Penisilin G
• Penisilinlere karşı bilinen aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Çapraz reaktivite olasılığı nedeniyle, diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn. sefalosporinler, sefamisinler, karbapenemler) karşı aşırı duyarlılığı belgelenmiş hastalarda ihtiyatla kullanılmalıdır.
• Yüksek dozda penisilin G sodyum veya potasyum; özellikle önceden var olan elektrolit bozukluğu, böbrek hastalığı veya konjestif kalp yetmezliği olan küçük hayvan türlerinde elektrolit dengesizliklerine neden olabilir.
• Yılanlar, kuşlar ve kaplumbağalar gibi belirli türlerin Penisilin G prokaine karşı duyarlı olduğu bildirilmiştir.
• Atlar üzerinde yapılan retrospektif gözlemsel bir çalışma, perioperatif penisilin G sodyum uygulaması ile postoperatif anestezik kolik arasında bir ilişki bulmuştur.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER / KEDİLER:
- Duyarlı enfeksiyonlar (Endike dışı): Penisilin G prokain: 20.000 – 40.000 ünite/kg IM veya SC, 12 ila 24 saatte bir.
- Duyarlı enfeksiyonlar (Endike dışı): Penisilin G sodyum veya potasyum: 20.000 – 40.000 ünite/kg IV veya IM, 4 ila 8 saatte bir.
- Leptospiroz (Endike dışı): Penisilin G sodyum veya potasyum 25.000 – 40.000 ünite/kg IV, başlangıçta 12 saatte bir, ardından hasta oral alımı tolere edebilir hale gelince oral yoldan doksisiklin 5 mg/kg 12 saatte bir veya 10 mg/kg 24 saatte bir olmak üzere 2 hafta süreyle uygulanır.
• ATLAR:
- Streptococcus equi kaynaklı guret (Etiket dozu; FDA onaylı): Penisilin G prokain: Vücut ağırlığının her 0,45 kg'ı (1 lb) için 3000 ünite (45,3 kg [100 lb] vücut ağırlığı başına 1 mL) IM günlük. NOT: Modern antibiyotik tedbiri ilkelerine göre etiket dozunun çok düşük ve doz aralığının çok seyrek olduğu anlaşılmaktadır.
- Gram-pozitif aeroblar kaynaklı duyarlı enfeksiyonlar (Endike dışı): Penisilin G prokain: 22.000 – 44.000 ünite/kg IM her 12 saatte bir; Penisilin G potasyum veya sodyum: 20.000 ünite/kg IV veya IM her 6 saatte bir.
- Ciddi gram-pozitif enfeksiyonlar (örn. tetanoz, klostridyal miyonekroz): Penisilin G sodyum veya potasyum: 22.000 – 44.000 ünite/kg IV her 6 saatte bir.
- Gutural kesede Streptococcus equi enfeksiyon taşıyıcıları (Endike dışı): Hem sistemik hem de topikal penisilin G uygulaması başarı oranını artırabilir. Gutural kese instilasyonu için 50 mL jelatin-penisilin G karışımı hazırlanması: 1) 2 g jelatin ölçün ve 40 mL steril su ekleyin. 2) Çözünmesi için ısıtın veya mikrodalgaya verin. 45°C - 50°C'ye (113°F-133°F) soğutun. 3) Enjeksiyonluk 10 milyon ünite penisilin G sodyum içeren bir flakona 10 mL steril su ekleyin ve toplam hacim 50 mL olacak şekilde soğutulmuş jelatinle karıştırın. 4) Enjektörlere paylaştırın ve gece boyunca buzdolabında bekletin. 5) En kolay uygulama, burundan sokulan ve uç kısmı kesecik flapı altına girişi kolaylaştıracak şekilde açılı bükülmüş bir kateter aracılığıyla endoskopik kılavuzlukla yapılır. Uygulamadan sonra atın başını 20 dakika süreyle yukarıda tutun.
- Taylar (Endike dışı): Penisilin G prokain: 22.000 ünite/kg her 12 saatte bir IM (ağrılıdır, penisilin G potasyuma göre daha düşük kan konsantrasyonları sağlar); Penisilin G potasyum: 22.000 ünite/kg her 6 saatte bir IV veya IM.
• SIĞIRLAR (VE DİĞER GEÇİŞLİ RUMİNATLAR):
- Kasaplık sığırlarda duyarlı enfeksiyonlar (Etiket dozu; FDA onaylı): Penisilin G benzatin ve Penisilin G prokain: Vücut ağırlığının her 68 kg'ı (150 lb) için 2 mL, SADECE SC. 48 saat sonra tekrarlayın. NOT: Modern antibiyotik tedavi ilkelerine göre etiket dozunun düşük olduğu kabul edilmektedir.
- Sığır ve koyunlarda Pasteurella multocida kaynaklı bakteriyel pnömoni (nakliye ateşi) (Etiket dozu; FDA onaylı): Penisilin G prokain: Vücut ağırlığının her 0,45 kg'ı (1 lb) için 3000 ünite (45,3 kg [100 lb] vücut ağırlığı başına 1 mL) IM günlük. Tedavi süresi ürüne göre değişir.
- Duyarlı enfeksiyonlar (Endike dışı): Penisilin G prokain: 24.000 – 66.000 ünite/kg IM günde bir kez.
- Buzağılarda klostridyal abomasit ve enterit (Endike dışı): Penisilin G prokain: 22.000 ünite/kg PO her 24 saatte bir, 3 ila 5 gün süreyle. Oral penisilin, GI sistemden zayıf emildiği ve hedef bakterilerin bulunduğu bağırsak lümeninde aktivite sağlayacağı için sistemik kullanıma tercih edilir.
• DOMUZLAR:
- Erysipelothrix rhusiopathiae kaynaklı erizipel (Etiket dozu; FDA onaylı): Penisilin G prokain: Vücut ağırlığının her 0,45 kg'ı (1 lb) için 3000 ünite (45,3 kg [100 lb] vücut ağırlığı başına 1 mL) IM günlük.
- Duyarlı enfeksiyonlar (Endike dışı): Penisilin G prokain: 40.000 ünite/kg IM günde bir kez; Penisilin G prokain/penisilin G benzatin kombinasyonu: 40.000 ünite/kg IM tek doz.
• KUŞLAR:
- Hindilerde duyarlı enfeksiyonlar (Endike dışı): Penisilin G prokain/penisilin G benzatin kombinasyonu: 200 mg/kg IM günde bir kez. Prokain toksisitesine yol açabileceğinden küçük kuşlarda dikkatli kullanılmalıdır.
• GELİNCİKLER:
- Duyarlı enfeksiyonlar (Endike dışı): Penisilin G prokain: 20.000 – 40.000 ünite/kg IM günde bir veya iki kez.
• TAVŞANLAR, KEMİRGENLER VE KÜÇÜK MEMELİLER:
- Tavşanlar (Endike dışı): Veneral spiroketoz için Penisilin G prokain: 20.000 – 84.000 ünite/kg SC veya IM her 24 saatte bir, 5 ila 7 gün süreyle. NOT: Penisilytin parenteral uygulaması, oral yolun aksine tavşanlar ve diğer arka bağırsak fermenterleri tarafından iyi tolere edilmektedir.
- Kirpiler (Endike dışı): Penisilin G prokain: 40.000 ünite/kg IM günde bir kez.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
A grubu beta-hemolitik streptokoklar, birçok gram-pozitif anaerob, spiroketler ve bazı gram-negatif aerobik basiller ve koklar dahil olmak üzere çeşitli bakteriyel enfeksiyonların tedavisi.
• Atlar, sığırlar ve koyunlarda solunum yolu enfeksiyonları.
• Domuzlarda erizipel (kırmızı lohusa humması / Erysipelothrix rhusiopathiae) tedavisi.
• Atşarda Streptococcus equi kaynaklı guret (strangles) vakaları.
• Sığır ve koyunlarda Pasteurella multocida kaynaklı bakteriyel pnömoni (nakliye ateşi).
• Buzağılarda klostridyal abomasit ve enterit vakaları.
• Tavşanlarda veneral spiroketoz tedavisi.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Genellikle duyarlı bakterilere karşı bakterisittir.
• Hücre duvarındaki muopeptid sentezini inhibe ederek etki gösterir, bu da kusurlu bir bariyer ve osmotik olarak kararsız bir sferoplast ile sonuçlanır.
• Beta-laktam antibiyotikler, bakteriyel sitoplazmik membran içinde hücre duvarı sentezinde yer alan birkaç enzime (karboksipeptidazlar, transpeptidazlar ve endopeptidazlar) bağlanır (penisilin bağlayan proteinler [PBP'ler]).
• Çeşitli beta-laktam antibiyotiklerin bu enzimlere karşı sahip olduğu farklı afiniteler, beta-laktamazların etkisinin açıklayamadığı etki spektrumu farklılıklarını açıklamaya yardımcı olur.
• Aktif olarak büyüyen bakterilere karşı genellikle daha etkilidir.
• Etkinin, plazma (veya doku) konsantrasyonlarının patojenlerin MIC değerini aştığı sürenin uzunluğuna bağlı olması nedeniyle zamana bağımlı antibiyotikler olarak kabul edilirler.
• Doğal penisilinler dar bir spektruma sahiptir; çoğu spiroket ve gram-pozitif ile gram-negatif aerobik koklara karşı in vitro aktivite gösterir ancak penisilamaz üreten suşlara karşı etkisizdir.
Penisilin G potasyum, hızlı asit katalizli hidroliz nedeniyle oral yoldan zayıf emilir.
• Boş (aç) mideye uygulandığında oral biyoyararlanım ≈%15 ila %30 arasındadır; gıda ile verilirse emilim hızı ve derecesi azalır.
• Potasyum ve sodyum tuzları IM enjeksiyonlardan sonra hızla emilir ve genellikle 20 dakika içinde yüksek pik konsantrasyonlar sağlar.
• Atlarda IM dozaj, IV uygulamaya kıyasla serum konsantrasyonlarını 0.5 µg/mL üzerinde yaklaşık iki kat daha uzun süre sağlar (IV ≈3-4 saat vs IM ≈6-7 saat).
• Tavşanlarda IM uygulanan potasyum tuzu 30 dakikada pik konsantrasyona ulaşır ve yarı ömrü 2 saattir.
• Prokain tuzu IM enjeksiyon sonrasında yavaşça hidrolize olur, serum konsantrasyonları daha uzundur ancak sulu sodyum/potasyum tuzlarına göre pik düzeyleri çok daha düşüktür.
• Benzatin tuzu IM enjeksiyondan sonra çok yavaş emilir, serum konsantrasyonları çok uzun sürebilir ancak yalnızca en duyarlı streptokokların MIC değerlerini aşar.
• Dağılım: BOS, eklemler ve süt hariç vücuda yaygın olarak dağılır. Emziren süt sığırlarında süt/plazma oranı ≈0.2'dir. BOS konsantrasyonları meninksler iltihaplı değilse serumdakinin %10'u veya daha azıdır.
• Plazma proteinlerine bağlanma oranı çoğu türde ≈%50'dir.
• Atılım: Esas olarak böbrek mekanizmaları yoluyla glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla idrarda değişmeden atılır. Eliminasyon yarı ömürleri normal böbrek fonksiyonuna sahip türlerde genellikle 1 saat veya daha kısadır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Penisilinlere karşı bilinen aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
• Çapraz reaktivite olasılığı nedeniyle, diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn. sefalosporinler, sefamisinler, karbapenemler) karşı aşırı duyarlılığı belgelenmiş hastalarda ihtiyatla kullanılmalıdır.
• Yüksek dozda penisilin G sodyum veya potasyum; özellikle önceden var olan elektrolit bozukluğu, böbrek hastalığı veya konjestif kalp yetmezliği olan küçük hayvan türlerinde elektrolit dengesizliklerine neden olabilir.
• Yılanlar, kuşlar ve kaplumbağalar gibi belirli türlerin Penisilin G prokaine karşı duyarlı olduğu bildirilmiştir.
• Atlar üzerinde yapılan retrospektif gözlemsel bir çalışma, perioperatif penisilin G sodyum uygulaması ile postoperatif anestezik kolik arasında bir ilişki bulmuştur.
Penisilinlerin plasentayı geçtiği gösterilmiştir ve gebelik sırasında güvenli kullanımı kesin olarak kanıtlanmamıştır ancak bu ilaçlarla ilişkili belgelenmiş teratojenik bir sorun bulunmamaktadır.
• Anne sütüne düşük konsantrasyonlarda geçerler; emziren yavrularda ishale, kandidiyaza veya alerjik reaksiyonlara potansiyel olarak neden olabilir.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmamış olduğundan, bu ilaç yalnızca anneye sağlanan fayda yavrulara olası risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Akut oral penisilin aşırı dozlarının sindirim sistemi rahatsızlığı dışında önemli sorunlara yol açması olası değildir.
• İnsanlarda (özellikle böbrek hastalığı olanlarda) parenteral penisilinlerin çok yüksek dozları CNS etkileri tetiklemiştir.
• Prokain penisilin IV yolla veya yüksek dozlarda uygulandığında köpeklerde, kedilerde, atlarda ve domuzlarda hızlı başlangıçlı davranışsal, lokomotor, nörolojik ve vasküler reaksiyonlar (bazıları ölümle sonuçlanan) bildirilmiştir.
• Tedavi: Gerekirse destekleyici olmalı; anticonvülsanlar, merkezi etkili kas gevşeticiler ve endike olduğunda sedasyon içermelidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Aminoglikozidler veya Sefalosporinler: İn vitro çalışmalar, aminoglikozidler veya sefalosporinlerle birlikte kullanıldığında penisilinlerin belirli bakterilere karşı sinerjik veya aditif aktiviteye sahip olabileceğini göstermiştir.
Bakteriostatik Antibiyotikler (örn. kloramfenikol, eritromisin, tetrasiklinler): Penisilinlerin aktif olarak büyüyen bakteriler üzerinde daha iyi performans göstermesi nedeniyle, özellikle organizmanın hızla çoğaldığı akut enfeksiyonlarda penisilinlerle birlikte kullanımı genellikle önerilmez.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Penisilinler genellikle minimal toksisiteye sahip olduğundan, toksik belirtiler gelişmediği sürece genellikle sadece etkinliğin izlenmesi gereklidir.
• Serum konsantrasyonları ve terapötik ilaç izlemesi (TDM) rutin olarak yapılmaz.
Penisilin G potasyumun fiziksel olarak uyumlu olduğu bildirilenler: Tüm yaygın IV sıvılar, askorbik asit enjeksiyonu, kalsiyum klorür/glukonat, kloramfenikol sodyum süksinat, simetidin HCl, klindamisin fosfat, kortikotropin, deksametazon sodyum fosfat, difenhidramin HCl, efedrin sülfat, famotidin, gentamisin, hidrokortizon sodyum süksinat, ketamin hidroklorür, lidokain HCl, metisilin sodyum, metilprednizolon sodyum süksinat, sodyum bikarbonatlı metronidazol, sodyum nitroprussid, potasyum klorür, prednizolon sodyum fosfat, prokain HCl, proklorperazin edisilat, sodyum iyodür ve verapamil HCl.
• Uyumsuz veya çelişkili veriler olanlar: Amikasin sülfat, aminofilin, klorpromazin HCl, dopamin HCl, eritromisin laktobiyonat, heparin sodyum, hidroksizin HCl, metoklopramid HCl, oksitetrasiklin HCl, pentobarbital sodyum, proklorperazin mezilat, promazin HCl, promethazin HCl, sodyum bikarbonat, tetrasiklin HCl ve C vitaminli B kompleks.
Penisilin G prokain 2°C ila 8°C (36°F-46°F) arasında saklanmalı ve dondurulmaktan kaçınılmalıdır.
• Penisilin G benzatin 2°C ila 8°C (36°F-46°F) arasında saklanmalıdır.
• Penisilin G sodyum ve potasyum enjeksiyonluk tozları oda sıcaklığında (15°C-30°C [59°F-86°F]) saklanabilir. Sulandırıldıktan sonra enjeksiyonluk solüsyon buzdolabında (2°C-8°C) 7 gün, oda sıcaklığında ise 24 saat stabildir.
Bu ilaç genellikle ağız yoluyla verilmez.
• Penisilin G prokain ve/veya Penisilin G benzatin damar içine (IV) uygulanmamalıdır. Damar içine yanlışlıkla uygulanması ciddi toksisiteye ve ölüme neden olabilir. Doğru enjeksiyon tekniğini bildiğinizden emin olun.
• Enjekte edilebilir çözeltiler deri altına (SC) enjekte edildiğinde batma hissine neden olabilir.
• Penisilin G'ye bağlı yan etkiler nadirdir. Hayvanınızın durumu hakkında herhangi bir endişeniz varsa veterinerinize danışın.
Veteriner İlaçlar 1 Preparat
Beşeri İlaçlar 2 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Penisilin G
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.