İM enjeksiyondan sonra lipid dokusundan daha yavaş emilir.
• Bu bileşiklerin etki süresi İM enjeksiyondan sonra 2 ila 4 hafta sürebilir.
• Testosteron, insanda testosteron-östradiol globulinine yüksek oranda (%98) bağlanır; serbest form konsantrasyonu plazma yarı ömrünü belirler.
• Karaciğerde metabolize olur ve metabolitleriyle birlikte idrarla (~%90) ve dışkıyla (~%6) atılır.
• İnsanda testosteronun plazma yarı ömrü 10 ile 100 dakika arasında bildirilmiştir; testosteron sipiyonatın plazma yarı ömrü ise 8 gündür.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• İlacın etken maddesine veya bileşenlerine karşı bilinen aşırı duyarlılık durumlarında kontrendikedir.
• Gebelik döneminde kullanımı kesinlikle kontrendikedir (dişi fetüslerde virilizasyona yol açar).
• Prostat karsinomu olan erkek hayvanlarda kesinlikle kullanılmamalıdır.
• Böbrek, kardiyak veya hepatik disfonksiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Depo formülasyonları derin İM enjeksiyon için tasarlanmıştır ve ASLA intravenöz (IV) yolla verilmemelidir.
Gebelik sırasında testosteron kullanımı dişi fetüslerde virilizasyona neden olur ve insan hekimliğinde kontrendikedir.
• Androjenlerin sütle atılıp atılmadığı bilinmemektedir; emziren hastalarda kullanılması durumunda süt ikamesi (mama) kullanılması düşünülmelidir.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca anneye sağlanacak faydanın yavrulara yönelik potansiyel risklerden fazla olduğu durumlarda kullanılmalıdır.
Özel bir aşırı doz bilgisi bildirilmemiştir; olası semptomlar ve aşırı doz yönetimi için Advers Etkiler bölümüne başvurulmalıdır.
• Aşırı doz durumunda veya şüphesinde veteriner toksikoloji konusunda uzmanlaşmış 24 saatlik zehir danışma merkezine başvurulması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
İdrar kaçırma vakalarında fenilpropanolamin ile kombine edilerek kullanılabilir.
Kortikosteroidler (örn. deksametazon, fludrokortizon, predniz(ol)on): Androjenler, ACTH veya adrenal steroid terapisiyle ilişkili ödemi şiddetlendirebilir.
• Siklosporin: Siklosporin toksisitesi riskinde artışa neden olabilir.
• İnsülin / Oral Antidiyabetikler: Serum glikoz seviyelerini düşürebilir.
• Propranolol: Testosteron sipiyonat propranolol klerensini artırabilir.
• Varfarin: Antikoagülan etkileri artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Tedavi etkinliğinin takibi
• Olası advers etkilerin izlenmesi
• Uzun süreli uygulama veya yüksek dozlarda bazal ve periyodik CBC, elektrolitlerle birlikte serum kimya profili
Özel bir geçimsizlik bildirilmemiştir. Yağ bazlı enjeksiyon solüsyonudur.
Testosteron sipiyonat, enantat ve propiyonatın ticari enjektabl preparatları oda sıcaklığında (20°C-25°C) saklanmalıdır.
• Dondurmaktan veya 40°C'nin üzerindeki sıcaklıklara maruz bırakmaktan kaçının.
• Düşük sıcaklıklara maruz kalırsa çökelti oluşabilir, ancak çalkalama ve yeniden ısıtma ile çözünmelidir.
Ulusal Mesleki Güvenlik ve Sağlık Enstitüsü (NIOSH) testosteronu tehlikeli bir ilaç olarak sınıflandırmaktadır; tutarken ve uygularken uygun kişisel koruyucu ekipman (KKD) kullanılmalıdır.
• Bu ilaç DEA Program III (C-III) kontrollü bir maddedir; kilitli bir alanda saklanmalı ve yasal düzenlemelere göre imha edilmelidir.
• Yarışma hayvanlarında kullanımı kısıtlı veya yasak olabilir (ARCI Sınıf 4 maddedir), yarışma yönetmelikleri önceden kontrol edilmelidir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 5 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Testosteron
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.