Toltrazuril
• Toltrazuril veya diğer triazinon (triazin) antiprotozoallere (örneğin ponazuril, diklazuril) karşı daha önceden aşırı duyarlılık reaksiyonları geçirmiş hastalarda kullanılmamalıdır.
• Süt veren hayvanlarda (süt veren koyunlar ve süt sığırları dahil) kullanılmamalıdır.
• 80 kg'dan (176 lb) ağır buzağılarda veya besi ünitesi buzağılarında (veya veal buzağılarında) kullanılmamalıdır.
• Emziren veya barbekü domuzlarında kullanılmamalıdır.
• İnsan tüketimi için yumurta üreten yumurtacı kuşlarda kullanılmamalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Koksidiyoz (etiket dışı): 10 – 30 mg/kg PO günde tek seferde 1 ila 3 gün süreyle.
• KEDİLER:
• Toksoplazmozun enteroepitelyal döngüsü (ookist dökülümü) (etiket dışı): 5 – 10 mg/kg PO günde tek seferde 2 gün süreyle.
• Koksidiyoz (etiket dışı): 20 – 30 mg/kg PO tek doz. Dozun 10 gün sonra tekrarlanması etkililiği artırır.
• SIĞIRLAR:
• Eimeria bovis veya Eimeria zuernii kaynaklı koksidiyoz öyküsü olan çiftliklerde buzağılarda klinik belirtilerin önlenmesi ve koksidiya dökülümünün azaltılması (etiket dışı): Her bir hayvan için tek seferde 15 mg/kg PO. Aynı cins ve benzer yaştaki bir grup hayvanın tedavisi için dozlama, grubun en ağır hayvanına göre yapılmalıdır. Maksimum fayda sağlamak için hayvanlar klinik belirtilerin beklenen başlangıcından önce (yani prepatent dönemde) tedavi edilmelidir. 80 kg'dan (176 lb) ağır buzağılar, süt veya et sığırı besi ünitelerindekiler ve süt veren hayvanlar için uygun değildir.
• KOYUNLAR:
• Eimeria crandallis ve Eimeria ovinoidalis kaynaklı koksidiyoz öyküsü olan çiftliklerde kuzularda koksidiyoz klinik belirtilerinin önlenmesi ve koksidial dökülümün azaltılması (etiket dışı): Tek doz olarak 20 mg/kg PO. Maksimum fayda sağlamak için koyunlar, klinik belirtilerin beklenen başlangıcından önce prepatent dönemde tedavi edilmelidir. E. ovinoidalis'in prepatent dönemi 12-15 gün, E. crandalis'in prepatent dönemi 15-20 gündür. Hayvanlar bireysel yerine toplu olarak tedavi edilecekse vücut ağırlıklarına göre gruplandırılmalı ve buna göre dozlandırılmalıdır. Süt veren koyunlarda kullanılmaz.
• DEVELER:
• Eimeria spp. kaynaklı koksidiyoz (etiket dışı): 5 – 20 mg/kg PO günde tek seferde 3 güne kadar. Daha yüksek dozlar ve daha uzun kürler bireysel bireylerin tedavisi içindir; daha düşük dozlar kontrol amacıyla kullanılabilir.
• DOMUZLAR:
• Yeni doğan domuz yavrularında Isospora suis kaynaklı preklinik koksidiyoz (etiket dışı): Yaşamın 3. ve 4. günlerinde tek seferde 20 mg/kg vücut ağırlığı PO. Ortalama domuz yavrusu ağırlığını belirlemek için 3 günlük 3 temsili batın tartılmalıdır. Emziren veya barbekü domuzlarında kullanılmaz.
• KUŞLAR:
• Tavuk ve hindi koksidiyozu (etiket dışı): Ardışık 2 gün boyunca içme suyunda günde 7 mg/kg oral yoldan. İçme suyu sistemleri aracılığıyla ilaç hazırlama ve uygulama talimatları için ürün etiketine danışın. İnsan tüketimi için yumurta üreten yumurtacı kuşlarda kullanılmaz.
• Yırtıcı kuşlarda koksidiyoz (etiket dışı): 2 ila 3 gün boyunca günde bir kez 7 mg/kg PO.
• KÜÇÜK MEMELİLER:
• Tavşanlar (Koksidiyoz, etiket dışı): Tek bir oral toltrazuril 2.5 mg/kg veya 5 mg/kg PO dozu, ookist sayılarını sırasıyla %98.1 ve %99.6 oranında azaltmıştır. Daha yüksek dozun kullanılmasının bir avantajı olmadığı sonucuna varılmış ve günde bir kez 2.5 mg/kg PO önerilmiştir.
• Fareler (Koksidiyoz, etiket dışı): 3 gün boyunca verilen, 5 gün ara verilen ve ardından bir kez daha tekrarlanan toltrazuril %0.5 10 – 20 mg/kg PO.
• Ginepigler (Koksidiyoz, etiket dışı): 5 gün arayla iki kez 2.5 – 5 mg/kg PO.
• SÜRÜNGENLER:
• Sakallı ejderlerde parazitizm (etiket dışı): 3 gün boyunca günde bir kez 5 – 15 mg/kg PO.
• Kaplumbağalarda koksidiyoz (etiket dışı): Mortaliteyi azaltmak için her 48 saatte bir 15 – 20 mg/kg PO 3 ay boyunca.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Buzağı, kuzu, domuz yavrusu ve kümes hayvanlarında koksidiyop enfeksiyonların tedavisi (bazı ülkelerde onaylanmıştır).
• Domuz yavrularında Isospora suis enfeksiyonlarının tedavisi.
• Kuzularda (Eimeria crandalis ve Eimeria ovinoidalis) ve buzağılarda (Eimeria bovis veya Eimeria zuernii) koksidiyoz tedavisi.
• Köpekler, kediler, camelid'ler, kuşlar, tavşanlar, fareler ve sürüngenlerde koksidiyoz için alternatif tedavi.
• Kedilerde toksoplazmozun ookist dökülüm evresinin tedavisi.
• Amerikan köpek hepatozoonozu (ACH) olan köpeklerde ilk mükemmel klinik yanıtların indüklenmesi (tek başına veya kombinasyon halinde).
• Sarcocystis neurona kaynaklı at protozoal miyelensefaliti (EPM) tedavisi (tercih edilmemekle birlikte kullanılmıştır).
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Toltrazuril, ponazurilin (toltrazuril sülfon) ana bileşiğidir.
• Etki mekanizması tam olarak anlaşılmamıştır, ancak protozoal enzim sistemlerini ve hücre bölünmesini inhibe ettiği, hücre içi yapılara zarar verdiği görülmektedir.
• Işık ve elektron mikroskobu çalışmaları, toltrazurilin şizontlar ve mikro- ve makrogamontlar dahil koksidiyanın tüm hücre içi evrelerine karşı aktif olduğunu göstermektedir.
• Protozoal çekirdeğin bölünmesine ve mitokondrinin faaliyetine müdahale eder, mikrogametlerdeki duvar oluşturucu cisimciklere zarar verir.
• Toltrazuril, tüm hücre içi gelişme evrelerinde protozoal endoplazmik retikulumun şiddetli vakuolizasyonunu üretir.
• Hepatozoon spp., Isospora spp., Sarcocystis spp., Toxoplasma spp. ve Coccidia spp.'nin tüm hücre içi evrelerine karşı aktiviteye sahiptir.
Oral uygulama sonrasında yavaşça emilir.
• En yüksek konsantrasyonlar karaciğerde bulunur; hızla sülfon türevine (ponazuril) metabolize olur.
• Plazma yarı ömürleri (t1/2): Buzağılarda 72 saat, kuzularda 170 saat ve domuz yavrularında 51 saat.
• Enterohepatik siklus çok azdır.
• Öncelikli olarak dışkı ile atılır.
• Tavşanlarda, çözünürlüğü artırmak için katı dispersiyon teknolojisi (taşıyıcı olarak DMSO, PEG 400 ve PEG 6000 kullanılarak) ile hazırlanan formülasyon, ticari %0.5 premiks ürüne kıyasla ~3 kat daha yüksek pik plazma seviyeleri ve ~2 kat daha yüksek EAA (AUC) sağlamıştır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Toltrazuril veya diğer triazinon (triazin) antiprotozoallere (örneğin ponazuril, diklazuril) karşı daha önceden aşırı duyarlılık reaksiyonları geçirmiş hastalarda kullanılmamalıdır.
• Süt veren hayvanlarda (süt veren koyunlar ve süt sığırları dahil) kullanılmamalıdır.
• 80 kg'dan (176 lb) ağır buzağılarda veya besi ünitesi buzağılarında (veya veal buzağılarında) kullanılmamalıdır.
• Emziren veya barbekü domuzlarında kullanılmamalıdır.
• İnsan tüketimi için yumurta üreten yumurtacı kuşlarda kullanılmamalıdır.
Üreme veya emzirme güvenliği bilgisi bulunmamaktadır; gebelik veya laktasyon döneminde kullanımın potansiyel riskleri faydalarına karşı tartılmalıdır.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığı sürece, bu ilaç yalnızca anneye sağlanan faydaların yavrulara yönelik potansiyel risklerden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
Buzağılarda, kuzularda ve domuz yavrularında etiket önerilerinin 5 katına kadar olan dozlar, herhangi bir advers hematolojik veya patolojik etkiyle sonuçlanmamıştır.
• At lokalizasyonunda etiket önerilerinin 10 katına kadar olan dozlar, önemli advers etki görülmeden tolere edilmiştir.
• Kümes hayvanlarında 5 kat doz aşımı, klinik bulgu görülmeden tolere edilmiştir.
• 5 katından fazla doz aşımında su alımında azalma görülmüştür.
• Doz aşımı durumunda, veterinerlik odaklı bilgi sağlayan 24 saatlik zehirlenme danışma merkezi ile iletişime geçilmesi önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Toltrazuril ve emodepside (Procox®) kombinasyonunun yanı sıra klindamisin ile kullanımı enfektiviteyi azaltmıştır ancak organizmayı tamamen temizlememiştir.
Bildirilen herhangi bir ilaç etkileşimi bulunmamaktadır.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik: Tedaviden önce ve tedaviden sonra 10 ila 14 güne kadar dışkı yumurta sayısı azaltma testi (FECRT).
İçme suyu için hazırlanan toltrazuril çözeltisi diğer ilaçlarla karıştırılmamalıdır.
• 1:250'den daha konsantre içme suyu sereltmeleri (1 L suya %2.5 çözeltiden 4 mL) çökme yapabilir.
• Seyreltmeden sonra elde edilen solüsyon 24 saat boyunca kararlıdır. Tüketilmeyen medicated içme suyunun 24 saat sonra atılması önerilir.
%2.5'lik çözeltiyi 25°C (77°F) veya altındaki sıcaklıklarda saklayın. Oral %5 süspansiyonları 30°C (86°F) veya altındaki sıcaklıklarda saklayın.
Hayvanınızın dışkısında bulunan belirli protozoal enfeksiyon türlerini tedavi etmek için kullanılır. Şu anda Amerika Birleşik Devletleri'nde mevcut değildir ancak veterineriniz tarafından yasal olarak ithal edilebilir.
• Bu ilaç yiyecekle birlikte veya aç karnına verilebilir. Hayvanınız aç karnına aldıktan sonra kusarsa veya hasta gibi davranırsa, bunun yardımcı olup olmadığını görmek için yiyecekle veya küçük bir ödülle verin. Kusma devam ederse veterinerinize başvurun.
• İlaçla doğrudan temastan kaçının. Tek kullanımlık eldiven giyin ve ilacı verdikten sonra ellerinizi yıkayın.
• Bu ilacın tüm hayvanlar tarafından iyi tolere edildiği görülmektedir.
• Tedavi edilen hayvanların gübresi, yeraltı suyunu ve belirli mahsullerin büyümesini olumsuz etkileyebilecek kalıntı ilaç içerir. Tedavi edilen hayvanların gübresi, araziye serpilmeden önce işlenmemiş hayvanlardan alınan gübre miktarının 3 katı ile seyreltilmelidir.
Veteriner İlaçlar 10 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Toltrazuril
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.