İ̇vermektin
• Etken maddeye aşırı duyarlılığı olan hayvanlarda kullanımı kontrendikedir.
• Kaplumbağalar (chelonians), çivit yılanları (indigo snakes), timsahgiller (crocodilians) ve skinklerde kullanımı kontrendikedir.
• 6 haftalıktan küçük yavru köpeklere veya güncel kalp kurdu testi negatif olmayan köpeklere önerilmez.
• MDR1 mutasyonu (ABCB1-1delta) taşıyan duyarlı ırklarda (Collie, Sheltie, Avustralya Çoban Köpeği vb.) genetik test yapılmadığı sürece etiket dışı yüksek dozlarda kullanılmamalıdır.
• Sığır ve domuz enjektabl formları yalnızca SC (deri altı) uygulanmalı, kesinlikle IM veya IV yolla verilmemelidir.
• Laktoz salgılayan süt sığırlarında veya üreme çağındaki dişi süt sığırlarında onaylı süt sağım aralığı olmadığından kullanılmamalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Kalp kurdu önleme (FDA onaylı): Ayda bir kez en az 6 µg/kg (0.006 mg/kg) PO.
- Yetişkin kalp kurdu enfeksiyonu ek tedavi (Etiket dışı): Onaylı koruyucular 1. gün ve her 30 günde bir.
- Mikrofilaryal keratit (Etiket dışı): Ayda bir kez 100 – 300 µg/kg (0.1 – 0.3 mg/kg) PO. Prednizon (1 mg/kg/gün PO, 5-6 gün) ve siklosporin göz merhemi ile birlikte.
- Jeneralize Demodikozis (Etiket dışı): Başlangıçta düşük dozla başlanıp kademeli artırılarak günde bir kez 600 µg/kg (0.6 mg/kg) PO (Negatif deri kazıntısı alınıncaya kadar).
- Sarcoptes uyuzu, Cheyletiellosis (Etiket dışı): 2 haftada bir 3 kez 200 – 400 µg/kg (0.2 – 0.4 mg/kg) SC veya haftada bir 4 kez PO.
- Otodektik akaryozis (Etiket dışı): 2 haftada bir 300 µg/kg (0.3 mg/kg) SC veya kulak başına 0.5 mL (100 µg/mL) topikal.
- Burun akarları (Etiket dışı): 1-2 haftada bir 2-3 uygulama şeklinde 300 µg/kg (0.3 mg/kg) SC.
• KEDİLER:
- Kalp kurdu önleme ve kancalı kurt kontrolü (FDA onaylı): Minimum aylık doz 24 µg/kg (0.024 mg/kg) PO.
• ATLAR:
- Büyük/küçük strongyl'ler, kıl kurdu, ascarid ve diğer endoparazitler (FDA onaylı): 200 µg/kg (0.2 mg/kg) PO.
• SIĞIRLAR:
- Sindirim sistemi yuvarlak kurtları, akciğer kurtları, bit ve uyuz etkenleri (FDA onaylı):
a) Enjeksiyon: Omuz önüne veya arkasına gevşek deri altına 200 µg/kg (0.2 mg/kg) SC.
b) Topikal pour-on: Cidafından kuyruk köküne kadar dar bir şerit halinde 500 µg/kg (0.5 mg/kg).
• KOYUN / KEÇİLER:
- Sindirim sistemi yuvarlak kurtları, akciğer kurtları ve burun kurtları (FDA onaylı): Ağızdan drench yoluyla 200 µg/kg (0.2 mg/kg) PO.
- Meningeal kurt (Parelaphostrongylus tenuis) ek tedavi (Etiket dışı): Günde bir kez 300 µg/kg (0.3 mg/kg) SC, 5 gün boyunca fenbendazol ile birlikte.
• REN GEYİĞİ:
- Warble etkenleri (FDA onaylı): 200 µg/kg (0.2 mg/kg) SC.
• AMERİKAN BİZONU:
- Kurtçuklar (Hypoderma bovis) (FDA onaylı): 200 µg/kg (0.2 mg/kg) SC.
• DEVAGİLLER (YENİ DÜNYA DEVELERİ):
- Sindirim sistemi parazitleri (Etiket dışı): 200 µg/kg (0.2 mg/kg) PO.
- Meningeal kurt (Etiket dışı): 300 µg/kg (0.3 mg/kg) SC, 5 gün boyunca fenbendazol ile.
- Sarcoptes uyuzu (Etiket dışı): Her 15 günde bir 3 kez 200 – 400 µg/kg (0.2 – 0.4 mg/kg) SC.
• DOMUZLAR:
- Duyarlı parazitler (FDA onaylı): Boyunda kulak arkasına 300 µg/kg (0.3 mg/kg) SC.
- Sindirim sistemi nematodları (Etiket dışı): 7 gün boyunca günlük 100 µg/kg (0.1 mg/kg) PO.
• KUŞLAR:
- Duyarlı parazitler (Etiket dışı): Çoğu kuş için 220 µg/kg (0.22 mg/kg) IM; Amazon papağanları için 0.1 mg/kuş; Makavlar için 0.2 mg/kuş; İspinozlar için 0.02 mg/kuş IM.
- Topikal ectoparasit kontrolü (Etiket dışı): Yaklaşık 200 µg/kg (0.2 mg/kg) topikal.
• GELİNCİKLER:
- Kalp kurdu koruma / enfeksiyonu (Etiket dışı): 20 – 50 µg/kg (0.02 - 0.05 mg/kg) PO aylık.
• TAVŞANLAR, KEMİRGENLER VE KÜÇÜK MEMELİLER:
- Sarcoptes, Notoedres ve kulak uyuzu / akarları (Etiket dışı): 200 – 500 µg/kg (0.2 – 0.5 mg/kg) SC veya PO (tür protokolüne göre 7-14 gün arayla).
• SÜRÜNGENLER:
- Nematodlar ve dış parazitler (Etiket dışı): Kertenkele, yılan ve timsahlar için 200 µg/kg (0.2 mg/kg) IM, SC veya PO (2 hafta sonra tekrarlanır).
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde kalp kurdu (Dirofilaria immitis) profilaksisi, Demodikozis, Sarcoptes uyuzu, Cheyletiellosis, Otodektik akaryozis ve burun akarı tedavisi.
• Kedilerde kalp kurdu önlenmesi ve kancalı kurtların uzaklaştırılması/kontrolü.
• Atlarda büyük/küçük strongyl'ler, kıl kurdu, ascarid, mide kurtları, boyun iplik kurtları, bot larvaları ve akciğer kurtlarının kontrolü.
• Sığırlarda sindirim sistemi yuvarlak kurtları, akciğer kurtları, sığır kurtçukları, emici bitler, akarlar ve kan emici sineklerin tedavisi ve kontrolü.
• Domuzlarda sindirim sistemi yuvarlak kurtları, somatik yuvarlak kurt larvaları, akciğer kurtları, bitler ve uyuz akarlarının tedavisi ve kontrolü.
• Koyun ve keçi türlerinde sindirim sistemi yuvarlak kurtları, akciğer kurtları ve burun botlarının tedavisi ve kontrolü.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Omurgasız sinir ve kas hücrelerindeki glutamat kapılı klor iyon kanallarına bağlanarak hücrenin klor iyonlarına geçirgenliğini artırır.
• Oluşan hücre hiperpolarizasyonu parazitin felcine ve ölümüne neden olur.
• Memelilerde glutamat kapılı klor kanalları bulunmaz ve ivermektin diğer klor kanallarına düşük afinitedendir.
• Gama-aminobütirik asit (GABA) kapılı klor kanalları üzerinde de aktivite gösterebilir.
Tek mideli hayvanlarda oral alımdan sonra %95'e varan oranda emilir; geviş getirenlerde işkembedeki katı maddelere bağlanarak oral emilimi azalır.
• Çeşitli türlerde SC uygulama daha yüksek biyoyararlanım ve toplam ilaç maruziyeti (AUC) sağlarken oral emilim daha hızlıdır.
• Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (yaklaşık %90).
• Kan-beyin bariyerini normal bireylerde aşmaz; ancak MDR1 mutasyonu olan hayvanlarda kusurlu P-glikoprotein taşıyıcısı nedeniyle MSS'ye geçerek nörotoksisite riski oluşturur.
• Karaciğerde oksidatif yollarla metabolize olur ve esas olarak dışkı yoluyla atılır; idrarla atılım %5'ten azdır.
• Eliminasyon yarı ömürleri (t1/2): Köpeklerde 2-4 gün, kedilerde 2.5 gün, atlarda 3-4 gün, sığırlarda 4-6 gün, koyunlarda 2-7 gün, domuzlarda 1.5-3.5 gündür.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Etken maddeye aşırı duyarlılığı olan hayvanlarda kullanımı kontrendikedir.
• Kaplumbağalar (chelonians), çivit yılanları (indigo snakes), timsahgiller (crocodilians) ve skinklerde kullanımı kontrendikedir.
• 6 haftalıktan küçük yavru köpeklere veya güncel kalp kurdu testi negatif olmayan köpeklere önerilmez.
• MDR1 mutasyonu (ABCB1-1delta) taşıyan duyarlı ırklarda (Collie, Sheltie, Avustralya Çoban Köpeği vb.) genetik test yapılmadığı sürece etiket dışı yüksek dozlarda kullanılmamalıdır.
• Sığır ve domuz enjektabl formları yalnızca SC (deri altı) uygulanmalı, kesinlikle IM veya IV yolla verilmemelidir.
• Laktoz salgılayan süt sığırlarında veya üreme çağındaki dişi süt sığırlarında onaylı süt sağım aralığı olmadığından kullanılmamalıdır.
Gebelikte kullanımı genellikle güvenli kabul edilir. Sıçan ve tavşanlarda maksimum önerilen dozun sırasıyla 4.5 ve 8 katında teratojenisite bildirilmiştir.
• Köpek, at, sığır veya domuzlarda olumsuz fetal etki gösterilmemiştir.
• Etiket dozunun çok katlarında (3-5 katı) erkek köpeklerde testiküler hipoplazi veya matürasyonda düşüş patolojik olarak rapor edilmiştir; ancak ergin erkek hayvanların üreme performansının değişmediği bildirilmiştir.
• Süte düşük konsantrasyonlarda geçer; emzirilen yavrular için önemli bir risk oluşturması beklenmez.
Akut aşırı doz semptomları arasında ataksi, mydriasis (bebek bebeklerinin büyümesi), körlük, tremor, kusma, nöbetler, kardiyovasküler ve solunum depresyonu yer alır.
• MDR1 mutasyonu olmayan köpeklerde tek doz 1 mg/kg üzerinde akut toksisite nadirdir; 40 mg/kg üzerindeki dozlarda ölüm görülebilir, LD50 değeri 80 mg/kg'dır.
• Kedilerde güven aralığı geniştir ancak yavrularda 300 µg/kg üzerinde klinik belirtiler görülebilir; aşırı doz belirtileri 10 saat içinde ortaya çıkar ve 2-4 hafta içinde çoğunlukla iyileşir.
• Tedavi: Destekleyici bakım uygulanır. Akut oral alımlarda mide dekontaminasyonu (aktif kömür tekrarları) enterohepatik sirkülasyonu kesmek için yararlıdır. Şiddetli vakalarda intravenöz lipid emülsiyonu (IVLE) başarıyla uygulanmıştır.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
İvermektin ve doksisiklin kombinasyonu, parazitlerde embriyogenezi baskılar ve erişkin kalp kurtlarını zayıflatır; erişkin kurt tedavisinden önce kullanıldığında daha hızlı yetişkin öldürücü etki sağlar ve akciğer patolojisini azaltır.
Benzodiazepinler: İvermektin tarafından etkileri potansiyalize edilebilir; insanlarda birlikte kullanımı önerilmez.
• Gabapentin: İvermektin etkisini artırabilir; birlikte kullanım önerilmez.
• Ketamin: Sürüngenlerde ketamin uygulamasından sonraki 10 gün içinde ivermektin kullanılmamalıdır.
• Mitotan: İvermektin maruziyetini ve etkinliğini azaltabilir.
• Fenobarbital: İvermektin plazma konsantrasyonunu ve genel maruziyetini düşürür; insanlarda etkileri potansiyalize olabilir.
• Pregabalin: Etkisi ivermektin ile potansiyalize edilebilir.
• Varian (Varfarin): Eşzamanlı kullanım protrombin süresini/INR değerlerini artırabilir.
• P-glikoprotein (P-gp) İnhibitörleri (Amiodaron, Azitromisin, Karvedilol, Klaritromisin, Siklosporin, Diltiazem, Ketokonazol, Spinosad, Verapamil vb.): MDR1 mutasyonu taşıyan riskli ırklarda normal dozların üzerine çıkılmamalıdır; özellikle ketokonazol ve spinosad ile birlikte kullanımında ciddi nörotoksisite riski artabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik takibi
• Advers etkiler / toksisite belirtileri (letarji, ataksi, tremor, mydriasis, körlük, aşırı salivasyon ve kusma)
• Atlar ve çiftlik hayvanlarında antiparaziter direnç (fekal yumurta sayısı azalma - FECR testi)
Konsantre enjektabl formlardan majistral hazırlık yapılırken aşırı doz riskini azaltmak için çoklu kontrol sistemleri kurulmalıdır.
• Enjeksiyon ve çözelti geçimlilikleri pH, konsantrasyon, sıcaklık ve çözücüye bağlıdır.
Çözelti halinde fotolablidir; ışıktan korunmalıdır.
• Aksi belirtilmedikçe oda sıcaklığında (20°C - 25°C) saklanmalı, 15°C - 30°C arası sıcaklık değişimlerine izin verilir.
• Çözeltiler yanıcıdır; ısı, kıvılcım ve açık alev kaynaklarından uzakta muhafaza edilmelidir.
Büyük hayvan ivermektin ürünlerini kullanmadan önce eller yıkanmalı, gözle temastan kaçınılmalıdır.
• Sıvı ürünler yanıcıdır; iyi havalandırılan alanlarda kullanılmalı, yakınında sigara içilmemelidir.
• Pour-on ürünler sırt orta çizgisine, cidaf ile kuyruk kökü arasına dar bir şerit halinde uygulanmalı; kıl veya deri ıslakken uygulanmamalıdır.
• Kalp kurdu önleyicileri her 30 günde bir düzenli olarak uygulanmalıdır; geciken dozlar tedavi başarısızlığına yol açabilir.
• Yemekle birlikte veya aç karnına verilebilir; mide bulantısı durumunda küçük bir gıda ile verilmelidir.
• At macunlarında halkanın reçete edilen ağırlığa ayarlandığından emin olunmalıdır. Çocukların ve evcil hayvanların ulaşamayacağı yerde saklanmalıdır.
• Balıklara ve sucul yaşam formlarına toksik olduğu için kullanılmayan ürünler dikkatle bertaraf edilmelidir.
Veteriner İlaçlar 57 Preparat
Beşeri İlaçlar 17 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
İ̇vermektin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.