Vademecuma Dön

ATC: J02AC03 Antifungal

Vorikonazol

Görüntülenme

Çantada

Hedef Türler:

🐴 At & Katır (Tek Tırnaklı) 🐶 Köpek 🐱 Kedi 🐔 Kanatlı (Tavuk / Hindi / Su Kanatlısı) 🐰 Egzotik, Kemirgen & Kafes Kuşu

Etken Madde Kimyasal Tanımı

Vorikonazol (ATC: J02AC03)

Global Markalar / Eşdeğer İsimlendirmeler: Vfend®, Vfend I.V.®, UK-109496, voriconazol, voraconazolum

Kullanılabileceği Sistemik Problemler & Organ Sistemleri:

Hedef Organ & Patoloji Uyumu

Dermatoloji

Endokrinoloji

Gastroenteroloji

Hematoloji

Hepatoloji

Oftalmoloji

Nefroloji & Üroloji

Nöroloji

Respiratuar

KRİTİK KONTRENDİKASYONLAR & UYARILAR:

• Vorikonazole veya diğer azol antifungallere karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Kedilerde ciddi advers etkilere yatkın olmaları nedeniyle aşırı dikkatle kullanılmalı ve genel olarak sadece son çare olarak önerilmelidir.
• Fenobarbital ile birlikte kullanımı terapötik başarısızlığa neden olabileceğinden kontrendikedir.
• İnsanlarda amiodaron, sisaprid, doksorubisin ve kinidin ile eşzamanlı kullanım kontrendikedir.
• Karaciğer disfonksiyonu veya proaritmik koşulları olan hastalara dikkatle verilmelidir.

Hızlı Atlama: Dozaj & Uygulama Endikasyonlar Farmakoloji & Kinetik Güvenlik & Toksikoloji İlaç Etkileşimleri Klinik İzlem & Saklama

Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)

Hedef hayvan türlerine göre klinik dozaj, uygulama sıklığı ve yolları

Varsayılan Dozaj: 4,0 mg/kg

KÖPEKLER:
• Koksidiyomikoz (Etiket dışı): 4 mg/kg PO her 12 saatte bir
• Sistemik aspergilloz (Etiket dışı): 4 – 5 mg/kg PO her 12 saatte bir
• Sinonazal aspergilloz cerrahi debridman sonrası (Etiket dışı): 2.5 – 3.3 mg/kg PO her 12 saatte bir

KEDİLER:
• Aspergilloz (Etiket dışı): Farmakokinetik çalışmaya dayanarak, 25 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO yükleme dozu, ardından her 72 saatte bir 12.5 mg/kedi (mg/kg DEĞİL). NOT: Vaka raporları 10 mg/kg PO günlük dozlarda belirgin toksisite belgelemiştir.

ATLAR:
• Duyarlı sistemik mantar enfeksiyonları (Etiket dışı): Aspergilloz tedavisi için 3 – 4 mg/kg PO günde bir kez veya 3 mg/kg PO günde iki kez yeterli olabilir; Fusarium spp. enfeksiyonları için daha yüksek dozlar (günde bir kez 4 – 5 mg/kg PO) muhtemelen gereklidir.
• Guttural kese mikozu (Etiket dışı): 3 mg/kg PO her 12 saatte bir; topikal %1 enilkonazol ile kombinasyon halinde kullanılır.
• Keratomikoz (Etiket dışı): Gözyaşı sıvısında Aspergillus spp.'ye karşı tedavi etkinliği ile ilişkili AUC:MIC oranında vorikonazol konsantrasyonuna ulaşmak için günde bir kez 4 mg/kg PO beklenmektedir.

KUŞLAR:
• Duyarlı sistemik mantar enfeksiyonları (Etiket dışı): Hispaniolan Amazon papağanlarında yapılan bir farmakokinetik çalışmaya dayanarak, bu türe 18 mg/kg PO her 8 saatte bir 11 gün boyunca güvenle uygulanabileceği, ancak uzun süreli tedavinin güvenliğini ve etkinliğini belirlemek için ek çalışmalara ihtiyaç olduğu sonucuna varılmıştır.
• Avian aspergilloz: 60 ila 90 gün boyunca günde iki kez 12.5 mg/kg PO veya günde bir kez 60 dakika boyunca 1 mg/mL solüsyon olarak nebulizasyon yoluyla. Yarış güvercinlerini içeren bir farmakokinetik çalışmada önerilen dozaj günde iki kez 10 mg/kg PO veya günde bir kez 20 mg/kg PO'dur.

SÜRÜNGENLER:
• Duyarlı sistemik mantar enfeksiyonları (Etiket dışı):
a) Kırmızı yanaklı su kaplumbağaları: Farmakokinetik çalışmaya dayanarak 5 mg/kg SC
b) Sakallı ejderlerde Chrysosporium anamorph of Nannizziopsis vriesii (CANV): 4 ila 9 hafta boyunca her 24 saatte bir 10 mg/kg PO

Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası

Tedavi alanı, endike hastalıklar ve patolojik durumlar

Blastomyces spp., Cryptococcus spp., Coccidioides spp. ve Aspergillus spp. başta olmak üzere veteriner hastalarında çeşitli mantar enfeksiyonlarının tedavisinde faydalıdır.
• Yüksek oral biyoyararlanım gösterir ve merkezi sinir sistemine (CNS) geçebilir.
• Pet kuşlarda aspergilloz tedavisinde kullanım alanı bulmaktadır.
• At diplerinde fungal keratomikoz tedavisinde kullanılabilir.

Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik

Etki mekanizması, emilim, dağılım, metabolizma ve itrah kinetiği

Etki Mekanizması & Farmakoloji:

Vorikonazol, flukonazolün sentetik bir türevi olup Candida spp., Aspergillus spp., Trichosporon spp., Histoplasma spp., Cryptococcus spp., Blastomyces spp. ve Fusarium spp. dahil olmak üzere çeşitli organizmalara karşı geniş spektrumlu antifungal aktiviteye sahiptir. Diğer azol/triazol antifungaller gibi, hücre zarında ergosterol üreten fungal sitokrom P450'ye bağımlı bir demethylasyon enzimini inhibe eder. Sonrasındaki hücre içi metillenmiş sterol birikimi, duyarlı mantarların hücre zarlarını zayıflatır, zar geçirgenliğini artırır, hücre içeriğinin sızmasına neden olur ve pürin ile pirimidin öncüllerinin alımını engeller. Flukonazolden farklı olarak, vorikonazol ayrıca Aspergillus spp. gibi küflerde 24-metilen dehidrolanosterol demethylasyonunu inhibe ederek bu mantarlara karşı daha fazla aktivite sağlar.

Emilim, Dağılım ve İtrah (Farmakokinetik):

Köpekler: Oral uygulamadan sonra hızla ve esasen tamamen emilir. Besinlerle birlikte verildiğinde emilim azalır ancak gastrik pH'ı yükselten ilaçlardan etkilenmez. Oral dozlamadan yaklaşık 3 saat sonra pik konsantrasyonlara ulaşır. Kan plazma proteinlerine orta düzeyde (%51) bağlanır ve dağılım hacmi yaklaşık 1.3 L/kg'dır. CSF, aköz hümör ve sinovyal sıvıda plazmanın %43 ila %53'ü kadar konsantrasyona ulaşır. Karaciğerde metabolize olur; N-oksit metaboliti birincil dolaşımdaki metabolittir. Eliminasyon farmakokinetiği çok karmaşıktır; hem doza bağımlı nonlineer eliminasyon hem de çoklu dozlardan sonra oto-indüklenmiş metabolizma görülür. Terminal yarı ömür 3.3 saattir.
• Kediler: Aç karnına 4 – 6 mg/kg tek oral doz alan kedilerde, uygulamadan sonraki 1.5 saat içinde 2.2 ila 2.5 µg/mL pik konsantrasyonlar meydana gelmiştir. Dağılım hacmi 1.7 ila 2.1 L/kg'dır. Terminal yarı ömür ortalama 43 saattir.
• Atlar: Oral uygulamadan sonra iyi emilir, doz sonrası yaklaşık 1 ila 3 saatte pik konsantrasyonlar görülür. Düşük protein bağlanmasına (%31) sahiptir; dağılım hacmi yaklaşık 1.35 - 1.6 L/kg'dır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 13 saattir.
• Alpakalar: Tek oral dozlardan sonra düşük biyoyararlanım (~%24) göstermiştir; 4 mg/kg IV dozlar en az 24 saat boyunca 0.1 µg/mL üzerinde plazma konsantrasyonları sağlamıştır. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 8 saattir.
• Papağanlar: Kısa yarı ömürlüdür (~1 saat).

Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji

Kritik uyarılar, üreme güvenliği, aşırı doz toksisitesi ve spesifik antidot bilgileri

Kritik Kontrendikasyonlar & Kullanılmayacak Durumlar: Mutlak Dikkat

Gebelik, Laktasyon ve Üreme Güvenliği: Maternal Güvenlik

Sıçanlarda düşük dozlarda (10 mg/kg) teratojenik ve tavşanlarda daha yüksek dozlarda (100 mg/kg) embriyotoksiktir. İnsanlarda majör doğum kusurları ve düşük için yüksek risk taşır. Süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca maternal faydalar yavrulara yönelik potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.

Doz Aşımı Toksisitesi, Belirtileri ve Antidot: Toksikoloji & Antidot

Sıçanlarda ve farelerde minimum öldürücü doz 300 mg/kg'dır. Toksik etkiler arasında artan salivasyon, midriyazis, ataksi, depresyon, dispne ve nöbetler yer alır.
• Bilinen bir antidotu yoktur.
• Büyük oral doz aşırılıkları için GI dekontaminasyon düşünülmeli, ardından yakından gözlem ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır.
• Hemodiyaliz, vorikonazolün ve sülfobütil eter beta-siklodekstrin sodyum (SBECD) taşıyıcısının uzaklaştırılmasına yardımcı olabilir.

Vorikonazol İçin Çoklu Etkileşim Kontrolü

Bu etken maddeyi diğer ilaçlarla birlikte reçete etmeden önce antagonizma ve toksisite riskini test edin.

Etkileşim Kontrolünü Başlat →

İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar

Sinerjik kombinasyonlar, geçimsizlikler ve antagonizma uyarıları

Sinerjik Kombinasyonlar Güçlendirici

Guttural kese mikozunda topikal %1 enilkonazol ile kombinasyon halinde kullanılmaktadır.

Geçimsizlik & Antagonizma Kaçınılmalı

Amiodaron: Ciddi kardiyak aritmiler (torsade de pointes) potansiyeli; insanlarda eşzamanlı kullanım kontrendikedir.
• Benzodiazepinler (örn. alprazolam, midazolam): Vorikonazol benzodiazepin konsantrasyonlarını artırabilir.
• Bromokriptin: Serum konsantrasyonlarını artırabilir.
• Buspiron: Serum konsantrasyonlarını artırabilir.
• Kalsiyum Kanal Blokerleri (örn. amlodipin, diltiazem, verapamil): Serum konsantrasyonlarını artırabilir; doz ayarlaması gerekebilir.
• Sisaprid: Sisaprid konsantrasyonlarını ve ciddi kardiyak aritmi riskini artırabilir; kullanımı kontrendikedir.
• Kortikosteroidler (örn. prednizolon): Prednizolon için potansiyel olarak artmış AUC.
• Siklosporin: Artmış siklosporin konsantrasyonları; %50 siklosporin doz azaltımı önerilir.
• Doksorubisin: Serum konsantrasyonlarını artırabilir; insanlarda eşzamanlı kullanım kontrendikedir.
• Fentanil, Alfentanil: Plazma konsantrasyonlarını artırabilir; toksisite açısından izleyin.
• Glipizid, Glisurid: Serum konsantrasyonlarını artırabilir ve hipoglisemi riskini artırabilir.
• Metadon: R-metadon plazma konsantrasyonlarını artırabilir.
• Fenobarbital: Vorikonazol konsantrasyonlarını düşürerek tedavi başarısızlığına yol açabilir; birlikte kullanım kontrendikedir.
• Prokainamid: Ciddi kardiyak aritmi potansiyeli (torsade de pointes).
• Proton Pompası İnhibitörleri (PPI; örn. omeprazol): Omeprazol konsantrasyonlarını artırabilir.
• Kinidin: Ciddi kardiyak aritmi potansiyeli; insanlarda kontrendikedir.
• Rifampin: Azalmış vorikonazol konsantrasyonları; birlikte kullanım kontrendikedir.
• Sildenafil: Plazma konsantrasyonlarını artırabilir.
• Sotalol: Ciddi kardiyak aritmi potansiyeli (torsade de pointes).
• Vinka Alkaloidleri (örn. vinblastin, vinkristin): Olası artmış Vinka alkaloid konsantrasyonları.
• Varfarin: Varfarin etkilerini potansiyelize edebilir.

Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları

Laboratuvar takibi, çözelti uyumu, saklama şartları ve hasta bilgilendirmesi

Laboratuvar & Klinik Parametre Takibi:

Klinik etkinlik
• Advers etkiler
• Başlangıç ve periyodik serum karaciğer kimya paneli ve elektrolitler
• Vorikonazol plazma konsantrasyonu (hedef aralık 1 ila 4 µg/mL)

Çözelti ve Sıvı Tedavisi Uyumu:

İnjektabl solüsyon, 1 ila 2 saat içinde uygulama için 5 mg/mL veya daha düşük bir konsantrasyona daha fazla seyreltilmelidir. Uygun seyrelticiler: %0.9 sodyum klorür, laktatlı Ringer solüsyonu, laktatlı Ringer içinde %5 dekstroz ve %5 dekstroz.
• Kan ürünleri veya konsantre elektrolit solüsyonları ile eşzamanlı infüzyona uyumlu değildir.
• 200 mg tablet 20 mL su ve ardından 60 mL OraPlus® ile karıştırılarak 2.5 mg/mL oral süspansiyon yapılabilir.
• 200 mg tabletler ve ticari süspansiyon maddesi kullanılarak 40 mg/mL süspansiyon da hazırlanabilir.

Saklama Koşulları:

Vorikonazol tabletleri 15°C - 30°C arasında saklanmalıdır.
• Sulandırılmamış oral süspansiyon tozu buzdolabında (2°C - 8°C) saklanmalıdır. Sulandırıldıktan sonra oda sıcaklığında (15°C - 30°C) sıkıca kapalı kaplarda saklanmalı, buzdolabına konulmamalı veya dondurulmamalıdır. Süspansiyon sulandırıldıktan sonra 14 gün stabildir.
• Enjeksiyonluk toz oda sıcaklığında (15°C - 30°C) saklanmalıdır. Sulandırıldıktan sonra buzdolabında (2°C - 8°C) saklanırsa 24 saate kadar stabildir.

Hasta Sahibi Bilgilendirme:

Bu ilacı hayvanınıza yemlemeden en az 1 saat önce veya 1 saat sonra verin.
• Kaşıntı/döküntü, göz aklarında, diş etlerinde veya ciltte sararma, iştahsızlık, yürüme güçlüğü, görme sorunları dahil olmak üzere olası yan etkileri derhal veterinerinize bildirin.
• Bu ilaç NIOSH tarafından tehlikeli bir ilaç olarak kabul edilmektedir. Özellikle hamileyseniz veya hamile kalmaya çalışıyorsanız, bu ilacı kullanırken kişisel koruyucu ekipman kullanımı hakkında veterineriniz veya eczacınızla konuşun.

Veteriner İlaçlar 0 Preparat

Bu etken maddeyi içeren ruhsatlı veteriner ticari ürünleri, formları ve prospektüsleri

Bu Etken Maddede İlacınız 1. Sırada Yer Alsın: Vorikonazol Sponsorluk Vitrini

Hekimler Vorikonazol dozaj ve monografını incelerken ilacınız ve KÜB/KT prospektüsünüz en üst sırada önerilsin.

Sponsorluk & Fiyat Paketleri

Beşeri İlaçlar 12 İlaç

Veteriner hekimlikte off-label veya acil kullanımda reçete edilebilecek beşeri eczane preparatları

Beşeri Etken Madde Eşdeğerleri: Beşeri Eşdeğerler: VIPRAZOL 200 MG 30 FILM KAPLI TABLET (WORLD), TROZASIN 200 MG IV INFUZYONLUK COZELTI ICIN LIYO. TOZ ICEREN FLAKON (BİEM), VFEND 200 MG 30 FILM KAPLI TABLET (PFİZER), VFEND 50 MG 30 FILM TABLET (PFİZER), VFEND IV 200 MG 1 FLAKON (PFİZER), VIPRAZOL 200 MG IV INFUZYONLUK COZELTI ICIN TOZ ICEREN FLAKON (WORLD)

VIPRAZOL 200 MG 30 FILM KAPLI TABLET

Etken Madde: voriconazole

WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.