Tiyopental
• Uygun IV uygulama damarlarının bulunmaması.
• Barbitüratlara karşı aşırı duyarlılık reaksiyonları öyküsü.
• Status astmatikus.
• Şiddetli kardiyovasküler hastalık veya önceden var olan ventriküler aritmiler (göreceli kontrendikasyon).
• Şok, hipotansiyon, hipovolemi, artmış intrakraniyal basınç (İKB), miyastenia gravis, astım.
• Hipnotik etkilerin uzayabileceği durumlar (örn. şiddetli karaciğer hastalığı, miksödem, şiddetli anemi, aşırı premedikasyon) (göreceli kontrendikasyon).
• At hastalarda önceden var olan lökopeni.
• 2'den düşük konsantrasyonlarda steril su içinde kullanımı (hemolize neden olabilir).
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
Atropin sülfat (veya glikopirolat), parasempatik advers etkileri önlemek için sıklıkla tiyobarbitürat anestezisinden önce uygulanır; ancak bazı klinisyenler rutin antikolinerjik kullanımının gerekli olup olmadığını sorgulamaktadır. Tiyobarbitüratlar kesinlikle etkiye göre (to effect) uygulanır; listelenen dozlar yalnızca kılavuz niteliğindedir.
KÖPEKLER / KEDİLER:
• Ruhsatlı doz (ABD'de artık pazarlanmamaktadır): Anestezi süresine bağlı olarak intravenöz (IV) yolla 13,2 – 26,4 mg/kg.
• Etiket dışı dozlar (Extra-label):
a) Genellikle 12 – 15 mg/kg dozda uygulanır; ilacın 1/3'ü hızlı bir şekilde, kalan kısmı ise etkiye ulaşılana kadar verilir. Tekrarlanan dozlar birikerek uzamış uyanmalara yol açar; kalıntı etkiler birkaç saat sürebilir.
b) Köpekler: 15 – 17 mg/kg IV; Kediler: 9 – 11 mg/kg IV.
TAVŞANLAR, KEMİRGENLER, KÜÇÜK MEMELİLER:
• Kimyasal zapturaput (Etiket dışı):
• Fareler: 50 mg/kg İntraperitoneal (IP)
• Sıçanlar: 40 mg/kg İntraperitoneal (IP)
• Hamsterler / Gerbiller: 30 – 40 mg/kg İntraperitoneal (IP)
• Ginepigler (Deniz domuzları): 15 – 30 mg/kg İntravenöz (IV)
• Tavşanlar: 15 – 30 mg/kg İntravenöz (IV)
SIĞIRLAR:
• Ön medikasyon almış sığırlarda genel anestezi (Etiket dışı):
• Sığırlar: 8,1 – 9,9 mg/kg IV
• Buzağılar: 4,5 mg/kg IV
ATLAR:
• Ön medikasyon almış atlarda genel anestezi (Etiket dışı):
• 5,9 – 12,9 mg/kg IV. Medetomidin ve midazolam ile ön medikasyondan sonra 4 mg/kg IV tiyopental dozu, ketamin (2,5 mg/kg IV) ile karşılaştırılabilir induksiyon ve derlenme kalitesi sağlamıştır; ancak tiyopental kullanıldığında derlenme daha uzun sürmüştür.
DOMUZLAR:
• Genel Anestezi (Etiket dışı): 5 – 11 mg/kg IV
KOYUNLAR:
• Genel Anestezi (Etiket dışı): 9 – 14 mg/kg IV
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Genç, sağlıklı hayvanlarda hızlı etkisi ve kısa süresi nedeniyle diğer anesteziklerle birlikte genel anestezi için bir indüksiyon ajanı (hızlı IV bolus) olarak kullanılmıştır.
• Çok kısa süreli prosedürler için tek başına anestezik ajan olarak kullanılmıştır.
• Hasta veya düşkün hayvanlarda daha dikkatli bir şekilde (IV, yavaşça etkiye göre) kullanılmıştır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Yüksek lipid çözünürlükleri nedeniyle tiyobarbitüratlar (ultra kısa etkili barbitüratlar olarak da bilinir) merkezi sinir sistemine (MSS) hızla girer ve derin hipnoz ile anestezi üretir.
• Doğrudan MSS nöronları üzerinde, inhisap edici (baskılayıcı) nörotransmitter GABA'ya benzer bir şekilde etki gösterirler.
• Uygun şekilde havalandırılan hastalarda tiyobarbitüratlar hem İKB'yi hem de serebral metabolik oksijen tüketim hızını (CMRO2) düşürerek nöroprotektif bir etki sağlar.
İntravenöz enjeksiyondan sonra hipnoz ve anestezi 1 dakika içinde, genellikle 15 ila 30 saniye içinde gerçekleşir.
• İlaç hızla MSS'ye girer ve ardından vücuttaki kas ve yağ dokusuna yeniden dağılır (redistribution).
• IV dozlamadan sonra etki süresinin kısa olması (10 ila 30 dakika) hızlı metabolizmadan değil, MSS'den kas ve yağ depolarına olan bu yeniden dağılımdan kaynaklanır.
• Greyhoundlar ve diğer tazı ırkları, düşük vücut yağ konsantrasyonları ve tiyobarbitüratların metabolik işlenmesindeki farklılıklar nedeniyle diğer ırklardan daha uzun derlenme süreleri sergileyebilir.
• Karaciğer mikrozomal sistemi tarafından metabolize edilir ve çeşitli metabolitleri izole edilmiştir.
• Eliminasyon yarı ömrü köpeklerde yaklaşık 7 saat, koyunlarda ise 3 ila 4 saat olarak bildirilmiştir.
• İlacın çok azı idrarla değişmeden atılır (%0,3 insanda), bu nedenle kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.
• Yüksek oranda proteine (%75) bağlanır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Uygun IV uygulama damarlarının bulunmaması.
• Barbitüratlara karşı aşırı duyarlılık reaksiyonları öyküsü.
• Status astmatikus.
• Şiddetli kardiyovasküler hastalık veya önceden var olan ventriküler aritmiler (göreceli kontrendikasyon).
• Şok, hipotansiyon, hipovolemi, artmış intrakraniyal basınç (İKB), miyastenia gravis, astım.
• Hipnotik etkilerin uzayabileceği durumlar (örn. şiddetli karaciğer hastalığı, miksödem, şiddetli anemi, aşırı premedikasyon) (göreceli kontrendikasyon).
• At hastalarda önceden var olan lökopeni.
• 2'den düşük konsantrasyonlarda steril su içinde kullanımı (hemolize neden olabilir).
Tiyopental plasenta bariyerini kolayca geçer ve gebelik sırasında dikkatle kullanılmalıdır.
• Büyük dozların uygulanmasından sonra süt içinde az miktarda tiyopental bulunabilir, ancak emziren hayvanlarda klinik öneme sahip olması beklenmez.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığı için, bu ilaç yalnızca anneye sağlanan faydanın yavrulara yönelik potansiyel risklerden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
Tiyobarbitürat doz aşımının tedavisi solunumun desteklenmesinden (örn. O2, mekanik ventilasyon) ve kardiyovasküler destek sağlanmasından oluşur; katekolaminler (örn. epinefrin) kullanılmamalıdır.
• Doz aşımı yaşamış veya yaşamasından şüphelenilen hastalar için veterinerlik odaklı bilgi sağlayan 24 saatlik zehir danışma merkezi ile konsültasyon önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Metoklopramid veya opioidler (buprenorfin, fentanil, morfin, tramadol) veya klonidin veya midazolam indüksiyon öncesi verildiğinde tiyopental doz gereksinimlerini azaltabilir veya hipnotik etkileri potansiyelize edebilir.
İlaç Etkileşimleri ve Geçimsizlikler:
• Klonidin: İndüksiyon öncesi IV klonidin, tiyopental doz gereksinimlerini %37'ye kadar azaltabilir.
• Diğer MSS Depresanları (örn. metokarbamol): Solunum ve MSS depresan etkilerini artırabilir.
• Diazoksit: Hipotansiyon potansiyeli.
• Epinefrin, Norepinefrin: Epinefrin ve norepinefrinin ventriküler fibrilasyon oluşturucu etkileri tiyobarbitüratlar ve halotan ile kullanıldığında potansiyelize olabilir.
• Ketoprofen: Anestezi derlenme süresi uzar.
• Metoklopramid: İndüksiyon öncesi verilmesi tiyopental doz gereksinimlerini azaltabilir.
• Midazolam: Hipnotik etkileri potansiyelize edebilir.
• Opioidler (örn. buprenorfin, fentanil, morfin, tramadol): İndüksiyon öncesi verilmesi tiyopental doz gereksinimlerini azaltabilir.
• Fenotiyazinler (örn. asepromazin): Tiyopental etkilerini potansiyelize edebilir; hipotansiyon mümkündür.
• Fiziksel Geçimsizlikler: Laktüt Ringer solüsyonu, amikasin sülfat, atropin sülfat, klorpromazin, kodein fosfat, dimenhidrinat, difenhidramin, efedrin sülfat, glikopirolat, hidromorfon, insülin (regüler), meperidin, morfin sülfat, norepinefrin bitartrat, penisilin G potasyum, proklorperazin edisilat, promazin HCl, prometazin HCl, süksinilkolin klorür ve tetrasiklin HCl ile karıştırılması fiziksel olarak geçimsizdir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Hipnoz / anestezi seviyesi
• Solunum durumu
• Kardiyak durum (kalp hızı, ritmi ve kan basıncı)
Çözeltinin Hazırlanması: Seyreltmek için yalnızca enjeksiyonluk steril su, %0,9 sodyum klorür veya %5 dekstroz kullanın.
• 5 g'lık bir flakon 100 mL ile seyreltildiğinde %5'lik bir çözelti, 200 mL ile seyreltildiğinde ise %2,5'lik bir çözelti elde edilir. Sulandırılmış çözeltileri 24 sonra atın.
• Fiziksel Olarak Uyumlu Maddeler: Aminofilin, kloramfenikol sodyum süksinat, hiyalüronidaz, hidrokortizon sodyum süksinat, neostigmin metilsülfat, oksitosin, pentobarbital sodyum, fenobarbital sodyum, potasyum klorür, propofol (1:1 karışım), skopolamin HBr, sodyum iyodür ve tübokürarin klorür.
Kuru formda saklandığında tiyopental sodyum süresiz olarak kararlıdır.
• Sulandırdıktan sonra çözeltiler oda sıcaklığında 3 gün, buzdolabında ise 7 gün kararlıdır; ancak koruyucu içermediğinden sulandırıldıktan sonra 24 saat içinde kullanılması düşünülmelidir.
• 48 saat sonra, çözeltinin içinde saklandığı cam şişeye zarar verdiğine dair raporlar bulunmaktadır.
• Tiyopental ayrıca plastik IV setlerine ve torbalarına adsorbe olabilir.
• Görünür çökeltisi olan hiçbir çözelti uygulanmamalıdır.
Bu ilaç yalnızca etkilerine aşina profesyoneller tarafından ve yeterli solunum desteğinin sağlanabileceği bir ortamda kullanılmalıdır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 2 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Tiyopental
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.