Apoquel 16 mg

İstenmeyen etkilerin sıklığı: Çok yaygın (10 hayvanda 1’den fazla), Yaygın (100 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az), Yaygın olmayan (1.000 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az), Seyrek (10.000 hayvanda 1’den fazla fakat 10’dan az), Çok seyrek (10.000 hayvanda 1’den az).
• Köpekler için Çok Yaygın İstenmeyen Etkiler: Piyoderma, dermal şişlik, papillom.
• Köpekler için Yaygın İstenmeyen Etkiler: Letarji, lipom, polidipsi, iştah artışı, bulantı, kusma, ishal, anoreksi, histiyositom, mantar deri enfeksiyonu, pododermatitis, otitis, lenfadenopati, sistit, agresyon.
• Köpekler için Çok Seyrek İstenmeyen Etkiler: Anemi, lenfoma, konvülsiyon.
• Tedaviye bağlı klinik patoloji değişiklikleri ortalama serum kolesterol seviyesinde yükselme ve ortalama lökosit sayısında azalma ile sınırlı olmuştur ancak elde edilen ortalama veriler laboratuvar referans değerleri aralığı içerisinde kalmıştır.
• Oklasitinib ile tedavi edilen köpeklerde gözlemlenen ortalama lökosit sayısında düşme ilerleyici olmamıştır ve lenfositler hariç tüm beyaz kan hücrelerini (nötrofil, eozinofil ve monosit sayımları) içermiştir. Bu klinik patoloji değişikliklerinin hiçbiri klinik olarak anlamlı görünmemiştir.

Oklasitinib bağışıklık sistemini etkiler ve enfeksiyonlara duyarlılığı arttırabilir ve neoplastik durumları şiddetlendirebilir. Bu nedenle Apoquel alan köpekler enfeksiyon ve neoplazi gelişimi açısından izlenmelidir.
• Allerjik dermatitise bağlı kaşıntının (pruritus) oklasitinib ile tedavisinde allerjik dermatitise neden olan sebepler (örn. pireye bağlı allerjik dermatitis, kontak dermatitis, gıda duyarlılığı) teşhis edilmeli ve tedavi uygulanmalıdır. Allerjik dermatitis ve atopik dermatitis vakalarında bakteriyel, mantar ve parazitik enfeksiyon/enfestasyonlar (örn. pire ve uyuz) gibi komplike faktörlerin araştırılması ve tedavi edilmesi önerilmektedir.
• Belirli klinik ve patolojik parametrelerdeki potansiyel etkiler göz önüne alınarak, uzun dönem tedavi edilen köpeklerde tam kan sayımı ve serum biyokimyasının periyodik olarak izlenmesi önerilmektedir.
• Tabletler tatlandırılmıştır. Kazara yutulmasını önlemek için tabletleri hayvanların ulaşamayacağı güvenli bir yerde saklayınız.
• Ürünün gebelik ve laktasyon dönemindeki ve erkek damızlık hayvanlarda güvenliğine dair çalışmalar yapılmamıştır. Bu nedenle gebelik ve laktasyon dönemindeki ve erkek damızlık hayvanlarda kullanımı tavsiye edilmez.
• Ürün uygulamasından sonra elinizi yıkayınız.
• Çocukların ürüne erişiminin engellenmesi için, gerekli olduğunda sadece bir tablet blister içinden çıkarılmalı ve çıkarıldıktan hemen sonra köpeğe verilmelidir.
• Kullanımdan sonra blister karton kutu içerisine geri koyulmalı ve karton kutu çocukların erişemeyeceği, göz önünde olmayan bir yerde tutulmalıdır.
• Kaza ile yutulması halinde, hemen doktora başvurarak, prospektüs ve etiket gösterilmelidir.
• Kullanmadan önce veteriner hekime danışınız.
• Çocukların ulaşamayacağı yerlerde bulundurunuz.
• Beklenmeyen bir etki görüldüğünde veteriner hekime danışınız.

Oklasitinib tabletler sağlıklı 1 yaşındaki beagle köpeklere 0,6 mg/kg vücut ağırlığı, 1,8 mg/kg vücut ağırlığı ve 3 mg/kg vücut ağırlığı dozlarında 6 hafta boyunca günde 2 kez ve izleyen 20 hafta boyunca günde 1 kez olmak üzere toplam 26 hafta boyunca uygulanmıştır.
• Oklasitinib tedavisi ile ilişkili olduğu düşünülen klinik gözlemler şunlardır: alopecia (lokal), papilloma, dermatitis, eritem, sıyrıklar ve kabuklanma/kabuklar, parmaklar arası "kistler" ve ayakta ödem.
• Dermatitis lezyonları çalışma boyunca genellikle bir ya da daha fazla ayakta parmak arası furunkulozisden sonra gelişmiştir ve dozun artışı ile semptomların sayı ve sıklığının arttığı görülmüştür.
• Periferal lenf düğümlerinde artan doz ile birlikte lenfadenopati görülme sıklığının arttığı tüm gruplarda gözlenmiştir ve çoğunlukla parmak arası furunkulozis ile ilişkilendirilmiştir.
• Papillomanın tedavi ile ilişkili ancak doza bağlı olmadığı kabul edilmektedir.
• Spesifik antidotu yoktur ve aşırı doz belirtileri söz konusu olduğunda köpekler semptomatik olarak tedavi edilmelidir.

Etken Madde: Çiğnenebilir her bir tablet 16 mg oklasitinib’e eşdeğer 21,502 mg oklasitinib maleat içerir.
• Yardımcı Maddeler: Domuz karaciğeri tozu, krospovidon (Tip A), sodyum nişasta glikolat (tip A), mono- ve di- gliseritler / gliserol monostearat 40-55 (Tip II), polietilen glikol 3350 / makrogol 3350, gliserin / gliserol, sodyum klorür, ksantan gamı, bira mayası kurutulmuş, kolloidal silikon dioksit (silika, kolloidal susuz), magnezyum stearat.

Farmakoterapötik grup: Kortikosteroidler hariç dermatitis ajanları
• ATCvet kodu: QD11AH90
• Farmakodinamik Özellikler: Oklasitinib bir Janus kinaz (JAK) inhibitörüdür. JAK enzim aktivitesine bağlı olarak çeşitli sitokinlerin fonksiyonlarını inhibe edebilir. Oklasitinib için hedef sitokinler proinflamatör olanlardır ve alerjik cevap ve pruritisda rol oynamaktadırlar. Ancak oklasitinib potensiyel istenmeyen etkileri ile birlikte diğer sitokinlere de (konakçı defans mekanizması ve hemostasisle ilişkili olan) etki gösterebilir.
• Farmakokinetik Özellikler: Köpeklerde 0,55 ila 0,9 mg oklasitinib/kg vücut ağırlığı arasında değişen bir dozda oral uygulamayı takiben, gözlenen ortalama Cmax 352 ng/ml (207 ila 860 ng/ml arasında değişen) şeklinde olmuş ve dozlamadan yaklaşık 1,7 saat (tmax) sonra meydana gelmiştir. Plazmadaki yarılanma ömrü (t1/2) 4,8 saattir. Plazmadan tüm vücut oklasitinib arınması düşüktür − 316 ml/sa/kg vücut ağırlığı (5,3 ml/dk/kg vücut ağırlığı) ve denge durumunda dağılım hacmi 942 ml/kg/vücut ağırlığı’dır. Oklasitinib’in 10 ile 1000 ng/ml arasında değişen nominal konsantrasyonlarda güçlendirilmiş canine plazmasındaki protein bağlanma oranı %66,3 ila %69,7 arasında düşük bir seviyededir. Oklasitinib köpeklerde çeşitli metabolitlere metabolize olmaktadır. Önemli bir oksidatif metabolit plazma ve idrar içinde tanımlanmıştır. Genel olarak başlıca atılım yolu böbrek ve safra eliminasyonunun küçük katkılarıyla, metabolize olmasıdır. Canine sitokrom P450’nin inhibisyonu hedef hayvan güvenlik çalışmasında 0,6 mg/kg vücut ağırlığı dozunda oral uygulamayı izleyerek, IC50'nin Cmax'ın (281 ng/ml ya da 0,833 µM) gözlemlenen ortalama değerinden 60 kat daha fazla olmasıyla minimaldir. Bu nedenle oklasitinib inhibisyonuna bağlı olarak metabolik ilaçlar arası etkileşim riski oldukça düşüktür.

Karton kutu ve blister içerisinde 25 Cº’nin altında buzdolabına konulmadan ve dondurulmadan muhafaza edilmelidir.
• Kalan yarım tabletler tekrar açılan blister içine yerleştirilmeli ve orijinal karton kutusunda en fazla 2 gün saklanmalıdır.
• Satış için ambalajlanan veteriner tıbbi ürününün raf ömrü: 36 aydır.

Karton kutu içerisinde 20, 50 ve 100 tablet içeren alüminyum/PVC/ACLAR blisterlerde sunulur.