Afoksolaner
• Ürün etiketinde belirtildiği şekilde kullanıldığında bilinen bir kontrendikasyonu yoktur.
• 8 haftalıktan küçük ve 1.8 kg'dan hafif yavrularda kullanımına ilişkin etiket onayı bulunmamaktadır.
• Nöbet (seçim) veya epilepsi öyküsü olan köpeklerde dikkatli kullanılmalıdır.
• İzoksazolin sınıfı ilaçlar, köpeklerde ve kedilerde kas tremorları, ataksi ve nöbetler gibi nörolojik advers etkilere neden olma potansiyeline sahiptir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Pire (Ctenocephalides felis) ve kene (Ixodes scapularis, Dermacentor variabilis, Amblyomma americanum, Rhipicephalus sanguineus) enfestasyonlarının tedavisi, önlenmesi ve Borrelia burgdorferi enfeksiyonlarının önlenmesi (Etiket dozu / FDA onaylı): Ayda bir kez en az 2.5 mg/kg (1.14 mg/lb) oral yolla uygulanır.
• 1.8 kg - 4.5 kg arası: 11.3 mg (1 tablet)
• 4.6 kg - 10.9 kg arası: 28.3 mg (1 tablet)
• 11 kg - 27.3 kg arası: 68 mg (1 tablet)
• 27.4 kg - 55 kg arası: 136 mg (1 tablet)
• 54.6 kg'dan büyük: Uygun tablet kombinasyonları uygulanır.
- Jeneralize Demodikozis (Etiket dışı / Extra-label):
• En az 2.5 mg/kg oral yolla 0, 14, 28 ve 56. günlerde
• Veya 2.7 – 7 mg/kg oral yolla, 1 ay arayla alınan 2 negatif deri kazıntısı elde edilene kadar ayda bir kez
- Sarcoptes scabiei var canis enfestasyonları (Etiket dışı / Extra-label): 0. ve 28. günlerde oral yolla en az 2.5 mg/kg
- Otodectes cynotis enfeksiyonu (Etiket dışı / Extra-label): Tek doz 2.5 mg/kg PO veya 2 ay boyunca ayda bir kez
• KEDİLER:
- Kulak uyuzu (Otodectes cynotis) enfeksiyonu (Etiket dışı / Extra-label): Tek doz olarak 2.5 mg/kg PO
- Kedi piresi (Ctenocephalides felis) enfeksiyonu (Etiket dışı / Extra-label): Deneysel koşullarda tek doz olarak 2.5 mg/kg PO
• DOMUZLAR:
- Sarcoptes scabiei var suis (Etiket dışı / Extra-label): Tek doz olarak 2.5 mg/kg PO
• KUŞLAR:
- Kuş biti (Goniodes pavonis) (Etiket dışı / Extra-label): Tek doz olarak 2.5 mg/kg PO
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde ve 8 haftalık ve üzeri, en az 1.8 kg (4 lb) ağırlığındaki yavru köpeklerde pire (Ctenocephalides felis) enfestasyonlarının aylık tedavisi ve önlenmesi.
• Amerikan köpek kenesi (Dermacentor variabilis), siyah bacaklı kene (Ixodes scapularis), yalnız yıldız kenesi (Amblyomma americanum) ve kahverengi köpek kenesi (Rhipicephalus sanguineus) enfestasyonlarının aylık tedavisi ve kontrolü.
• Hastalık bulaşmadan önce Ixodes scapularis vektör kenelerini öldürerek Borrelia burgdorferi enfeksiyonlarının önlenmesi.
• Jeneralize demodikozis, sarkoptik uyuz (Sarcoptes scabiei var canis), kutanöz miyazis, tahtakurusu ve kulak uyuzu (Otodectes cynotis) tedavisinde etiket dışı (extra-label) kullanımı.
• Tatarcık (Phlebotomus perniciosus; kaniş leishmaniosis vektörü) ve köpeklere mahsus pire (Ctenocephalides canis) enfeksiyonlarına karşı etkinlik.
• Dermacentor reticulatus, Haemaphysalis longicornis, Ixodes hexagonus, Ixodes holocyclus ve Ixodes ricinus gibi diğer kene enfestasyonlarının tedavisinde etkinlik.
• Dipylidium caninum (pire tenyası) enfeksiyonlarının önlenmesinde etkinlik.
• Kedilerde otodektik uyuz ve pire popülasyonlarının kontrolü (etiket dışı).
• Domuzlarda Sarcoptes scabiei ve tavus kuşu ile sülünlerde Goniodes pavonis enfeksiyonlarına karşı etkinlik.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Afoksolaner, insektisid ve akarisitlerin izoksazolin ailesindendir.
• Parazit merkezi sinir sisteminde (CNS), izoksazolinler gama-aminobütirik asit (GABA) aracılı ligand kapılı klorür kanallarını inhibe ederek hücre zarından klorür iyonlarının pre- ve postsinaptik transferini bloke eder.
• Uzun süreli nöronal aşırı uyarılma, duyarlı böcekler ve kenelerin paralizine ve ölümüne neden olur.
• Böceklerin/akarinlerin GABA reseptör duyarlılıkları ile memeliler arasındaki fark, diferansiyel toksisitenin temel nedeni olarak düşünülmektedir.
• Böcekler ve akarinler, afoksolaner alabilmek için köpekleri ısırmak zorundadır.
• Pirelere karşı etki başlangıcı uygulamadan sonraki 4 saat içindedir ve 8 saatte %99 etkililik gösterir (yani pireler yumurtlamadan önce).
• Kenelere karşı etki başlangıcı 48 saat içindedir ve bazı kene türleri için enfestasyondan sonra 8 ila 12 saat kadar hızlı olabilir.
• Afoksolaner, yetişkin pireleri ve keneleri yalnızca ısırdıktan ve beslendikten sonra öldürür.
Köpeklerde hızla emilir, biyoyararlanımı yaklaşık %75'tir ve pik konsantrasyonlara 2 ila 6 saat arasında ulaşır.
• Gıda, emilimi olumsuz etkilemez.
• Plazma proteinine bağlanma oranı çok yüksektir (%99'dan fazla).
• Eliminasyon, serbest afoksolaner şeklinde safra yoluyla ve karaciğerde biyotransformasyona uğramış metabolitlerin böbrek yoluyla atılmasıyla gerçekleşir.
• Terminal eliminasyon yarı ömrü (t1/2) yaklaşık 15 gündür.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Ürün etiketinde belirtildiği şekilde kullanıldığında bilinen bir kontrendikasyonu yoktur.
• 8 haftalıktan küçük ve 1.8 kg'dan hafif yavrularda kullanımına ilişkin etiket onayı bulunmamaktadır.
• Nöbet (seçim) veya epilepsi öyküsü olan köpeklerde dikkatli kullanılmalıdır.
• İzoksazolin sınıfı ilaçlar, köpeklerde ve kedilerde kas tremorları, ataksi ve nöbetler gibi nörolojik advers etkilere neden olma potansiyeline sahiptir.
Laboratuvar hayvanlarında yapılan çalışmalarda teratojenik etkilere veya erkek/dişi üreme kapasitesi üzerinde herhangi bir olumsuz etkiye rastlanmamıştır.
• ABD ürün etiketinde damızlık, gebe veya emziren köpeklerde güvenli kullanımının değerlendirilmediği belirtilmektedir.
• Güvenlik hayvanlarda kanıtlanmamış olduğundan, bu ilaç yalnızca anneye sağlanan faydanın yavrulara olası risklerden fazla olduğu durumlarda kullanılmalıdır.
Köpeklerde akut toksisiteye ilişkin bilgi bulunmamaktadır.
• Sıçanlarda 1000 mg/kg ve farelerde 2000 mg/kg'a kadar olan oral dozaçlar ölümcül olmamıştır.
• Her 28 günde bir 3 tedavi ve ardından her 14 günde bir 3 tedavi (toplam 6 tedavi) olmak üzere maksimum etiket dozunun 5 katını alan köpeklerde fiziksel muayene, vücut ağırlığı, gıda tüketimi, klinik patoloji, gross patoloji, histopatoloji veya organ ağırlıkları ile ilgili klinik olarak anlamlı bir etki görülmemiştir.
• Doz aşımı şüphesi veya durumu yaşayan hastalar için veteriner hekimliğe özel bilgi sağlayan 24 saatlik zehir danışma merkezi ile iletişime geçilmesi önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Milbemisin ile kombinasyon ürünleri (ABD'de bulunmamaktadır), pire maruziyetini ve Dipylidium caninum enfeksiyonlarını azaltmada etkilidir; ayrıca köpek telaziyozuna (Thelazia callipaeda) karşı etkilidir.
Bildirilen bir ilaç etkileşimi bulunmamaktadır.
• Bir saha çalışmasında afoksolaner; aşılar, antelmintikler, antibiyotikler (topikaller dahil), steroidler, NSAİİ'ler, anestezikler ve antihistaminiklerle güvenle eş zamanlı olarak kullanılmıştır.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik takibi
• Advers etkilerin izlenmesi
Belirli bir geçimsizlik veya formülasyon hazırlama bilgisi belirtilmemiştir.
Çiğnenebilir tabletleri 30°C (86°F) veya altında saklayın, 40°C'ye (104°F) kadar geçici sıcaklık artışlarına izin verilir.
Afoksolaner yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz verilebilir.
• Hayvanınızın tam dozu yediğinden emin olun. İlacı verdikten sonra birkaç dakika hayvanınızı izleyin ve dozun hiçbir parçasını tükürmediğinden emin olun.
• Hayvanınız ilacı aldıktan sonraki 2 saat içinde kusarsa, başka bir tam doz verin. Bir doz atlanırsa, hatırladığınız anda verin ve yeni bir aylık doz programı başlatın.
• Tedavi yılın herhangi bir zamanında başlayabilir. Pire ve kenelerin yıl boyunca yaygın olduğu bölgelerde aylık tedavi tüm yıl boyunca devam etmelidir.
• Pire ve kene yeniden enfestasyon olasılığını en aza indirmek için, bir evdeki tüm hayvanları onaylanmış bir pire ve kene kontrol ürünüyle tedavi edin.
• Afoksolaner, yetişkin pireleri ve keneleri yalnızca hayvanınızı ısırdıktan sonra, ancak pireler veya keneler yumurtlayamadan veya hastalık bulaştıramadan önce öldürür. Mevcut pire yumurtaları çıkacak ve öldürülmek için beslenmek zorunda kalacaktır.
• Bu ilacı diğer hayvanların ve çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın. Tabletleri, hayvanınıza vermeye hazır olana kadar orijinal ambalajında saklayın.
• Titreme, yürüme zorluğu veya nöbetler gibi nörolojik problemler dahil olmak üzere herhangi bir yan etki görürseniz veterinerinizle iletişime geçin.
Veteriner İlaçlar 10 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Afoksolaner
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.