Tramadol
• Tramadol veya diğer opioidlere aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Asetaminofen içeren kombinasyon ürünü kedilerde KONTRENDİKEDİR.
• Gastrointestinal obstrüksiyonu veya paralitik ileusu olan hastalarda kontrendikedir.
• Geçmişinde nöbet öyküsü olan veya nöbet eşiğini düşürebilecek diğer ilaçları alan hayvanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Serebral veya solunumsal depresyona neden olabilen diğer ilaçlarla birlikte dikkatli kullanılmalıdır.
• Geriatrik, şiddetli derecede zayıf düşmüş hayvanlarda ve şiddetli astımı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hayvanlarda doz ayarlaması gerekebilir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Analjezik (endikasyon dışı): 4 – 10 mg/kg PO her 8 saatte bir (farmakokinetik veriler her 6 saatte bir uygulanmasının gerekebileceğini düşündürmektedir).
• KEDİLER:
- Analjezik (endikasyon dışı): Çoğu öneri her 12 saatte bir 1 – 2 mg/kg PO şeklindedir. Bazı klinisyenler her 24 saatte bir dozlamayı veya 4 mg/kg'a kadar dozları önermektedir.
• ATLAR:
- Analjezik (endikasyon dışı): Farmakokinetik çalışmalara ve tedavi edilen hastalara dayanarak 10 mg/kg PO her 12 saatte bir.
- Kronik laminitis ağrısı: 5 – 10 mg/kg PO her 12 saatte bir (5 mg/kg dozu her zaman güvenilir şekilde analjezi oluşturmamıştır). Tedavinin ilk 3 günü boyunca her gün 6 saat süreyle IV CRI olarak 0.6 mg/kg ketamin ile birlikte 7 gün boyunca günde iki kez 5 mg/kg PO tramadol.
• KUŞLAR:
- Kırmızı kuyruklu şahinler: Farmakokinetik çalışmaya dayanarak, her 12 saatte bir 15 mg/kg PO başlangıç dozu makul bir noktadır.
- Hispaniolan Amazon papağanları: Her 6 ila 8 saatte bir 30 mg/kg PO klinik analjezi sağlayabilir.
• KÜÇÜK MEMELİLER:
- Şeker planörleri (Sugar gliders): Her 12 saatte bir 2 – 6 mg/kg PO
- Çinçillalar, kobaylar, kemirgenler: Her 12 saatte bir 5 – 10 mg/kg PO
- Evcil domuzlar: Her 12 saatte bir 4 – 6 mg/kg PO
• SÜRÜNGENLER:
- Kırmızı kulaklı su kaplumbağaları: 5 – 10 mg/kg PO
- Sürüngenler / Chelonianlar: Her 48 ila 72 saatte bir 5 – 10 mg/kg PO
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Birçok türde postoperatif veya kronik ağrının ek tedavisi için kullanılır.
• NSAİİ'ler veya diğer analjezik ilaçlarla (örn. amantadin, gabapentin, alfa-2 agonistler) kombinasyon halinde kullanıldığında en faydalıdır.
• Köpeklerde tramadolün postoperatif ağrı yönetiminde plasebo veya tedavi edilmeme durumuna kıyasla kurtarma analjezi ihtiyacını azalttığı görülmüştür.
• Kedilerde analjezik olarak etkinliği daha güçlüdür.
• Eşeklerde lidokain ile birlikte epidural olarak kullanıldığında tek başına lidokaine göre daha kısa başlangıç ve daha uzun etki süresine sahiptir.
• Halk arasında anestezi (öksürük kesici) ajanı olarak da kullanıldığı anekdotsal olarak bildirilmiştir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Tramadol, merkezi etkili, birincil olarak mu-reseptör aktivitesine sahip parsiyel bir opioid agonistidir.
• Ayrıca serotonin ve norepinefrin geri alımını zayıf bir şekilde inhibe eder.
• Analjezik aktivite, ana bileşik ve onun aktif metaboliti olan M1 (O-desmetiltratamadol [ODT]) sayesinde gerçekleşir.
• M1, mu reseptörlerine bağlanmada 20 kat ve analjezik olarak 6 kat daha etkindir.
• Nalokson, tramadolün analjezik etkilerini yalnızca kısmen antagonize eder; diğer kısmi antagonistler yohimbin ve ondansetrondur.
Köpeklerde derhal salınan tabletlerin oral yolla uygulanmasından sonra biyoyararlanım %65 civarındadır, ancak hastalar arası belirgin değişkenlik vardır.
• Rektal biyoyararlanım %10 civarındadır.
• Dağılım hacmi (VD), toplam vücut klerensi ve yarı ömür sırasıyla 3.8 L/kg, 55 mL/kg/dakika ve 1.7 saattir.
• En az 20 metaboliteye geniş ölçüde metabolize olur. Aktif M1 metaboliti CYP2D15 tarafından oluşturulur ancak köpeklerde minör bir metabolittir.
• Köpeklerde M1 yarı ömrü oral uygulamadan sonra ~2 saattir. M1 ve M2, CYP2C21 ve 2D15 aracılığıyla M5'e (N,O-didesmetiltratamadol) daha ileri metabolize edilir.
• Genç köpeklerde IV uygulama sonrasında VD, eliminasyon yarı ömrü ve toplam vücut klerensi sırasıyla 4.77 L/kg, 1.91 saat ve 29.9 mL/kg/dakika; orta yaşlı köpeklerde ise sırasıyla 4.73 L/kg, 2.39 saat ve 23.7 mL/kg/dakika'dır. Yaşlı hayvanlarda atılım önemli ölçüde uzar.
• Tazılarda (Greyhounds) yarı ömür biraz daha kısadır (1.1 saat).
• Kedilerde oral biyoyararlanım %60, kararlı durumda dağılım hacmi (VSS) 2 L/kg, klerens 12 mL/kg/dakika ve terminal yarı ömür 3.2 saattir. M1'in terminal yarı ömrü ~4.8 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Tramadol veya diğer opioidlere aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Asetaminofen içeren kombinasyon ürünü kedilerde KONTRENDİKEDİR.
• Gastrointestinal obstrüksiyonu veya paralitik ileusu olan hastalarda kontrendikedir.
• Geçmişinde nöbet öyküsü olan veya nöbet eşiğini düşürebilecek diğer ilaçları alan hayvanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Serebral veya solunumsal depresyona neden olabilen diğer ilaçlarla birlikte dikkatli kullanılmalıdır.
• Geriatrik, şiddetli derecede zayıf düşmüş hayvanlarda ve şiddetli astımı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hayvanlarda doz ayarlaması gerekebilir.
Laboratuvar hayvanlarında maksimum insan dozunun 0.6 ila 3.6 katı dozlarda embriyotoksisite ve fetotoksisite gözlenmiştir.
• Gebe hastalarda kronik tramadol uygulaması yavruda opioid yoksunluğuna neden olabilir.
• Tramadol ve aktif M1 metaboliti anne sütüne geçer; bu nedenle emzirme döneminde kullanımı önerilmez.
Akut oral doz aşımı SSS depresyonu veya serotonin sendromu belirtilerine neden olabilir.
• Köpeklerde görülen klinik bulgular: Sedasyon/letarji, kusma, taşikardi, ses çıkarma, ataksi, ajitasyon veya tremor.
• Kedilerde görülen klinik bulgular: Mdriazis, aşırı salivasyon, letarji, ataksi, taşikardi ve kusma.
• Tedavi öncelikle destekleyicidir (solunumun sürdürülmesi, benzodiazepinler veya barbitüratlar ile nöbetlerin tedavi edilmesi). Nalokson tramadol doz aşımlarında etkili olmayabilir ve nöbet riskini artırabilir. Stimülatif belirtileri tedavi etmek için siproheptadin ve fenotiyazinler kullanılabilir. Tramadol ve M1 metaboliti diyalizle uzaklaştırılamaz.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
NSAİİ'ler veya diğer analjezik ilaçlar (amantadin, gabapentin, alfa-2 agonistler) ile kombinasyon halinde kullanıldığında analjezik etki sinerjik olarak desteklenebilir.
SSS veya Solunumsal Depresanlar (Benzodiazepinler, antihistaminikler, barbitüratlar, opioidler): SSS ve solunum depresyonu riskini artırır.
• Seçici Serotonin Geri Alım İnhibitörleri (SSRİ'ler; örn. fluoksetin) ve Monoamin Oksidaz İnhibitörleri (MAOİ'ler; örn. selegilin, amitraz): Serotonin sendromu ve nöbet riski nedeniyle birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
• Azol Antifungaller (Ketokonazol, flukonazol): Tramadol maruziyetini ve toksisite riskini önemli ölçüde artırabilir.
• Amantadin: Nöbet riskini teorik olarak artırabilir.
• Metoklopramid: Nöbet riskini artırabilir.
• Mitotane ve Rifampin: Tramadol düzeylerini ve etkinliğini azaltabilir.
• Yohimbin: Tramadolün farmakolojik etkilerini kısmen antagonize edebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik
• Advers etkiler (sedasyon, kusma, nöbet belirtileri, solunum depresyonu)
Tramadol tabletleri ezilerek uygun taşıyıcılar içinde hazırlanan 5 mg/mL ve 10 mg/mL'lik süspansiyonlar, buzdolabında veya oda sıcaklığında saklandığında 90 güne kadar etki gücünü ve stabilitesini korumuştur.
Tabletler kontrollü oda sıcaklığında (20°C - 25°C) saklanmalıdır; 15°C ile 30°C arasındaki sıcaklık değişimlerine izin verilir.
• Sıkı, ışık geçirmeyen kaplarda saklayın.
• Kontrollü bir madde olduğundan yasal düzenlemelere uygun olarak güvenli ve kilitli bir alanda saklanmalıdır.
Hayvanınızın ağrısının kontrol altında olmadığını düşünüyorsanız veteriner hekiminizle iletişime geçin.
• Bu ilaç aç karnına veya tok karnına verilebilir. Acı tadını gizlemek için küçük bir miktar konserve mamaya saklanabilir.
• Boş midede verildikten sonra hayvanınız kusarsa veya hasta gibi davranırsa, ilacı yiyecekle veya küçük bir ödülle verin.
• Bu ilaç uyanıklık veya davranış değişikliklerine neden olabilir; çalışan veya rehber köpeklerde dikkatle kullanın.
• Asetaminofen içeren kombinasyon ürünü (Ultracet®) kedilerde KULLANILMAMALIDIR.
• Tramadol kontrollü bir maddedir; reçetesiz kullanımı yasaktır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 9 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Tramadol
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.