Tolazolin
• Stres, zayıflık, kardiyak hastalık, sempatik blokaj, hipovolemi veya şok belirtileri gösteren atlarda kullanımı üretici tarafından önerilmez.
• Taylarda güvenli kullanım saptanmamıştır; advers reaksiyonlar ve ölümler bildirildiği için taylarda kullanılmamalıdır.
• Tolazine karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.
• Koroner arter veya serebrovasküler hastalığı olan hastalarda kontrendikedir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER VE KEDİLER:
- Ksilazin etkisinin tersine çevrilmesi (etiket dışı): 2 – 4 mg/kg yavaş İV (uygulama hızı yaklaşık 1 mL/saniye olmalıdır).
• ATLAR:
- Ksilazin etkisinin tersine çevrilmesi (etiket dozu; FDA onaylı): 4 mg/kg yavaş İV; uygulama hızı yaklaşık 1 mL/saniye olmalıdır.
- Ksilazin etkisinin tersine çevrilmesi (etiket dışı): 0.5 – 2 mg/kg İM (tercih edilen) veya yavaş İV; İV uygulanacaksa dozun birden fazla küçük doza bölünmesi önerilir.
- Diş işlemlerinden sonra düşük doz alfa-agonist etkilerinin tersine çevrilmesi (etiket dışı): 1.1 – 2.2 mg/kg İM ksilazin ile sedasyon sonrasında, 0.04 mg/kg yavaş İV tolazolin ile tersine çevrilir; gerekirse 20 ila 30 dakika sonra 0.02 mg/kg yavaş İV tekrarlanabilir.
• EŞEKLER:
- Detomidin etkisinin tersine çevrilmesi (etiket dışı): 0.04 mg/kg İV detomindinden 15 dakika sonra verilen 4 mg/kg İV tolazolin, sedasyon, ataksi ve analjezi derecesini ve süresini azaltmıştır.
• RERVANLAR (SIĞIR, KOYUN, KEÇİ):
- Alfa-2 agonistlerin tersine çevrilmesi (etiket dışı): 0.5 – 1.5 mg/kg İV. Kardiyak asistol gibi advers etkileri önlemek için acil durumlar haricinde İV uygulamadan kaçınılması önerilmiştir.
• DEVEGİLLER (LAMA VB.):
- Alfa-2 agonistlerin tersine çevrilmesi (etiket dışı): Ksilazin için tercih edilen tersine çevirme maddesi 1 – 2 mg/kg İM veya SC tolazolindir. Advers etkiler görülebildiğinden İV uygulamadan (özellikle etiket dozu olan 4 mg/kg) kaçınılmalıdır.
- Alternatif olarak 0.5 – 1.5 mg/kg İV (tüm geviş getirenlerde güncel olarak önerilen düşük dozlar).
• DOMUZLAR:
- Alfa-2 agonistlerin tersine çevrilmesi (etiket dışı): 2 – 4 mg/kg İV veya 2 mg/kg İM.
• GEYİKLER:
- Ksilazin tersine çevrilmesi (etiket dışı): 2 – 4 mg/kg yavaş İV (etkiye göre titre edilir) veya 2 – 4 mg/kg İV, ya da dozun %50'si İV, %50'si İM verilir.
• KUŞLAR:
- Alfa-2 adrenerjik agonistlerin tersine çevrilmesi (ksilazin, detomidin vb.) (etiket dışı): 15 mg/kg İV.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
At ksilazin sedasyon ve analjezi etkilerinin güvenli ve hızlı bir şekilde tersine çevrilmesi (FDA onaylı).
• Atlar ve diğer çeşitli türlerde ksilazin ve diğer alfa-2 agonistlerin (deksmedetomidin, detomidin, medetomidin) etkilerinin tersine çevrilmesi.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Doğrudan vasküler düz kası gevşeterek periferik vazodilatasyon etkileri gösterir ve toplam periferik direnci azaltır.
• Rekabetçi bir alfa-1 ve alfa-2 adrenerjik bloke edici ajandır, bu da ksilazin etkilerini tersine çevirme mekanizmasını açıklar.
• Parasempatomimetik veya histamin tip-2 agonist etkileri yoluyla sindirim kanalı salgılarını ve motilitesini uyarabilir.
• Hızlı etkilidir (genellikle İV uygulamadan sonraki 5 dakika içinde) ancak sedasyon veya kalp hızı ve ritmi üzerindeki etkileri tam olarak tersine çevirmeyebilir. Etki süresi kısadır; tekrar dozları gerekebilir.
Atlar (n=6) üzerinde yapılan tek bir 4 mg/kg İV enjeksiyon sonrası: Ortalama dağılım hacmi (kararlı durumda) 1.68 L/kg, klerens 0.757 L/saat/kg, eliminasyon yarı ömrü 2.08 saat.
• Detomidin (SL) ardından 1 saat sonra tolazolin (4 mg/kg İV) verilen atlarda (n=9): Dağılım hacmi 1.9 L/kg, klerens 11.2 mL/dakika/kg, eliminasyon yarı ömrü 3.51 saat.
• Midilli çalışmalarında eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1 saat olarak bildirilmiştir.
• Hayvan çalışmaları tolazolinin karaciğer ve böbreklerde konsantre olduğunu göstermiştir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Stres, zayıflık, kardiyak hastalık, sempatik blokaj, hipovolemi veya şok belirtileri gösteren atlarda kullanımı üretici tarafından önerilmez.
• Taylarda güvenli kullanım saptanmamıştır; advers reaksiyonlar ve ölümler bildirildiği için taylarda kullanılmamalıdır.
• Tolazine karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.
• Koroner arter veya serebrovasküler hastalığı olan hastalarda kontrendikedir.
Damızlık veya laktasyondaki hayvanlarda gebelik güvenliği established edilmemiştir.
• İlacın plasentayı geçip geçmediği veya anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.
Atlar (ksilazin olmaksızın sadece tolazolin): Önerilen dozların 5 katı, gastrointestinal hipermotilite, flatulans, dışkılama, hafif kolik ve geçici ishale neden olmuştur. Intraventriküler iletim yavaşlayabilir, QRS kompleksinde uzama ve ölümcül ventriküler aritmiler görülebilir.
• İnsanlarda: Ciddi tolazolin kaynaklı hipotansiyonu tedavi etmek için efedrin (adrenalin veya noradrenalin DEĞİL) önerilir.
• Llama (~5 kat aşırı doz): Anksiyete, hiestezi, aşırı salivasyon, GI hipermotilite, ishal, konvülsiyonlar, hipotansiyon ve takipne gelişti; İV diazepam, fenilefrin, İV sıvılar ve oksijen ile tedavi başarılı oldu.
• Koyun: 8 mg/kg İV ölümcül olmuştur. Katır geyiğinde apne, kasılmalar ve kas gerilmesi gözlenmiştir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Alfa-2 agonist sedasyonunun (ksilazin, detomidin vb.) etkilerini hızla sonlandırmak ve uyanmayı sağlamak amacıyla spesifik antagonist olarak sinerjik / antagonistik bir tersine çevirme mekanizmasıyla çalışır.
Dopamin: Eşzamanlı kullanım şiddetli hipotansiyona neden olabilir.
• Epinefrin, Noradrenalin: Büyük dozlarda tolazolin ile noradrenalin veya epinefrin verilirse, paradoksal bir kan basıncı düşüşü ve ardından ani bir kan basıncı artışı meydana gelebilir.
• Etanol: Tolazolin ve alkol aynı anda verilirse asetaldehit birikimi meydana gelebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik (yani ksilazin etkilerinin tersine çevrilmesi)
• Advers etkiler (taşikardi, terleme, mukoz membran enjeksiyonu, dudak yalama, göz ve burun akıntısı, kas seğirmeleri ve huzursuzluk)
Geçimlilik pH, konsantrasyon, sıcaklık ve kullanılan seyrelticiye bağlıdır.
• Yaygın olarak kullanılan İV solüsyonlarla fiziksel olarak uyumlu olduğu bildirilmiştir.
Ticari olarak temin edilebilir enjeksiyon ürünlerini 15°C ile 30°C arasında saklayın ve Işıktan koruyun.
• Soğutma ile renk değişimi veya kristalizasyon meydana gelebilir.
Ksilazin kullanımı ve tolazolin ile tersine çevrilmesi ile ilişkili riskler nedeniyle, bu ilaçları yalnızca veteriner hekimlik profesyonelleri uygulamalı ve izlemelidir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Tolazolin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.