Yohimbin
• Yohimbine karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) bulunan hastalarda kontrendikedir.
• İnsanlarda böbrek hastalığı olanlarda kontrendikedir (Veteriner alanda böbrek hastalarında dikkatle kullanılmalıdır).
• Gıda üreten hayvanlarda kullanımı onaylı değildir (ABD ürün etiketine göre).
• Nöbet bozukluğu (epilepsi vb.) olan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Ksilazin Reverseri (Etiket Dozu / FDA Onaylı): 0.11 mg/kg yavaş IV.
- Amitraz Toksisitesinin Reverseri veya Önlenmesi (Endikasyon Dışı): Atipamezol bulunmadığı durumlarda 0.1 mg/kg IV veya 0.25 mg/kg IM; bazı klinisyenler 50 µg/kg IM atipamezol ile kombinasyon önermektedir.
• KEDİLER:
- Ksilazin İçeren Anestezi Kombinasyonlarının Reverseri (Endikasyon Dışı): Prosedür sonunda 0.5 mg/kg IV.
• ATLAR:
- Alfa-2 Adrenerjik Agonist Reverseri (Endikasyon Dışı): Ksilazin, detomidin ve romifidin gibi spesifik olmayan alfa-2 agonistler için 0.05 – 0.2 mg/kg IM veya yavaş IV. Detomidin uygulamasından 15 dakika sonra 0.2 mg/kg IV verilmesi sedasyonu, bradikardiyi, AV blokları ve hiperglisemiyi etkili bir şekilde tersine çevirmiştir.
• SIĞIRLAR:
- Alfa-2 Adrenerjik Agonist (Ksilazin) Reverseri (Endikasyon Dışı): 0.1 – 0.125 mg/kg IM. Acil durumlarda IV uygulama düşünülebilir. Ketamin veya tiletamin/zolazepam kullanılmışsa, sarsıntılı uyanmayı önlemek için ksilazini tersine çevirmeden önce 30 ila 45 dakika beklenmelidir.
• LAMALAR:
- Ksilazin Reverseri (Endikasyon Dışı): 0.125 – 0.25 mg/kg IV veya IM.
• DOMUZLAR:
- Dekmedetomidin, butorfanol ve midazolam kombinasyonunun reverseri (Endikasyon Dışı): 0.3 mg/kg IM.
- Sığırlarda ksilazin, ketamin, tiletamin/zolazepam anestezisinin reverseri (Endikasyon Dışı): 0.1 mg/kg IM.
• KUŞLAR:
- Alfa-2 Adrenerjik Agonist Reverseri (Örn. Ksilazin) (Endikasyon Dışı): 0.1 mg/kg IV.
• TAVŞANLAR, KEMİRGENLER, KÜÇÜK MEMELİLER:
- Ksilazin etkilerini tersine çevirmek ve ketamin ile asepromazinin etkilerini kısmen antagonize etmek (Endikasyon Dışı):
a) Tavşanlar: Gerektiğinde 0.2 mg/kg IV.
b) Fareler / Sıçanlar: Gerektiğinde 0.2 mg/kg IP.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde ksilazinin etkilerini tersine çevirmek (reverser olarak).
• Diğer türlerde (kedi, at, sığır, lama, domuz, kuş, küçük memeliler) alfa-2 adrenerjik agonistlerin (ksilazin, detomidin, romifidin, medetomidin vb.) etkilerini tersine çevirmek.
• Amitraz gibi diğer ajanlarla ilişkili bazı toksik etkilerin tersine çevrilmesinde ve amitraz banyolarından önce profilaktik olarak kullanılabilmesi.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Yohimbin, ksilazin ve diğer alfa-2 adrenerjik agonistlerin etkilerini rekabetçi bir şekilde antagonize eden bir alfa-2 adrenerjik antagonisttir.
• Tek başına verildiğinde kalp hızını artırır, (yüksek dozlarda) kan basıncını düşürebilir, merkezi sinir sistemi (MSS) stimülasyonuna ve antidiüreze neden olur, hiperinsülinemik etkilere sahiptir.
• Kedilerde ksilazin ve medetomidin kaynaklı diürezis etkisini antagonize edebilir.
• Atlarda borborigmusu ve gastrointestinal sesleri artırır, kedilerde antiemetik olarak etki gösterir.
• Merkezi alfa-2 reseptörlerini bloke ederek sempatik çıkışı (norepinefrin) artırır. Periferik alfa-2 reseptörleri kardiyovasküler sistemde, ürogenital sistemde, sindirim kanalında, trombositlerde ve yağ dokusunda bulunur.
Atlarda 0.12 mg/kg IV uygulandığında (2 kompartmanlı analiz): Geniş dağılım hacmi (ortalama 3.2 L/kg), düşük klerens (ortalama 13.6 mL/kg/dakika) ve uzun eliminasyon yarı ömrü (4.4 saat).
• Sığırlarda (steers) ve köpeklerde: Kararlı durum dağılım hacmi sığırlarda yaklaşık 5 L/kg, köpeklerde 4.5 L/kg'dır. Toplam vücut klerensi sığırlarda yaklaşık 70 mL/dakika/kg, köpeklerde 30 mL/dakika/kg'dır. Yarı ömür sığırlarda yaklaşık 0.5 - 1 saat, köpeklerde 1.5 - 2 saat kadardır.
• MSS'ye oldukça kolay nüfuz eder. Ksilazin etkisini tersine çevirmek için kullanıldığında etki başlangıcı genellikle 3 dakika içinde gerçekleşir.
• Metabolizma: İnsanlarda ilacın %90'ı karaciğerde hidroksilasyon yoluyla metabolize olur. Atlarda en az iki hidroksillenmiş metabolit tespit edilmiştir. Ana metabolit olan hidroksi-yohimbin idrar örneklerinde uygulamadan sonra 96 saate kadar saptanabilir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Yohimbine karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) bulunan hastalarda kontrendikedir.
• İnsanlarda böbrek hastalığı olanlarda kontrendikedir (Veteriner alanda böbrek hastalarında dikkatle kullanılmalıdır).
• Gıda üreten hayvanlarda kullanımı onaylı değildir (ABD ürün etiketine göre).
• Nöbet bozukluğu (epilepsi vb.) olan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır.
Gebe hayvanlarda veya üreme amaçlı hayvanlarda güvenli kullanım saptanmamıştır.
• Laktasyon dönemindeki güvenliğine dair bilgi bulunmamıştır.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığı sürece, yalnızca anneye sağladığı yarar yavrulara olası risklerden fazla olduğunda kullanılmalıdır.
Toksisite Semptomları: Önerilen dozun 5 katı olan 0.55 mg/kg alan köpeklerde geçici nöbet ve kas tırmaları klinik bulguları görülmüştür.
• Reçetesiz (OTC) ürünlerde diğer uyarıcılarla kombinasyon halinde sıkça bulunur; en yaygın bulgular hiperaktivite, taşikardi, anksiyete, ishal, arka bacak zayıflığı, hipertermi, sklerada enjeksiyon ve vokalizasyondur.
• Tedavi / Yönetim: Aşırı doz geçiren veya geçirdiğinden şüphelenilen hastalar için veteriner zehirlenme danışma merkezleri ile iletişime geçilmesi önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Atipamezol: Amitraz toksisitesi tedavisinde bazı klinisyenler yohimbini atipamezol ile kombinasyon halinde (50 µg/kg IM) önermektedir.
Alfa-2 Adrenerjik Antagonistleri veya MSS Stimülanları: Diğer alfa-2 antagonistler veya MSS stimülasyonu yapan ilaçlarla birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
• Antihipertansifler (Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim İnhibitörleri [ACEI], Kalsiyum Kanal Blokerleri [amlodipin vb.], Hidralazin): Antihipertansif ilaçların etkinliğinde azalma görülmüştür.
• Detomidin: Atlarda yapılan bir çalışmada, detomidin uygulamasından sonra yohimbin verilmesinin yohimbin kleresini ve dağılım hacmini azalttığı, bunun sonucunda plazma pik seviyelerinde artışa neden olduğu saptanmıştır; bu durum istenmeyen etki potansiyelini artırır.
• Rezerpin: Yüksek dozlarda eş zamanlı uygulama (her iki ilaçtan 1 mg/kg IV) köpeklerde ölümcül bulunmuştur.
• Trisiklik Antidepresanlar (Amitriptilin, klomipramin vb.): İnsanlarda antidepresanlar veya duygu durum değiştirici ajanlarla kullanımı önerilmemektedir; trisiklik antidepresanlarla birlikte hipertansiyon bildirilmiştir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
MSS durumu (uyanıklık seviyesi)
• Kalp hızı ve ritmi (endike ise), kan basıncı (endike ve pratik ise)
• Solunum hızı
Belirli bir geçimsizlik veya formülasyon bilgisi belirtilmemiştir.
Yohimbin enjeksiyonunu oda sıcaklığında (15°C–30°C) saklayın.
• Işıktan ve ısıdan koruyun.
Bu ajan yalnızca veteriner hekimler tarafından kullanılmalıdır.
• Yarış ve spor hayvanlarında (ARCI sınıf 2 madde) doping/yarışma kurallarına dikkat edilmeli, yarışma otoritelerine danışılmalıdır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Yohimbin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.