Vademecuma Dön

ATC: A05AA02

Ursodiol

Görüntülenme

Çantada

Hedef Türler:

🐶 Köpek 🐱 Kedi 🐔 Kanatlı (Tavuk / Hindi / Su Kanatlısı) 🐰 Egzotik, Kemirgen & Kafes Kuşu

Etken Madde Kimyasal Tanımı

Ursodiol (ATC: A05AA02)

Global Markalar / Eşdeğer İsimlendirmeler: Actigall®, URSO®

Kullanılabileceği Sistemik Problemler & Organ Sistemleri:

Hedef Organ & Patoloji Uyumu

Endokrinoloji

Gastroenteroloji

Hepatoloji

KRİTİK KONTRENDİKASYONLAR & UYARILAR:

• Tavşanlarda ve diğer arka bağırsak fermenterlerinde (hindgut fermenters) kullanımı kesinlikle kontrendikedir, çünkü hepatotoksik safra asidi olan litokolik aside dönüştürülür.
• Etken maddeye veya diğer safra asidi ürünlerine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Tam ekstrahepatik safra kanalı tıkanıklığı (extrahepatic bile duct obstruction) bulunan hastalarda kontrendikedir.
• Kaybolan safra kanalı sendromu (vanishing bile duct syndrome) olan hastalarda kontrendikedir.
• Histolojik olarak doğrulanmış hepatik duktopenik bozuklukları (örn. kolanjit, kolangiohepatit) olan köpek ve kedilerde ilerleyici safra hasarına yol açabileceği için dikkatli kullanılmalıdır.
• Safra taşı komplikasyonları (örn. safra yolu tıkanıklığı, safra fistülleri, kolesistit, pankreatit, kolanjit) olan hastalarda risk/fayda oranı tartılarak kullanılmalıdır.

Hızlı Atlama: Dozaj & Uygulama Endikasyonlar Farmakoloji & Kinetik Güvenlik & Toksikoloji İlaç Etkileşimleri Klinik İzlem & Saklama

Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)

Hedef hayvan türlerine göre klinik dozaj, uygulama sıklığı ve yolları

Varsayılan Dozaj: 15,0 mg/kg

KÖPEKLER:
• Safra çamuru (mikrolitiazis) tıbbi tedavisi ve akut/kronik non-obstrüktif kolestatik bozuklukların veya kronik hepatitin ek tedavisinde (etiket dışı): 10 – 15 mg/kg PO besinlerle birlikte günde bir kez veya ikiye bölünmüş olarak günde iki kez.

KEDİLER:
• Non-obstrüktif akut ve kronik kolestatik bozuklukların ek tedavisinde (etiket dışı): 10 – 15 mg/kg PO besinlerle birlikte günde bir kez veya ikiye bölünmüş olarak günde iki kez.
• Lenfositik kolanjit tedavisinde: 10 – 15 mg/kg PO besinlerle birlikte günlük olarak (çalışmalarda morfolojik ve immünohistokimyasal iyileşmeler sağladığı gösterilmiştir).

KUŞLAR:
• Karaciğer hastalığının ek tedavisinde (etiket dışı): 10 – 15 mg/kg PO günde bir kez.

Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası

Tedavi alanı, endike hastalıklar ve patolojik durumlar

Küçük hayvan türlerinde akut ve kronik kolestatik hepatobiliyer bozuklukların tıbbi yönetiminde enflamatuar ve dejeneratif değişikliklerin ilerlemesini hafifletmek amacıyla ek tedavi olarak kullanılır.
• Safra çamuru birikiminin (mikrolitiazis) çözülmesine yardımcı olur.
• Safra kesesi mukosellerinin tıbbi yönetiminde, bu durumla ortaya çıkan hepatobiliyer epitelyal hasara karşı koruma sağlamak amacıyla kullanılır (ancak olgun safra kesesi mukosellerini tıbbi olarak çözdüğüne dair kanıt yoktur, cerrahi düzeltme endikedir).
• İnsanlarda kolesterol safra taşlarını çözmek için onaylanmış olsa da, kalsiyum karbonat (köpekler) veya kalsiyum bilirübinat (kediler) içerdikleri için küçük hayvan türlerindeki safra taşlarını çözmez.

Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik

Etki mekanizması, emilim, dağılım, metabolizma ve itrah kinetiği

Etki Mekanizması & Farmakoloji:

Ursodiol, sitotoksik olmayan doğal bir safra asididir.
• Oral uygulamanın ardından bağırsaktan kolesterol emilimini azaltır, karaciğerde kolesterol sentezini ve salgılanmasını baskılar ve safra içindeki kolesterol doygunluğunu düşürür.
• Koleretik (safra akışını artırıcı) özelliklere sahiptir; hepatositlerin kanaliküler membranındaki membran taşıyıcı proteinlerin ekspresyonunu artırır.
• Bikarbonattan zengin safra akışını uyarır ve toksik safra asitlerinin eliminasyonunu teşvik eder.
• Kolenositlerden hepatositlere safra asitlerinin yeniden dolaşımına izin veren kolehepatik şant (cholehepatic shunting) sürecini sağlar.
• Antioksidan, antiinflamatuar ve hafif immünomodülatör etkilere sahiptir.
• Kolestatik karaciğer hastalığında biriken toksik hidrofobik safra asitlerinin (örn. litokolik asit, deoksikolik asit) yerini alarak hepatobiliyer sitoproteksiyonu destekler.
• Hücre hayatta kalma yollarını uyararak antiapoptotik etki gösterir; endoplazmik retikulum aracılı hücre stresine karşı koruma sağlar.

Emilim, Dağılım ve İtrah (Farmakokinetik):

Oral alımdan sonra ince bağırsaktan iyi emilir (insanlarda dozun %90'ına kadar portal dolaşıma emilir).
• Besin varlığında emilim artar.
• Karaciğere ulaştıktan sonra portal dolaşımdan ekstrakte edilir, taurin veya glisin ile konjuge edilir ve safraya salgılanır.
• Safra kesesinde konsantre olur; safradaki konsantrasyonu yakl. 3 hafta sonra toplam safra asidinin %30 ila %50'sinde plato yapar.
• Duodenuma salgılandıktan sonra konjuge ursodiolün büyük kısmı ileumdaki apikal safra asidi taşıyıcısı tarafından ekstrakte edilir ve karaciğere geri taşınır.
• Bağırsak kanalındaki küçük bir miktar bakteriyel enzimlerle dekonjuge edilebilir ve dışkıyla atılabilir veya potansiyel olarak hepatotoksik olan litokolik aside dönüştürülebilir (arka bağırsak fermenterleri hariç diğer türlerde bu miktar minimum ve önemsizdir).
• Sistemik dolaşıma giren çok küçük konjugasyonsuz ursodiol miktarları plazma proteinlerine %70 oranında bağlanır ve %1'den azı idrarla atılır.

Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji

Kritik uyarılar, üreme güvenliği, aşırı doz toksisitesi ve spesifik antidot bilgileri

Kritik Kontrendikasyonlar & Kullanılmayacak Durumlar: Mutlak Dikkat

Gebelik, Laktasyon ve Üreme Güvenliği: Maternal Güvenlik

Gebe tavşan veya sıçanlarda yapılan çalışmalarda sırasıyla insan maksimum dozunun 7 katı ve 22 katı dozlarda fertilite bozukluğu veya fetal zarara dair kanıt bulunmamıştır.
• Plasentayı geçmez ve kadınlarda gebeliğin intrahepatik kolestazi tedavisinde güvenle kullanılmıştır.
• Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir; sistemik emilim minimum olduğundan emziren yavrular üzerinde klinik etki olası değildir.

Doz Aşımı Toksisitesi, Belirtileri ve Antidot: Toksikoloji & Antidot

Aşırı dozlar çoğunlukla ishale neden olur, ancak köpeklerde salivasyon (aşırı tükürük salgılama) ve kusma da bildirilmiştir.
• Tedavi: Destekleyici tedavi, alüminyum içeren antasitlerin (örn. alüminyum hidroksit süspansiyonu) oral yolla verilmesi, büyük dozlarda ise aktif kömür veya kolestiramin süspansiyonu ile birlikte mide tahliyesi (gastrik boşaltım) uygulanabilir.
• Aşırı doz şüphesi durumunda veteriner zehir danışma merkezi ile iletişime geçilmesi önerilir.

Ursodiol İçin Çoklu Etkileşim Kontrolü

Bu etken maddeyi diğer ilaçlarla birlikte reçete etmeden önce antagonizma ve toksisite riskini test edin.

Etkileşim Kontrolünü Başlat →

İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar

Sinerjik kombinasyonlar, geçimsizlikler ve antagonizma uyarıları

Sinerjik Kombinasyonlar Güçlendirici

Karaciğer koruyucu ajanlar ve koleretişikler ile kombine kullanımda sinerjik hepatoprotektif ve koleretik faydalar sağlayabilir.

Geçimsizlik & Antagonizma Kaçınılmalı

Alüminyum İçeren Antiasitler: Ursodiole bağlanarak etkinliğini azaltabilir; birlikte kullanımda zaman aralığı bırakılmalıdır.
• Kolestiramin: Ursodiole bağlanarak emilimini ve etkinliğini azaltabilir.
• Siklosporin: Siklosporin serum konsantrasyonlarını artırabilir; monitorizasyon önerilir.
• Östrojenler: İnsanlarda karaciğer kolesterol salgısını artırarak ursodiol etkilerini counteraktif olarak azaltabilir (veteriner hastalardaki önemi bilinmemektedir).
• Fenofibrat / Gemfibrozil: Fibratlar kolesterol oluşumunu artırarak ursodiol etkilerini zayıflatabilir (veteriner hastalardaki önemi bilinmemektedir).
• Taurin: Kedilerde kronik ursodiol uygulamasının taurin eksikliğine yol açabileceği yönünde teorik endişeler bulunmaktadır.

Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları

Laboratuvar takibi, çözelti uyumu, saklama şartları ve hasta bilgilendirmesi

Laboratuvar & Klinik Parametre Takibi:

Altta yatan duruma (örn. safra çamuru) bağlı olarak periyodik abdominal ultrasonografi.
• Başlangıç ve periyodik (örn. her 3 ila 6 ayda bir) serum karaciğer enzim paneli (ALT, ALP, GGT, toplam bilirübin).

Çözelti ve Sıvı Tedavisi Uyumu:

Ticari tabletlerden 50 mg/mL oral süspansiyon hazırlanabilir: 20 adet 250 mg tablet 50 mL Ora-Plus® ile triture edilir ve Ora-Sweet® ile 100 mL'ye tamamlanır (qs ad).
• Elde edilen süspansiyon 5°C veya 25°C'de saklandığında 90 gün boyunca %90 potansiyelini korur.
• Işıktan korunmalı ve kullanımdan önce iyice çalkalanmalıdır.

Saklama Koşulları:

Üretici tarafından aksi belirtilmedikçe, oda sıcaklığında (20°C ila 25°C) sıkıca kapalı kaplarda saklayın.
• Bölünmüş tabletler (yarım tabletler) oda sıcaklığında şişe içinde saklandığında 28 güne kadar kabul edilebilir kalitesini korur. Acı tadı nedeniyle tablet parçaları bütün tabletlerden ayrı saklanmalıdır.

Hasta Sahibi Bilgilendirme:

Ursodiol, hayvanlarda karaciğer, pankreas ve/veya safra kesesi problemlerine yardımcı olmak için kullanılır.
• Bu ilaç en iyi yemekle birlikte verildiğinde etki gösterir; ayrıca mamayla verilmesi ilacın acı tadının maskelenmesine yardımcı olur.
• Ursodiol genellikle köpekler ve kediler tarafından iyi tolere edilir. İshal en yaygın yan etkidir; herhangi bir endişeniz durumunda veteriner hekiminizle iletişime geçin.
• Bu ilacı kesinlikle tavşanlara, kobaylara, kemirgenlere veya atlara vermeyin.

Veteriner İlaçlar 0 Preparat

Bu etken maddeyi içeren ruhsatlı veteriner ticari ürünleri, formları ve prospektüsleri

Bu Etken Maddede İlacınız 1. Sırada Yer Alsın: Ursodiol Sponsorluk Vitrini

Hekimler Ursodiol dozaj ve monografını incelerken ilacınız ve KÜB/KT prospektüsünüz en üst sırada önerilsin.

Sponsorluk & Fiyat Paketleri

Beşeri İlaçlar 10 İlaç

Veteriner hekimlikte off-label veya acil kullanımda reçete edilebilecek beşeri eczane preparatları

Beşeri Etken Madde Eşdeğerleri: Beşeri Eşdeğerler: SAFRAX 250 MG 100 KAPSUL (İLKO), URSABAY 250 MG 100 KAPSUL (ATABAY), URSACTIVE 250 MG 100 KAPSUL (HUMANİS), URSACTIVE 500 MG 60 FILM KAPLI TABLET (HUMANİS), URSODIN 250 MG 100 KAPSUL (DİNÇSA), URSOMED 250 MG KAPSUL (100 KAPSUL) (WORLD)

SAFRAX 250 MG 100 KAPSUL