Kullanım Sahası ve Endikasyonlar
Antikolinesteraz etkili zehirlenmelerde (fosforik esterler, karbamatlar, organik klorlular gibi) parsiyal antidot olarak
• Genel anestezide bradikardiyi ve bronşial sekresyonu önlemek amacıyla pre-anestezik olarak
• Düz kaslardaki (sindirim sistem, üriner sistem, uterus, bronşlar, safra kanalı gibi düz kaslarda) spazmolitik olarak
• Atriyoventiküler blok veya sinüs bradikardi durumlarında kardiak uyarıcı olarak
• Bronşial sekresyonu azaltıcı ve solunum uyarıcı olarak
Dozaj, Kullanım Şekli ve Uygulama Protokolü
Hekimin seçimine bağlı olmakla birlikte genel olarak 25-500 µg/kg canlı ağırlık dozunda uygulanır.
• Alt dozlar daha çok parasempatolitik etki ve preanestezik amaçla, üst dozlar ise antikolinesteraz etkili zehirlenmelerde kullanılır.
• Atrio-ventikuler blok veya sinüs bradikardi durumlarında düzelme sağlanana kadar 6-8 saatte bir uygulama yapılabilir.
• Antikolinesteraz etkili zehirlenmelerde aşağıdaki şekilde kullanılır:
• Ciddi vakalar: Gerekli dozun bir kısmı (çeyreği) kas içi veya yavaş damar içi yolla kalan kısmı deri altı yolla uygulanır.
• Daha az ciddi vakalar: Tüm doz deri altı yolla uygulanır.
• Zehirlenmenin şiddetine göre tekrarlayan dozlar gerekebilir. Uygulama aralığı genel olarak 3-4 saat olmakla birlikte ciddi veya orta şiddetli belirtilerin tekrarlama aralığına bağlıdır.
• Atropin uygulamadan dakikalar sonra etkisini gösterir ve bu azami etki uygulamadan sonra 5-10 dakikaya kadar gecikebilir.
Kontrendikasyonlar
Atropine duyarlı, bağırsak tıkanıklığı veya sarılığın muhtemel olduğu hayvanlarda kullanılmaz.
• Glakom, paralitik ileus veya pilorik stenoz durumlarında kullanılmaz.
• Kalp yetmezliği, hipertiroidizim, hipertermi ve aritmili hastalarda kullanılmaz.
Güvenlik, Özel Klinik Uyarılar & İstenmeyen Etkiler
Atropinin etkileri doza bağımlıdır. Salgı bezleri düşük dozlara duyarlı iken kalp kası üzerindeki vagolitik etki için daha yüksek dozlar gereklidir.
• Anesteziden çıkma aşamasında antikolinerjik etkinin devam etmesi gözlenebilir.
• Ağız kuruluğu, midriyazis, konstipasyon, akkomodasyon bozukluğu, taşikardi, kusma, abdominal şişkinlik, üriner retensiyon gibi etkileri gelişebilir.
Çevre ısısının yüksek olduğu durumlarda hipertermiye neden olabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.
• Atropin uygulanan hayvanlar klinik olarak gözlem altında tutulmalıdır.
• Kazara kendine enjeksiyondan kaçınmak için gerekli önlemler alınmalıdır. İnsanlara enjeksiyon durumunda acilen tıbbi tedavi alınmalı ve doktora prospektüs ve etiket gösterilmelidir. Kullanımdan sonra ellerinizi yıkayınız.
• Hayvanlarda yapılan çalışmalarda teratojenik olduğuna veya reproduktif sisteme etkisi olmadığı gösterilmiştir. Ancak atropin plasentayı ve kan-meme bariyerini geçebildiğinden gebe veya emziren hayvanlarda kullanılması önerilmez.
Doz aşımında belirtiler atropinizasyonun merkezi ve periferal etkisinin kombinasyonundan oluşur.
• Erken belirtiler uyarılma ile karakterizedir. Ağız kuruluğu, disfaji, midriasis, taşikardi, konstipasyon, hiperpne, kas tremorları, ataksi görülebilir.
• Yüksek dozlarda uyarılmayı depresyon, kardiyovasküler kollaps, solunum durması, felç ve koma izler.
• Fizostigmin gibi antikolinesteraz ilaçlar damar içi yolla 0.1-0.6 mg/kg dozda antidot olarak kullanılabilir.
• Uyarılma hali uygun sedatifler ile hafifletilebilir.
• Periferal etkiler pilokaspin gibi fizyolojik antidotlar ile azaltılabilir.
• Aşırı doz veya atropinle zehirlenmenin sonraki aşamalarında medullar uyarıcılar veya yapay solunum gerekebilir.
İlaç Etkileşimleri ve Geçimsizlikler
Atropin sülfatı inhalasyon anestezikler, barbituratlar, ksilazin, ketamin ve asepromazinle birlikte kullanılabilir.
• Atropin gibi antikolinerjiklerin medetomisin veya ksilazin gibi alfa-2 reseptör agonistleri ile birlikte köpeklerde sedatif veya premedikasyon amacı ile kullanımının taşikardi ve süreğen hipertansiyona neden olduğuna dair literatür mevcuttur.
• Atropin sülfat metoklopramidin etkisini antagonize eder.
• Kuinidin, disopiramis, glutetimid, meperidin, prokain ve prokainamid atropinin antimuskarinik etkisini artırır.
• Amantidin, bazı antihistaminikler butirofenonler ve fenotiyazin gibi antikolinerjik ilaçlar atropinin antikolinerjik etkisini artırır.
• Atropin ranitidinin toksik etkisini artırır.
• Geçimsizlikler: Asepromazin maleat, klorpromazin HCl, heparin sodyum, alkaliler, tannik asit ve gümüş tuzları
Bileşim & Farmakolojik Özellikler
Her ml:
• Aktif madde: Atropin sülfat 2,000 mg
• Yardımcı maddeler: Benzil alkol (koruyucu olarak) 15,700 mg, Sodyum klorür, Sülfirik asit, Enjeksiyonluk su
• Farmasötik Şekil: Renksiz veya hafif sarı renkli, berrak, partikülsüz, steril çözelti
Farmakoterapotik grup: Belladona alkaloidleri, tersiyer aminler
• ATC Vet Kodu: QA03BA01
• Farmakodinamik özellikler: Atropin, periferal ve merkezi antimuskarinik etkili bir tersiyer amin alkaloiddir. Merkezi sinir sistemini önce uyarır sonra baskılar ve düz kaslar üzerine antispazmodik etkisi vardır. Kan basıncını arttırıcı ve hafif solunum uyarıcı etki ile görülen periferal vazodilatasyona neden olur. Vagusu baskılar ve bu sayede kalp hızını arttırır, bronşial sekresyonu ve salivasyonu azaltmak ve vagal inhibisyonunu azaltarak anestezide premedikasyon amacıyla kullanılır. Gastrik asit ve pankreatik salgıyı da baskılar. Organlarda asetilkolin üzerine yarışmalı antagonistik etkisi doza bağımlıdır. Salya ve ter bezleri düşük dozda atropine duyarlıdır. Kalp üzerindeki vagolitik etki yüksek dozlarda oluşur. Sindirim sistemi ve üriner sistem atropine en az duyarlıdır. Aynı zamanda bradikardi ve asistol durumlarının yönetimi veya tedavisinde de kullanılır. Atropin ve diğer antimuskarinik ilaçlar, antikolinesterazların muskarinik yan etkilerini önler, ki bu durum nöromuskuler bloke edici ajanların non-depolarize etkilerini tersine çevirir. Atropin parkinsonizmdeki gibi tremor ve kas sertliğini azaltır. Siklopejik ve midriyatik özelliklere de sahiptir. Organik fosforlu zehirlenmelerinde parsiyal antidot olarak kullanılır.
• Farmakokinetik özellikler: Uygulamadan sonra hızlı emilir. Tüm vücuda yayılır. Yarılanma ömrü 2,5 saattir. İdrar ile kısmen değişmemiş olarak atılır ve süt ile de atılır.
Farmasötik Özellikler, Ambalaj & Muhafaza
Orijinal ambalajı içinde dondurulmadan ve buzdolabına konulmadan 25oC’nin altında saklanmalıdır.
• Güneş ışığından koruyunuz.
• Satışa sunulmuş haliyle raf ömrü: 36 ay
• İç ambalaj açıldıktan sonraki raf ömrü: 28 gün
20 ml’lik amber renkli tip 2 cam şişelerde, gri renkli bromobutil tıpa ve mavi renkli flip off kapaklı şekilde karton kutu içinde satışa sunulmaktadır.
Gıda Değeri Olan Hayvanlarda Kalıntı Arınma Süreleri (İ.K.A.S. Yasal Uyarı)
Uygulanamaz (Sıfır gün).