Oklasitinib
• 12 aylıktan küçük köpeklerde kullanılmamalıdır.
• Ciddi enfeksiyonları olan köpeklerde kullanılmamalıdır.
• Damızlık köpeklerde, gebe veya emziren dişi köpeklerde kullanılmamalıdır.
• Demodikoz, ciddi enfeksiyonlar (örn. zatürre) ve neoplastik hastalıklar gibi önceden var olan bozuklukları olan hayvanlarda kullanımından kaçınılmalı veya çok dikkatli değerlendirilmelidir.
• Kedilerde oklasitinib ile tedavi öncesi FIV veya FeLV taranmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Alerjik ve atopik dermatite bağlı kaşıntının kontrolü (Etiket dozajı / FDA onaylı): 14 güne kadar her 12 saatte bir PO 0.4 – 0.6 mg/kg, ardından idame tedavisi için her 24 saatte bir PO 0.4 – 0.6 mg/kg. Uzun süreli günde iki kez uygulama önerilmez. Yemekli veya yemeksiz verilebilir.
• Günde bir kez idame tedavisinde klinik bulguları nükseden köpeklerde kaşıntı kontrolü (Etiket dışı): Her 12 saatte bir PO 0.4 – 0.6 mg/kg (Anektodal olarak her 12 saatte bir PO 0.2 – 0.3 mg/kg). Uzun vadeli güvenliği kesin olarak çalışılmamıştır.
• İskemik dermatopati (Etiket dışı): a) Olgu serisinden (n=4): Oral prednizolon 0.5 – 1 mg/kg/gün ile kombinasyon halinde günde iki kez PO 0.5 – 0.7 mg/kg. Prednizolon azaltılıp kesildikten sonra günde bir kez PO 0.5 – 0.7 mg/kg'a düşülmeye çalışılmış ancak 3 köpek hastalığı kontrol etmek için günde iki kez dozlamaya ihtiyaç duymuştur. b) Olgu sunumundan: 60 gün boyunca her 12 saatte bir PO 0.6 mg/kg, ardından her 24 saatte bir PO 0.6 mg/kg.
• Sarkoptik uyuz ile ilişkili kaşıntının giderilmesi (Etiket dışı): Sistemik antiparaziter tedavi ile birlikte 14 gün boyunca her 12 saatte bir PO 0.5 mg/kg, ardından diğer 14 gün boyunca her 12 saatte bir PO 0.5 mg/kg.
• Hiperkeratotik eritema multiforme (Etiket dışı): Günde iki kez PO 0.6 – 0.9 mg/kg.
• Kulak ucu ülseratif dermatiti (Etiket dışı): 14 güne kadar her 12 saatte bir PO 0.4 – 0.6 mg/kg, ardından her 24 saatte bir PO 0.4 – 0.6 mg/kg.
KEDİLER:
• Kedi atopik deri sendromu (FASS) (Etiket dışı): 28 gün boyunca günde bir veya iki kez PO 1 mg/kg.
• Aşırı duyarlılık, dermatit veya baş ve boyun kaşıntısı (Etiket dışı): 14 gün boyunca her 12 saatte bir PO 0.4 – 0.8 mg/kg (pratikte, 5.4 mg'lık tabletin yarısı olarak kedi başına 2.7 mg [mg/kg DEĞİL]), ardından ek 14 gün boyunca her 24 saatte bir PO 0.4 – 0.8 mg/kg.
• Astım (Etiket dışı): Günde iki kez PO 0.5 – 1 mg/kg.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde pire alerjileri ve atopik dermatit dahil olmak üzere alerjik dermatit ile ilişkili kaşıntının kontrolü (En az 12 aylık köpeklerde FDA onaylı).
• Atopik dermatitin hem akut ataklarının tedavisi hem de uzun süreli yönetimi.
• İskemik dermatopati tedavisi (Olgu raporlarına dayanarak).
• Hiperkeratotik eritema multiforme tedavisi.
• Otoimmün subepidermal büllöz dermatoz tedavisi.
• Kulak ucu ülseratif dermatiti tedavisi.
• Kutanöz epiteliotropik T hücreli lenfoma tedavisi (kısmi remisyon).
• Sarkoptik uyuz ile ilişkili kaşıntıyı hafifletmek için geçici tedavi.
• Kedilerde kedi atopik deri sendromu (FASS), kutanöz mastositoz, astım, baş ve boyun kaşıntısı, idiyopatik ülseratif dermatit ve pemfigus foliaceus klinik bulgularının ve kaşıntısının iyileştirilmesi (Etiket dışı kullanım).
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Seçici olmayan bir JAK inhibitörüdür.
• JAK enzimini inhibe ederek sitokinleri engeller; çoğunlukla JAK1 enzim aktivitesini inhibe ederken bir miktar JAK2 ve JAK3 inhibisyonu yapar.
• Spesifik olarak, atospik köpeklerde önemli bir pruritojenik sitokin olan IL-31'in yanı sıra IL-2, IL-4, IL-6 ve IL-13 gibi proinflamatuar sitokinleri inhibe eder.
• Antihistaminik veya glukokortikoid değildir.
Köpeklerde oral uygulamadan sonra biyoyararlanım %89'dur, pik plazma konsantrasyonuna 1 saatten kısa sürede ulaşılır.
• Beslenme durumu farmakokinetiği etkilemez.
• Köpeklerde plazma proteinlerine önemli ölçüde bağlanmaz (%66 ila %69).
• Dağılım hacmi 942 mL/kg, toplam vücut plazma klirensi 5.3 mL/dakika/kg'dır.
• Terminal yarı ömür IV için 3.5 saat, PO için 4.1 saatir.
• Esas olarak oksidatif form olmak üzere çeşitli metabolitlere metabolize olur. İlacın %4'ten azı 24 saat içinde idrarda değişmeden atılır.
• Kedilerde oral uygulamadan sonra biyoyararlanım %87, Tmax 35 dakika, eliminasyon yarı ömrü 2.3 saattir.
• Kedilerde dağılım hacmi 0.67 L/kg, klirens 4.45 mL/dakika/kg olarak hesaplanmıştır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• 12 aylıktan küçük köpeklerde kullanılmamalıdır.
• Ciddi enfeksiyonları olan köpeklerde kullanılmamalıdır.
• Damızlık köpeklerde, gebe veya emziren dişi köpeklerde kullanılmamalıdır.
• Demodikoz, ciddi enfeksiyonlar (örn. zatürre) ve neoplastik hastalıklar gibi önceden var olan bozuklukları olan hayvanlarda kullanımından kaçınılmalı veya çok dikkatli değerlendirilmelidir.
• Kedilerde oklasitinib ile tedavi öncesi FIV veya FeLV taranmalıdır.
Gebelik, çiftleşme veya emzirme döneminde güvenli kullanım bilgisi yoktur; damızlık köpeklerde, gebe veya emziren dişi köpeklerde kullanılmamalıdır.
Sıçanlarda oral LD50 310 mg/kg'dır.
• Etiket dozunun 5 katını alan beagle köpeklerinde yapılan güvenlik marjı çalışmalarında kusma, ishal, interdigital füronkülozis/dermatit, papillomlar, hafif interstisyel pnömoni ve lenf nodlarında kronik aktif inflamasyon görülmüştür.
• Doz aşımı durumunda veteriner toksikoloji danışma merkezine başvurulması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Aşılar, NSAİİ'ler, antibiyotikler, antiparaziterler, antikonvülsanlar ve alerjen immünoterapisi ile güvenle birlikte kullanılabildiği bildirilmiştir.
• Karboplatin veya doksorubisin ile birlikte verildiğinde iyi tooler edildiği gösterilmiştir.
Siklosporin: 3 haftaya kadar eşzamanlı uygulama güvenli görünse de, özellikle enfeksiyon varlığında, teorik artmış immünosupresyon riski nedeniyle uzun süreli kullanım için siklosporin ve oklasitinib kombinasyonu nispeten kontrendikedir.
• İmmünosupresif Ajanlar (örn. azatiyoprin, glukokortikoidler, mikofenolat): Sistemik glukokortikoidler veya diğer sistemik immünosupresif ajanlarla kombinasyon halinde kullanımı değerlendirilmemiştir. Eşzamanlı kullanım ek immünosupresyona yol açabilir ve enfeksiyon riskini artırabilir.
• Tigilanol Tiglate: Tigilanol tiglate'ten 14 gün önce oklasitinib kullanımı saha çalışmalarında yasaklanmıştır. Dikkatli birlikte kullanın.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik takibi
• Enfeksiyonların gelişimi (örn. demodikoz, interdigital füronkülozis, zatürre, İYE)
• Yeni kutanöz veya subkutanöz kitlelerin veya diğer neoplazmaların gelişimi veya mevcut olanların şiddetlenmesi
• Rutin kan tahlili zorunlu olmasa da hastanın durumuna göre her 6 ila 12 ayda bir CBC, serum kimyası ve idrar tahlili yapılabilir.
Spesifik geçimsizlik bilgisi belirtilmemiştir.
Tabletleri oda sıcaklığında (20°C-25°C) saklayın. 15°C-40°C arası sıcaklık dalgalanmalarına izin verilir.
Bu ilaç yalnızca köpeklerde kullanım için onaylanmıştır, insan kullanımı için değildir.
• Tabletleri tutuktan hemen sonra ellerinizi yıkayın. Kazara göz teması durumunda gözü en az 15 dakika su veya salin ile yıkayın ve tıbbi yardım alın. Kazara yutulması durumunda derhal tıbbi yardım alın.
• Oklasitinib yemekle birlikte veya yemeksiz verilebilir. Hayvanınız dozdan sonra kusarsa veya hasta gibi davranırsa, ilacı biraz yiyecekle vermeyi deneyin. İyileşme olmazsa ilacı kesin ve veterinerinize başvurun.
• Bu ilaç hayvanınızın enfeksiyon kapmasına neden olabilir. Hayvanınızın enfeksiyonu olup olmadığı konusunda endişeleriniz varsa derhal veterinerinize başvurun.
• Hayvanınızda anormal deri değişiklikleri, yeni büyümeler veya mevcut kitlelerde değişiklikler görürseniz veterinerinize başvurun.
Veteriner İlaçlar 3 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Oklasitinib
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.